СУЛ­ФО­НА­МИ­ДИ

Ка­те­го­рия

Ури­нар­ни ан­ти­ба­к­тери­ал­ни  пре­па­ра­ти-сул­фа­ме­ти­зол.

Си­с­тем­ни ан­ти­ба­к­те­ри­ал­ни пре­па­ра­ти: Сул­фа­ди­а­зин, Сул­фа­ме­то­к­са­зил, Сул­фисо­к­са­зол, Нор­сул­фа­зол, Де­по-Сул­фа­мид.

Ан­ти­п­ро­то­зой­ни пре­па­ра­ти-Сул­фа-ди­а­зин, Сул­фа­ме­то­к­са­зол и Сул­фи­со-кса­зол.

Действие

Сул­фо­на­ми­ди­те са ши­ро­ко­с­пе­к­тър­ни, ба­к­те­ри­о­с­та­ти­ч­ни анти­ин­фе­к­ци­о­з­ни пре­па­ра­ти.

Те са стру­к­тур­ни ана­ло­зи на па­ра ами­но­бен­зо­е­ва­та ки­се­ли­на /PABA/  и ком­пе­ти­ти­в­но ин­хи­би­рат ба­к­те­ри­ал­ния ен­зим ди­хи­д­ро­пе­п­те­ро­ат син­те­та­за, кой­то от­го­ва­ря за ин­кор­по­ра­ци­я­та на РА­ВА в ди­хи­д­ро­фо­ли­е­ва ки­се­ли­на, ме­ж­ди­нен пре­кур­сор на фо­ли­е­ва­та ки­се­ли­на.

То­ва бло­ки­ра син­те­за­та на ди­хи­д­ро­фо­ли­е­ва­та ки­се­ли­на и на­ма­ля ко­ли­че­с­т­во­то на те­т­ра­хи­д­ро­фо­ли­е­ва­та ки­се­ли­на-ко­фактор в син­те­за­та на пу­ри­ни­те, ти­ми­ди­на и ДНК.

Чу­в­с­т­ви­тел­ни­те ба­к­те­рии ще са те­зи, ко­и­то син­те­зи­рат фо­ли­е­ва ки­се­ли­на.

Чо­ве­ш­ки­те кле­т­ки не син­те­зи­рат фо-ли­е­ва ки­се­ли­на, а я по­лу­ча­ват в го­тов вид.

Дей­с­т­ви­е­то на сул­фо­на­ми­ди­те се ан­та­го­ни­зи­ра от РА­ВА и не­й­ни де­ри­ва­ти /Прокаин и Тетракаин/.

Вси­ч­ки сул­фо­на­ми­ди се аб­сор­би­рат  до­б­ре-от 70 до 100%.

Раз­пре­де­ле­ние-във вси­ч­ки тъ­ка­ни и те­ч­но­с­ти вкл. пле­в­рал­на­та, пе­ри­то­не­ал­на-та, ва­ги­на­та и сре­д­но­то ухо. Сул­фа­ди­а­зин се раз­пре­де­ля то­тал­но в те­ле­с­ни­те те­ч­но­с­ти, до­ка­то Сулфисоксазол се раз­пре­де­ля са­мо в ек­с­т­ра­це­лу­лар­ни­те те­ч­но­с­ти. Сул­фа­ди­а­зин, Сулфаметоксазол и Сулфисоксазол пе­не­т­ри­рат в це­ребро­с­пи­нал­на­та те­ч­ност и ге­не­ри­рат там кон­цен­т­ра­ции в сра­в­ни­ми с пла­з­ме­ни­те съ­о­т­ве­т­но 32-65%; 14-30%; 30-50%.

Сул­фо­на­ми­ди­те имат тра­с­п­ла­цен­т­ра-рен тран­с­фер, пре­ми­на­ват съ­що в кър­ма­та.

Раз­т­во­ри­мост в ури­на­та:

Сул­фа­ди­а­зин-мал­ка раз­т­во­ри­мост, по­ви­шен риск от кри­с­та­лу­рия.

Сул­фа­ме­ти­зол-ви­со­ка раз­т­во­ри-мост в ури­на­та.

Сул­фа­ме­то­к­са­зол-аце­ти­ли­ра­ни­те ме­та­бо­ли­ти са сла­бо раз­т­во­ри­ми в ури­на­та, по­ви­шен риск  от кри­с­та­лу­рия.

Сул­фи­со­к­са­зол-ви­со­ка раз­т­во­ри­мост в ури­на­та.

Свър­з­ва­не­то с пла­з­ме­ни­те про­те­и­ни е ва­ри­а­бил­на-аце­ти­ли­ра­ни­те ме­та­бо­ли­ти имат по-ви­сок афи­ни­тет, от­кол­ко­то свобо­д­но­то ле­кар­с­т­во.

Сул­фо­на­ми­ди­те се кон­ку­ри­рат с би­ли­ру­би­на за свър­з­ва­не­то към ал­бу­ми­на. Кер­ни­к­тер мо­же да се раз­вие при но­во­ро­де­ни и мал­ки де­ца. Свър­з­ва­не­то на­ма­ля при на­ли­чие на ХБН.

Сул­фа­ди­а­зин-38-48%.

Сул­фа­ме­ти­зол-90%.

Сул­фа­ме­то­к­са­зол-60-70%.

Сул­фи­со­к­са­зол-85-90%.

Полуживот:

Сул­фа­ди­а­зин-при нор­мал­на бъ­б­ре­ч­на фун­к­ция е око­ло 10 ча­са; при ХБН око­ло 34 ча­са.

Сул­фа­ме­ти­зол-при нор­мал­на ре­нал­на фун­к­ция око­ло 1.5 ча­са.

Сул­фа­ме­то­к­са­зол-при нор­мал­на бъб-ре­ч­на фун­к­ция от 6 до 12 ча­са; при ХБН от 20 до 50 ча­са.

