Carfilzomib

FDA категория по време на бременност - D

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт - антинеопластик, протеазомен инхибитор

Действие

Carfilzomib се използва за лечение на мултиплен миелом при пациенти с прогресиращо заболяване, които не са се повлияли от прежде използваната терапия с Бортезомиб и имунотерапия.

Carfilzomib се използва и за лечение на пациенти с мултиплен миелом, които развиват рецидив след употребата на 1-3 курса от мултилекарствена терапия на заболяването съдържаща и Леналидомид и Дексаметазон.

Carfilzomib действа като протеазомен инхибитор, който се свързва с 20 ес субединицита на протеазомите. Притежава антипролиферативна активност и проапоптозна активност. Терапевтичният ефект от приложението на Carfilzomib е забавяне прогресията на мултипленият миелом.

Венозното приложение на Carfilzomib води до развитие на пълна бионаличност; Carfilzomib се метаболизира бързо и екстензивно от екстрахепаталните ензими, като неговите метаболити не притежават антинеопластична активност.

Началото на терапевтичният ефект на Carfilzomib настъпва след около 1 час от приложението на препаратът, а продължителността на терапевтичният постефект е над 48 часа; кога настъпва пикова терапевтична активност не е известно.

Лекарствена форма

Флакони съдържащи 60 мг Carfilzomib всеки

Дозировка

При пациентите с телесна площ под 2.2 м2 дозировката е както при пацинентите с телесна площа над 2.2 м2.

Carfilzomib се прилага венозно: ЦИКЪЛ 1 - 20 мг/м2 за 2 дни седмично в продължение на 3 седмици /дни 1, 2, 8, 9, 15-ти и 16-ти/. ЦИКЪЛ 2 И СЛЕДВАЩИ ЦИКЛИ - ако цикъл 1 се толерира добре дозата се увеличава на 27 мг/м2 и терапията продължава до поява на приемлива токсичност или до намалението на прогресията на заболяването. 

Противопоказания

Период на бременност и лактация.

Carfilzomib трябва да се употребява с особено внимание при:

  • Положителна анамнеза за наличие на кардиоваскуларно заболяване, може да повиши риска от развитие на страничните реакции на кардиоваскуларните препарати
  • Наличие на големи тумори: може да доведе до тумор лизис синдром
  • При пациенти с дехидратация, диария или електролитни аномалии, които трябва да се коригират преди лечението с Carfilzomib
  • Пациенти с хепатално заболяване
  • Пациенти с терминална ХБН
  • При гериатрични пациенти: повишен риск от развитие на странични реакции
  • При педиатрични пациенти: ефективността и безопасността на приложение не е доказана все оце

Странични реакции

Заден реверзибилен енцефалопатичен синдром, световъртеж, повишена уморяемост, главоболие, безсъние, обща мускулна слабост; остър респираторен дисстрес синдром, интерстициална белодробно заболяване, пневмонит, суха кашлица, диспнея; екзацербация на налична сърдечна недостатъчност, развитие на миокардна исхемия, венозен тромбоемболизъм, артериална хипертония, периферен оточен синдром, пулмонална хипертония; хепатална недостатъчност, анорексия, констипация/деария, хепатална токсичност, гадене; остра ренална недостатъчност; хипогликемия; хиперкалциемия, хипокалемия, хипонатремия, хипомагнезия, хипофосфатемия, моно-, би- или панципотения, тромбоцитопенична тромботична пурпура, хемолитично уремичен синдром; хипоестезия, периферна невропатия, тумор лизис синдром, инфузионни реакции.

Carfilzomib няма лекарствени взаимодействия