Сул­фи­со­к­са­зол-нор­мал­на ре­нал­на фун­к­ция-3 до 7 ча­са; при ХБН от 6 до 12 ча­са.

Про­дъл­жи­тел­ност на дей­с­т­ви­е­то-Сулфадиазин, Сулфаметизол и Норсулфазол са кра­т­ко­дей­с­т­ва­щи.

Сул­фа­ме­то­к­са­зол е със сре­д­на про­дъл-жи­тел­ност на дей­с­т­вие, а Сулфисоксазол и де­по-сул­фа­ми­да  са с про­дължи­тел­но дей­с­т­вие.

Био­т­ран­с­фор­ма­ция-хе­па­тал­на, гла­в­но чрез аце­ти­ла­ция до не­а­к­ти­в­ни ме­та­бо­ли­ти и в по-мал­ка сте­пен чрез глю­ку­ро­ни­д­на ко­ню­га­ция.

Ме­та­бо­ли­з­мът се уве­ли­ча­ва при на­ли­чие на ХБН и на­ма­ля при ув­ре­да на чер­но­д­ро­б­на­та фун­к­ция.

Ели­ми­на­ция-ре­нал­на, чрез гло­ме-рул­на фил­т­ра­ция, мал­ка част  с ту­бул­на се­к­ре­ция и ре­а­б­сор­ция на ак­ти­в­но­то ле­кар­с­т­во и ме­та­бо­ли­ти­те.

Ек­с­к­ре­ци­я­та се уве­ли­ча­ва при ал­ка­ли­зи­ра­не на ури­ната.

Пе­ри­то­не­ал­на­та ди­а­ли­за не пре­ма­х­ва сул­фо­на­ми­ди­те от кръ­в­та, хе­мо­ди­а­ли­за­та ги ели­ми­ни­ра в не­з­на­чи­тел­на сте­пен.

Показания

Хла­ми­ди­ал­ни ин­фе­к­ции. Тря­б­ва да се има пре­д­вид, че ле­кар­с­т­ва от пър­ва ли­ния при то­ва за­бо­ля­ва­не са Доксициклин и Азитромицин.

Ле­че­ние на не­о­на­та­лен хла­ми­ди­а­лен ко­нюн­к­ти­вит. Тря­б­ва да се има пре­д­вид, че при то­ва за­бо­ля­ва­не ле­кар­с­т­во от пър­ва ли­ния е Еритромицин

Ле­че­ние на ма­ла­рия, Хлороквин ре­зи-стен­т­на, при­чи­не­на от Pl. falciparum.

Про­фи­ла­к­ти­ка на ме­нин­гит, при­чи­нен от N. meningitidids. Тря­б­ва да се има пре­д­вид, че ле­кар­с­т­во от пър­ва ли­ния тук е Рифампицин.

Но­кар­ди­о­за.

Ле­че­ние на сре­ден отит.

Про­фи­ла­к­ти­ка на ре­в­ма­ти­ч­на тре­с­ка. И тук сул­фо­на­ми­ди­те не са пре­па­ра­ти от пър­ва ли­ния.

Ле­че­ние на то­к­со­п­ла­з­мо­за, оби­к­но-ве­но в ком­би­на­ция с Пириметамин.

Ос­т­ри, не­ком­п­ли­ци­ра­ни ин­фе­к­ции на ури­нар­ния тракт, при­чи­не­ни от чу­в­с­т­ви-тел­ни ба­к­те­рии.

Lymphogranuloma venerum-ле­че­ние.

Ле­че­ние на па­ра­ко­к­ци­до­ми­ко­за-по­л­з­ва се са­мо Сулфадиазин; дру­ги­те сул­фо­на­ми­ди са не­до­с­та­тъ­ч­но ефи­ка­с­ни.

Сул­фо­на­ми­ди­те не тря­б­ва да се по­л­з­ват при ле­че­ние на ин­фе­к­ции, при­чине­ни от гру­па А, b-хе­мо­ли­ти­ч­ни стре­п­токо­ки.

Сул­фо­на­ми­ди­те съ­що не са ефи­ка­с­ни за ле­че­ние на ри­ке­т­си­о­зи, ви­ру­с­ни, ту­берку­ло­з­ни, фун­ги­ал­ни, ши­ге­ло­з­ни  и ми­копла­з­ме­ни ин­фе­к­ции.

Пре­ду­п­ре­ж­де­ния:

Сул­фо­на­ми­ди­те не при­те­жа­ват му­та­ге­нен по­тен­ци­ал и не по­в­ли­я­ват фер­тил­но­ст­та.

Бре­мен­ност-сул­фо­на­ми­ди­те имат тран­с­п­ла­цен­та­рен тран­с­фер и уп­ра­ж­ня­ват те­ра­то­ге­нен ефект. Да не се по­л­з­ват в то­зи пе­ри­од.

Ла­к­та­ция-сул­фо­на­ми­ди­те пре­ми­на­ват в кър­ма­та и мо­гат да при­чи­нят кер­ни­к­тер у но­во­ро­де­ни­те, ка­к­то и хе­мо­ли­ти­ч­на ане­мия при бе­бе­та с глю­ко­зо 6-фо­с­фатде­хи­д­ро­ге­на­з­на не­до­с­та­тъчност.

Пе­ди­а­т­рия-сул­фо­на­ми­ди­те са про-ти­во­по­ка­за­ни при де­ца до 2 ме­се­ч­на въз­раст.

Ге­ри­а­т­рия-ри­с­ка от раз­ви­тие на те­ж­ки стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции се по­ви­ша­ва с на­пре­д­ва­не на въз­ра­ст­та.

Фар­ма­ко­ки­не­ти­ка-сул­фо­на­ми­ди­те са ме­та­бо­ли­зи­рат гла­в­но чрез аце­ти­ли­ра­не.

Па­ци­ен­ти­те мо­гат да бъ­дат раз­де­ле­ни на 2 гру­пи: ба­в­ни и бър­зи аце­тила­то­ри.

Ба­в­ни­те аце­ти­ла­то­ри по­ка­з­ват по­ви-ше­на че­с­то­та от раз­ви­тие на стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции, но об­що­п­ри­е­то е че ви­да на аце­ти­ла­тор­ния фе­но­тип не иг­рае са­мо­с­то­я­тел­но ро­ля в раз­ви­тие на сулфо­на­ми­д­на­та то­к­си­ч­ност.

Ба­в­ни­те аце­ти­ла­то­ри в Се­вер­на Аме­ри­ка са око­ло 50% от на­се­ле­ни­е­то не­за­ви­си­мо от ра­са­та.

Па­ци­ен­ти с кли­ни­ч­но про­я­вен СПИН по­ка­з­ват по­ви­ше­на че­с­то­та на бър­за аце-ти­ла­ция.

Ле­кар­с­т­ве­ни вза­и­мо­дей­с­т­вия:

Ан­ти­ко­а­гу­лан­ти, ан­ти­кон­вул­санти, Метотрексат, Фенибутазон и ан­ти­ди­а­бе­т­ни ле­кар­с­т­ва: те­зи пре­па­ра­ти мо­гат да бъ­дат из­ме­с­те­ни от ме­с­та­та на свър­з­ва­не с пла­з­ме­ни­те про­те­и­ни и по то­зи на­чин да се уве­ли­чи и про­лон­ги­ра ефе­к­тът и/или то­к­си­ч­но­ст­та им.

Ци­к­ло­с­по­рин-сул­фо­на­ми­ди­те увели­ча­ват ме­та­бо­ли­з­ма на ци­к­ло­с­по­ри­на и по то­зи на­чин на­ма­лят ефе­к­ти­в­но­ст­та му.

Ме­те­на­мин-в ки­се­ла ури­на Метенамин мо­же да пре­ци­пи­ти­ра със сулфо­на­ми­ди­те и да уве­ли­чи ри­с­ка от по­я­ва на кри­с­та­лу­рия.

Ес­т­ро­ген­съ­дър­жа­щи кон­т­ра­цепти­ви-сул­фо­на­ми­ди­те на­ма­лят про­те­к­тивни­ят им ефект.

Костно мозъчни депресанти-сине­р­ги­зъм по от­но­ше­ние на хе­мо­по­е­за­та. Ком­би­на­ци­я­та да се из­бя­г­ва.

Про­ме­ни в ла­бо­ра­тор­ни­те те­с­тове-сул­фо­на­ми­ди­те мо­гат да пре­ди­з­ви­кат фал­ши­во + тест на Бе­не­дикт.

Сул­фо­на­ми­ди­те мо­гат да пре­ди­з­ви­кат фал­ши­во + сул­фо­са­ли­ци­лов тест за про­те­и­ни в ури­на­та.

Сул­фо­на­ми­ди­те по­в­ли­я­ват Jaffe пи­к­ратна­та ре­а­к­ция за кре­а­ти­нин и мо­гат да до­ве­дат до по­я­ва на фал­ши­во по­ло­жи­тел­ни ви­со­ки стой­но­с­ти, но все пак не по­ве­че от 10% по­ви­ше­ние.

Сул­фо­на­ми­ди­те мо­гат да до­ве­дат до по­ви­ша­ва­не стой­но­с­ти­те на чер­нодро­б­ни­те тран­са­ми­на­зи, се­рум­ния би­лиру­бин и урея, по вре­ме на те­ра­пи­я­та с тях.

Про­ти­во­Показания

Кръ­в­ни дискра­зии; Ма­ла­б­сор­б­ци­он­на ане­мия; глю­ко­зо 6-фо­с­фат де­хи­д­ро­ге­на­з­на не­до­с­татъ­ч­ност; на­ру­ше­ние на чер­но­д­ро­б­на­та фун­к­ция; свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност към сулфо­на­ми­ди; на­ру­ше­ния на ре­нал­на­та фун­к­ция.

Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:

По вре­ме на те­ра­пия със сул­фо­на­ми­ди мо­гат да се раз­ви­ят фа­тал­ни за жи­во­та ре­а­к­ции ка­то: син­д­ром на Сти­вънс-Джо­унс; то­к­си­ч­на епи­дер­мал­на не­к­ро­ли­за; фул­ми­нан­т­на хе­па­тал­на не­к­ро­за; аг­ра­ну­ло­ци­то­за; апла­с­ти­ч­на ане­мия и дру­ги кръ­в­ни дискра­зии.

Въз­мо­ж­но е да се раз­вие и мул­тиор­ган­на то­к­си­ч­ност.

По-че­с­ти­те стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции са: свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност и фо­то­сен­си­би­ли-за­ция.

По-ря­д­ко се на­б­лю­да­ват кръ­в­ни дис-кра­зии; не­у­т­ро­пе­ния; син­д­ром на Lyell и на Сти­вънс-Джо­унс.

Най-ря­д­ко мо­гат да бъ­дат на­б­люда­ва­ни: то­к­си­ч­ност от стра­на на ЦНС /про­я­ве­на с кон­вул­сии, де­зо­ри­ен­та­ция, ха­лю­ци­на­ции и мен­тал­ни про­б­ле­ми/; кри­с­та­лу­рия или хе­ма­ту­рия; на­ру­ше­ния в ти­ро­и­д­на­та фун­к­ция; ин­те­с­ти­на­лен нефрит или ту­бул­на не­к­ро­за.

Мо­ни­то­ринг на па­ци­ен­та:

По вре­ме на те­ра­пи­я­та със сул­фо­на­ми­ди и же­лател­но да се на­б­лю­да­ват пе­ри­фер­на­та кръ­в­на кар­ти­на и ури­на­та за по­я­ва на кри­с­та­лу­рия.

Об­ща ин­фор­ма­ция:

По вре­ме на те­ра­пия със сул­фо­на­ми­ди за си­с­тем­на упо­т­ре­ба се на­ла­га та­къв при­ем на те­ч­но­с­ти, кой­то ге­не­ри­ра дне­в­но от­деля­не на ури­на в обем по­не 1 200 мл.

Depot  Sulfamid

Съ­с­тав:

2,4-dimethoxy-6-sulfanilamido-1,3-diazinum.

Действие

Сул­фо­на­мид с до­б­ра по­но­си­мост, ши­рок ан­ти­ба­к­те­ри­а­лен спе­к­тър и про­лон­ги­ра­но дей­с­т­вие.

По­д­ти­с­ка раз­м­но­жа­ва­не­то на го­лям брой Грам по­ло­жи­тел­ни и Грам от­ри­ца­тел­ни ми­к­ро­ор­га­ни­з­ми.

Дей­с­т­ва ба­к­те­ри­о­с­та­ти­ч­но сре­щу вси­ч­ки по-ва­ж­ни чу­в­с­т­ви­тел­ни към оби­к­но­ве­ни­те сул­фо­на­ми­ди при­чи­ни­те­ли-ста­фи­ло­ко­ки, стре­п­то­ко­ки, пне­в­мо­ко­ки, ме­нин­го­ко­ки, ко­ли-ба­ци­ли, ба­цил на Фри­д­лен­дер, Вас. Procyaneus, Listeria mono­cytogenes, ка­к­то и при раз­ли­ч­ни ви­до­ве сал­мо­не­ли, ши­ге­ли и па­с­тьо­ре­ли.

След при­ла­га­не­то на еди­ни­ч­на до­за де­по-сул­фа­мид се по­лу­ча­ва бър­зо не­об­хо­ди­ма­та те­ра­пе­в­ти­ч­на кон­цен­т­рация в кръ­в­та, ко­я­то се по­д­дър­жа в про­дъл­же­ние на 24 ча­са. Из­лъ­ч­ва­не­то му в 80% ста­ва под фор­ма­та на глю­ку­ро­нид, кой­то има за­па­зе­на ан­ти­ба­к­те­ри­ал­на ак­ти­в­ност.

Показания

Ин­фе­к­ции на ди­ха­тел­ни­те ор­га­ни, пи­ко­чо­о­т­во­д­ни­те пъ­ти­ща, об­щи и ло­кал­ни ин­фе­к­ции, тон­зи­лит, фа­рин­гит, брон­хит, пне­в­мо­ния; уре­т­рит, про­с­та­тит, ци­с­тит, пи­е­ло­не­ф­рит; фу­рун­ку­ли, абсцеси, па­на­ри­ци­у­ми, фле­г­мо­ни; ери­зи­пел; въз­па­ле­ние на сре­д­но­то ухо; ин­фе­к­ти­ра­ни ра­ни и дру­ги.

Дозировка

При­ла­га се орално.

До­зи­ра се по сле­д­на­та схе­ма:

Въз­ра­с­т­ни: на­чал­на до­за 2 та­б­ле­т­ки; по­д­дър­жа­ща до­за 1 та­б­ле­т­ка.

Де­ца: на­чал­на до­за 1/2 та­б­ле­т­ка на 10 кг те­г­ло; по­д­дър­жа­ща до­за 1/4 та­б­ле­т­ка на 10 кг те­г­ло.

Ле­че­ни­е­то про­дъл­жа­ва 5-7 дни и най-мал­ко 48 ча­са след от­з­ву­ча­ва­не на ос­т­ри­те про­я­ви на за­бо­ля­ва­не­то. Мо­же да се ком­би­ни­ра с ан­ти­би­о­ти­ци, ха­рак-те­ри­зи­ра­щи се с ба­к­те­ри­о­с­та­ти­чен ме­ха­ни­зъм на ан­ти­ба­к­те­ри­ал­на ак­ти­в­ност.

Търговско наименование

depot  sulphamid

Опа­ко­в­ка: Та­б­ле­т­ки 0.5 г, опа­ко­в­ки по 10 броя.

Norsulfazolum natrium

Дозировка

ОРАЛНО

ВЪЗ­РА­С­Т­НИ-по 500 мг. 4-6 пъ­ти дне­в­но. При те­ж­ки слу­чаи в пър­ви­те дни на за­бо­ля­ва­не­то се при­ла­га през 4 ча­са, вклю­чи­тел­но и през но­щ­та.

ДЕ­ЦА-в пър­вия ден на ле­че­ни­е­то по 0.15 г/кг те­г­ло за 24 ча­са, а впо­с­ле­д­с­т­вие по 0.1 г/кг те­г­ло, раз­пре­де­ле­ни на 4-6 еди­ни­ч­ни до­зи.

ГО­НО­РЕЯ-удар­но ле­че­ние с 24-25 г (= 48-50 та­б­ле­т­ки) в про­дъл­же­ние на 5 дни. След па­у­за от 1 се­д­ми­ца евен­ту­ал­но по­в­то­ре­ние на ле­че­ни­е­то.

Пре­по­ръ­ч­ва се с вся­ка до­за да се взе­мат по 1-1 1/2 во­ди ча­ши во­да или дру­га те­ч­ност и по 2.5 г Natrium bicarboni­cum.

ПАРЕНТЕРАЛНО

МУ­С­КУЛ­НО (дъл­бо­ко във вън­ш­ния го­рен ква­д­рант на глу­те­ална­та му­с­ку­ла­ту­ра) по 1 г на до­за или ве­но­з­но-об­ща до­за, ка­к­то при орал­но при­е­ма­не.

Ма­к­си­мал­ни до­зи: ед­но­к­ра­т­но 2 г; де­но­но­щ­на 7 г.

Търговски наименования

Norsulfazolum natrium

Опа­ко­в­ка: Прах, на кг; ам­пу­ли 20%-2 и 5 мл.

Sulfathiazol.

Опа­ко­в­ка: Та­б­ле­т­ки 0.5 г, Опа­ко­в­ки по 20 броя.

sulfadiazine

Дозировка

Въз­ра­с­т­ни и по­д­раства­щи  

Ан­ти­ба­к­те­ри­ал­но и ан­ти­п­ро­тозой­но-орал­но в на­чал­на до­за 2 до 4 гра­ма, след то­ва 1 грам през 4 или 6 ча­са.

Про­фи­ла­к­ти­ка на ме­нин­гит и ре­в­ма­ти-чна тре­с­ка-1 грам ве­д­нъж дне­в­но.

То­к­со­п­ла­з­мо­за при па­ци­ен­ти със СПИН-1 до 2 гра­ма през 6 ча­са + пи­ри­ме­та­мин в дне­в­на до­за 50 до 100 мг и Левковорин 5 до 15 мг/24 ча­са.

То­к­со­п­ла­з­мо­за при бре­мен­ни же­ни-1 грам през 6 ча­са; след 16-та­та се­д­ми­ца от бре­мен­но­ст­та се до­ба­вя Пиримитамин с Левковорин в до­за 25 мг/24 за Пириметамин и 5 до 15 мг/24 ч за Левковорин  през ден .

Пе­ди­а­т­ри­ч­на до­за

Ан­ти­ба­к­те­ри­ално и ан­ти­п­ро­то­зой­но при де­ца над 2 ме­се­ч­на въз­раст: на­чал­на до­за 75 мг/кг, по­д­дър­жа­ща до­за 37.5 мг/кг/6 ча­са.

То­к­со­п­ла­з­мо­за-50 мг/кг/12 ч + 2 мг/кг/24 ч са­мо за 2 де­на.

По­с­ле Пириметамин се на­з­на­ча­ва в до­за 1 мг/кг за пе­ри­од от 2 до 6 ме­се­ца.

След то­зи пе­ри­од Пириметамин се по­л­з­ва в до­за 1 мг/кг/24 ч-три пъ­ти се­д­ми­ч­но.

Ма­к­си­мал­на­та дне­в­на до­за при де­ца не тря­б­ва да на­д­ви­ша­ва 6 гра­ма.

Про­да­ва се ка­то ге­не­ри­чен пре­па­рат про­из­ве­ж­дан от раз­ли­ч­ни фир­ми в та­б­лет-ки от 500 мг.

sulfamethizole

Дозировка

Въз­ра­с­т­ни и по­д­раства­щи: 500 до 1 000 мг през 6 или 8 ча­са.

Пе­ди­а­т­ри­ч­на Дозировка Де­ца над 2 ме­се­ч­на въз­раст-7.5 до 11.25 мг/кг през 6 ча­са.

Про­да­ва се ка­то ге­не­ри­чен пре­па­рат про­из­ве­ж­дан от раз­ли­ч­ни фир­ми в та­б­лет-ки от 500 мг.

sulfamethoxazole

Дозировка

Въз­ра­с­т­ни и по­д­раства­щи: при ле­ки и сре­д­но те­ж­ки ин­фекции на­чал­на­та до­за е 2 гра­ма, а по­д­държа­ща­та 1 грам през 8 ча­са.

При те­ж­ки ин­фе­к­ции-на­чал­на­та до­за е 4 гра­ма, по­д­дър­жа­ща­та- 2 гра­ма през 12 ча­са.

Пе­ди­а­т­ри­ч­на Дозировка Де­ца до 2 ме­се­ч­на въз­раст-на­чал­на­та до­за е 50-60 мг/кг /ма­к­си­мум 2 гра­ма/, по­д­държа­ща­та до­за е 25-30 мг/кг/12 ча­са.

Про­да­ва се ка­то ге­не­ри­чен пре­па­рат про­из­ве­ж­дан от раз­ли­ч­ни фир­ми в та­б­лет-ки от 500 мг.

sulisoxazole

Дозировка 

Въз­ра­с­т­ни и по­д­раства­щи: на­чал­на­та до­за е 2 до 4 гра­ма, а по­д­дър­жа­ща­та -750 до 1 500 мг/6 ча­са.

Пе­ди­а­т­ри­ч­на Дозировка Де­ца до 2 ме­се­ч­на въз­раст-на­чал­на­та до­за е 75 мг/кг, а по­д­дър­жа­ща­та е 25 мг/4 ча­са.

Про­да­ва се ка­то ге­не­ри­чен пре­па­рат про­из­ве­ж­дан от раз­ли­ч­ни фир­ми в та­б­лет-ки от 500 мг.

Sulfacylum Natrium

Съ­с­тав:

Р-aminobenzolsulfonace-tamidum в прах и Natrium paminoben-zolsulfonaceta- midum в ам­пу­ли.

Действие

Сул­фа­ци­лът по­д­ти­с­ка ефи­ка­с­но раз­ви­ти­е­то на стре­п­то­ко­ки, го­но­ко­ки, ме­нин­го­ко­ки, ста­фи­ло­ко­ки и ба­к­те­ри­ум ко­ли.

Ре­зор­би­ра се от хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма за око­ло 3-6 ча­са, а се из­лъ­ч­ва в про­дъл­же­ние на 3 дни.

Дей­с­т­ва де­зо­до­ри­ра­що.

Показания

Пи­е­ли­ти, ци­с­ти­ти, ма­с­тоиди­ти, пу­ер­пе­ра­лен се­п­сис, ен­те­ро­ко­ли­ти и дру­ги ин­фе­к­ци­о­з­ни за­бо­ля­ва­ния.

На­т­ри­е­ва сол на Сулфацил се упо­т­ре­бя­ва за ме­с­т­но при­ло­же­ние и за му­с­кул­ни или ве­но­з­ни ин­же­к­ции.

Про­фи­ла­к­ти­ч­но-тра­в­ма­ти­ч­ни ув­реж-да­ния на очи­те и оч­ни опе­ра­ции; за ле­че-ние на ин­фе­к­ти­ра­ни ра­ни, фу­рун­ку­ло­за и дру­ги.

Про­ти­во­показания

Сър­де­ч­но-съ­дови за­бо­ля­ва­ния, ане­мии, не­ф­ри­ти, хе­па­тити.

Не­съ­в­ме­с­ти­мо е при­ла­га­не­то му ед­но­в­ре­мен­но с Прокаин и дру­ги ме­с­т­ни ане­с­те­ти­ци, про­из­во­д­ни на р-ами­но­бен­зо­е­на­та ки­се­ли­на.

Дозировка Па­рен­те­рал­но (му­с­кул­но)-по 1-2 ам­пу­ли дне­в­но.

Ма­к­си­мал­ни до­зи: ед­но­к­ра­т­на-2 г; де­но­но­щ­на-7 г.

Търговско наименование

Sulfacylum Natrium

Опа­ко­в­ка: Ам­пу­ли 30%-2, 5 и 10 мл под на­и­ме­но­ва­ни­е­то

sulfapiridin

Показания

Ле­че­ние на хер­пе­ти­формен дер­ма­тит, бо­лест на Duhring-Сулфапиридин е пре­па­рат от вто­ра ли­ния за ле­че­ние на то­ва за­бо­ля­ва­не.

Ле­че­ние на су­б­кор­не­ал­на пу­с­ту­лар­на дер­ма­то­за.

Пем­фи­го­ид-Сулфапиридин е пре­па­рат от вто­ра ли­ния за ле­че­ние на то­ва за­бо­ля­ва­не.

Пи­о­дер­ма ган­г­ре­но­зум-Сулфапиридин и тук е пре­па­рат от вто­ра ли­ния за ле­че­ние на то­ва за­бо­ля­ва­не.

Действие

То­ч­ни­ят ме­ха­ни­зъм не е из­ве­с­тен.

Аб­сор­б­ци­я­та в хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма е 60-80%.

Вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пла­з­мени­те кон­цен­т­ра­ции е от 4 до 6 ча­са след по­е­ма­не на еди­ни­ч­на до­за.

Полуживотът е 6-14 ча­са.

Раз­пре­де­ле­ни­е­то в те­ле­с­ни­те те­ч­но­с­ти е по­до­б­но на дру­ги­те сул­фо­на­ми­ди, с та­зи осо­бе­ност, че то­зи пре­па­рат про­ни­к­ва и в це­ре­б­ро­с­пи­нал­на­та те­ч­ност.

Свър­з­ва­не­то с пла­з­ме­ни­те про­те­и­ни е око­ло 50%.

Осо­бе­ност, е че аце­ти­лира­ни­те ме­та­бо­ли­ти имат по-ви­сок  афини­тет към пла­з­ме­ни­те про­те­и­ни, от­кол­ко­то сво­бо­д­но­то ле­кар­с­т­во.

Ме­та­бо­ли­зи­ра се в чер­ния дроб чрез аце­ти­ли­ра­не и хи­д­ро­ли­за.

Между лекарствените вза­и­мо­дей­с­т­вия са ка­к­то при дру­ги­те сул­фо­на­ми­ди.

Ана­ло­ги­ч­ни са стра­ни­ч­ни­те ефе­к­ти и про­ти­во­по­ка­за­ния.

Дозировка

ВЪЗ­РА­С­Т­НИ И ПО­Д­РАСТВА­ЩИ

Хер­пе­ти­фор­мен дер­ма­тит-пър­во­на-чал­но 250 до 1 000 мг/6 ч до­ка­то на­с­тъ­пи по­до­б­ре­ние. По­д­дър­жа­ща­та до­за е 250-500 мг през 3 де­на.

Су­б­кор­не­а­лен дер­ма­тит-от 500 мг/12 ча­са до 750 мг/6 ча­са.

Пем­фи­го­ид-1 грам/ 8 ча­са.

То­зи пре­па­рат не се по­л­з­ва в пе­диат­ри­я­та.

Търговско наименование

degenam

Опа­ко­в­ка: Та­б­ле­т­ки 500 мг.

Про­да­ва се и ка­то ге­не­ри­чен пре­па­рат про­из­ве­ж­дан от раз­ли­ч­ни фир­ми в та­б­летки от 500 мг.

trimetoprim

Показания

Ле­че­ние на ури­нар­ни ин­фе­к­ции.

Про­фи­ла­к­ти­ка на ури­нар­ни ин­фе­к­ции.

Pneumocystis carini пне­в­мо­нии.

Не е ефи­ка­сен сре­щу ин­фе­к­ции, при­чи­не­ни от Ps. aeruginosa и B. fragilis.

Действие

Ба­к­те­ри­о­с­та­ти­ч­но.

Бло­ки­ра про­ду­к­ци­я­та на те­т­ра­хи­д­ро-фо­ли­е­ва ки­се­ли­на от ди­хи­д­ро­фо­ли­е­ва чрез ре­вер­зи­бил­но ин­хи­би­ра­не на ен­зи­ма ди­хи­д­ро­фо­рат ре­ду­к­та­за.

Ба­к­те­ри­ал­на­та био­син­те­за на ну­к­ле­и­но­ви ки­се­ли­ни и про­те­и­ни е бло­ки­ра­на от вза­и­модей­с­т­ви­е­то на Триметоприм с  нор­мал­ния ба­к­те­ри­а­лен ме­та­бо­ли­зъм на фо­ли­е­ва ки­се­ли­на.

Аб­сор­б­ция-орал­ни­ят Триметоприм се аб­сор­би­ра до­б­ре, пи­ко­ви пла­з­ме­ни кон­цен­т­ра­ции от 1 mcg/mL на­с­тъ­п­ват от 1 до 4 ча­са след еди­ни­ч­на до­за от 100 мг, а кон­цен­т­ра­ци­и­те в ури­на­та са 30 до 160 mcg/mL и ос­та­ват в гра­ни­ци­те на 18-91 mcg/mL за 24 ча­са след по­е­ма­не­то на еди­ни­ч­на­та до­за.

Ме­та­бо­ли­зъм/ек­с­к­ре­ция-ме­та­бо­ли­зират се по-мал­ко  20% от при­е­та­та до­за в чер­ния дроб до не­а­к­ти­в­ни ме­та­бо­ли­ти чрез 0-де­ме­ти­ла­ция, N-ок­си­да­ция и a-де­ме­ти­ла­ция.

Вре­ме на полуживот на Триметоприм е 8-10 ча­са. При на­ли­чие на ХБН-от 20 до 50 ча­са. При но­во­ро­де­ни-око­ло 19 ча­са, а при де­ца от 1 до 10 г. въз­раст-3-3.5 ч.

След орал­но при­ло­же­ние чрез ури­на­та се ек­с­к­ре­ти­рат 50-60% от при­е­та­та до­за за 24 ча­са, ка­то 80% от ко­ли­че­с­т­во­то е не­ме­та­бо­ли­зи­ра­но. Чрез фе­це­са се из­х­вър­лят око­ло 4% от при­е­та­та до­за.

Пе­ри­то­не­ал­на­та ди­а­ли­за не ели­мини­ра  Триметоприм от кръ­в­та; хе­мо­диали­за­та пре­ма­х­ва са­мо мал­ка част от пла­з­ме­ни­те ко­ли­че­с­т­ва.

Про­ти­во­показания

Свръх­чу­в­с­т­вител­ност към  Триметоприм; ане­мия, всле­д­с­т­вие фо­ла­тен не­до­и­мък.

Пре­ду­п­ре­ж­де­ния:

Три­ме­то­п­рим вза­и­мо­дей­с­т­ва с ери­т­ро­по­е­за­та, осо­бено във ви­со­ки до­зи и про­дъл­жи­тел­но при­е­ма­не.

Су­хо гър­ло, тре­с­ка и пур­пу­ра мо­же да са пър­ви­те ин­ди­ка­ции за се­ри­о­з­но кръ­в­но за­бо­ля­ва­не.

При на­ру­ше­ния в ре­нал­на­та/хе­па­тал­на фун­к­ция Триметоприм тря­б­ва да се по­л­з­ва с вни­ма­ние.

БРЕ­МЕН­НОСТ-Триметоприм пре­ми­на­ва през пла­цен­та­та, ге­не­ри­ра ни­с­ки ни­ва във фе­ту­са и ам­ни­о­ти­ч­на­та те­ч­ност.

При­ет в ран­на бре­мен­ност во­ди до кон­ге­ни­тал­ни ано­ма­лии в 4.5%. На­ли­чи­е­то на по-бе­зо­па­с­ни хи­ми­о­те­ра­пе­в­ти­ци е ос­но­ва­ние то­зи пре­па­рат да не се по­л­з­ва по вре­ме на бре­мен­но­ст­та.

ЛА­К­ТА­ЦИЯ-в до­за 160 мг/12 ча­са ге­не­ри­ра в кър­ма­та кон­цен­т­ра­ции от 1.2 до 2.4 mcg/mL.; съ­о­т­но­ше­ни­е­то мля­ко: пла­з­ма е 1.25, тря­б­ва да се по­л­з­ва с вни­ма­ние в пе­ри­од на кър­ме­не.

ПЕ­ДИ­А­Т­РИЯ-бе­зо­па­с­но­ст­та на то­зи пре­па­рат не е ус­та­но­ве­на при де­ца под 2 ме­се­ч­на въз­раст.

Ефи­ка­с­но­ст­та на Триметоприм при де­ца под 12 го­ди­ш­на въз­раст не е до­ка­за­на.

Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:

Дер­ма­то­ло­ги­ч­ни: за­чер­вя­ва­не в 3-7%; пру­ри­тус; ек­с­фо­ли­а­ти­вен дер­ма­тит; във ви­со­ки до­зи ма­ку­ло-па­пу­лар­ни за­чер­вя­ва­ния.

Га­с­т­ро­ин­те­с­ти­нал­ни: га­де­не; епи­гас-трал­на бол­ка; по­в­ръ­ща­не и гло­сит.

Хе­ма­то­ло­ги­ч­ни: мо­но- или пан­ци­топе­нии; ме­т­хе­мо­г­ло­би­не­мия.

Дру­ги: тре­с­ка; по­ви­ша­ва­не на се­рум­ни­те тран­са­ми­на­зи, урея и кре­а­тинин.

Свръх­дозировка

Ос­т­ра:

След по­г­лъ­ща­не на 1 грам се на­б­лю-да­ват: га­де­не, по­в­ръ­ща­не, гла­во­бо­лие, мен­тал­на де­п­ре­сия. Те­ра­пи­я­та се съ­с­тои в га­с­т­ра­лен ла­важ и по­д­дър­жа­щи мер­ки.

Хро­ни­ч­на:

Упо­т­ре­ба­та на ви­со­ки до­зи за дъ­лъг пе­ри­од во­ди до ко­с­т­но­мо­зъ­ч­на де­п­ресия. Те­ра­пи­я­та се съ­с­тои в пре­к­ра­тя­ва­не при­е­ма на Триметоприм и на­з­на­ча­ва­не на Левковорин в до­за 3 до 6 мг IM дне­в­но за 3 де­на или до въз­с­та­но­вя­ва­не на нормал­на­та ле­в­ко­по­е­за.

Дозировка

ВЪЗ­РА­С­Т­НИ-100 мг/12 ча­са или 200 мг/24 ча­са.

На­ру­ше­на бъ­б­ре­ч­на фун­к­ция-ако кре­а­ти­ни­но­ви­ят кли­рънс е ме­ж­ду 15 и 30 мл/мин до­зи­ро­в­ка­та е 50 мг/12 ча­са, а при по-ни­с­ки стой­но­с­ти на кли­рън­са Триметоприм не се пре­по­ръ­ч­ва.

ДЕ­ЦА-Триметоприм не се по­л­з­ва в пе­ди­а­т­ри­я­та.

Търговски наименования

trimethoprim

Опа­ко­в­ка: Та­б­ле­т­ки по 100 мг в опа­ко­в­ки по 14, 30 или 100 броя, про­из­ве­ж­да­ни от раз­ли­ч­ни фир­ми, ка­то ге­не­ри­чен пре­па­рат.

proloprim

Опа­ко­в­ка: Та­б­ле­т­ки 100 мг.

sulfamethoxazole  + trimetoprim

С въ­ве­ж­да­не­то през 1968 год. на Ко Тримоксазол за­по­ч­ва но­ва ера в про­ти­во­ми­к­ро­б­на­та те­ра­пия.

На­ме­ре­но е сре­д­с­т­во с ши­рок спе­к­тър на ак­ти­в­ност сре­щу го­лям брой па­то­ген­ни ба­к­те­рии, ко­е­то мо­же да се при­ла­га и пер орално

То­ва го пра­ви из­вън­ре­д­но при­в­ле­ка­те­лен в об­ща­та (по­ли­к­ли­ни­ч­на) пра­к­ти­ка за ле­че­ние на ин­фе­к­ции на ури­нар­ния тракт, ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща и ня­кои ин­фе­к­ции на ко­жа­та.

До то­ва вре­ме ефи­ка­с­но­ст­та, не­до­с­та­тъ­ци­те и не­же­ла­ни­те ефе­к­ти на сул­фо­на­ми­ди­те са до­б­ре про­у­че­ни.

Комби­ни­ра­не­то на сул­фо­на­мид с Триметоприм е из­г­ле­ж­да­ло до­с­та съ­б­ла­з­ни­тел­но, тъй ка­то ком­би­на­ци­я­та пре­въз­мо­г­ва ре­зи­с­тен­т­но­ст­та към сул­фо­на­ми­ди­те, на­ли­це е си­нер­ги­зъм in vitro и е из­г­ле­ж­да­ло ве­ро­я­т­но, че ком­би­на­ци­я­та ще за­ба­ви по-на­та­тъ­ш­но­то раз­ви­тие на ре­зи­с­тен­т­ност.

То­ва до­ве­ж­да до фа­к­ти­че­с­ко­то от­х­вър­ля­не на”чи­с­ти­те” сул­фо­на­ми­ди от оби­к­но­ве­на­та кли­ни­ч­на пра­к­ти­ка.

Не­от­да­в­на оба­че в ме­ж­ду­на­ро­ден ма­щаб ро­ля­та на Ко Тримоксазол се по­д­ла­га на вни­ма­тел­но раз­г­ле­ж­да­не и из­с­ле­д­ва­не и по-спе­ци­ал­но след въ­вежда­не­то на са­мо­с­то­я­тел­на­та упо­т­ре­ба на Триметоприм

На три фа­к­то­ра се об­ръ­ща осо­бе­но вни­ма­ние: пър­во, въз­ни­к­ва­не­то на ре­зи­с­тен­т­ност към Ко Тримоксазол и Триметоприм на че­с­то сре­ща­ни па­то­ген­ни ми­к­ро­ор­га­ни­з­ми, вто­ро, про­фи­ла на стра­ни­ч­ни­те ефе­к­ти на Ко Тримоксазол и, тре­то, сра­в­ни­тел­на­та ефи­ка­с­ност на Ко Тримоксазол, Триметоприм и дру­ги аген­ти.

ПО­Я­ВА НА РЕ­ЗИ­С­ТЕН­Т­НОСТ

Ре­зи­с­тен­т­ност на ня­кои ба­нал­ни Грам-от­ри­ца­тел­ни па­то­ген­ни ба­к­те­рии е раз­ви­та в зна­чи­тел­на сте­пен в мно­го стра­ни.

Пре­д­па­з­ва­не­то от раз­ви­ти­е­то на ре­зи­с­тен­т­ност с вто­ро про­ти­во­ми­к­ро­б­но сре­д­с­т­во се ока­з­ва на­де­ж­д­но при мно­го кли­ни­ч­ни си­ту­а­ции и мо­же ле­с­но да се де­мон­с­т­ри­ра in vitro.

Въ­п­ре­ки то­ва на­б­лю­да­ва­но е раз­ви­тие на ре­зи­с­тен­т­ност на Enterobacteria­ceae в ед­на­к­ва сте­пен ка­к­то към Ко Тримоксазол, та­ка и към Триметоприм, ко­га­то е из­по­л­з­ван са­мо­с­то­я­тел­но за ле­че­ние на ин­фе­к­ции на ури­нар­ния тракт.

Не­от­да­в­на са изя­с­не­ни ня­кои по­д­ро­б­но­с­ти в ме­ха­ни­з­ми­те на ре­зи­с­тентност към Триметоприм

Хро­мо­зом­на­та ре­зи­с­тен­т­ност се дъл­жи на мо­ди­фи­ци­ра­не на при­цел­ния ен­зим ди­хи­д­ро­фо­лат ре­ду­к­та­за (ДХФР) и во­ди до ниско степенна ре­зи­с­тен­т­ност (ми­ни­мал­на по­д­тиска­ща кон­цен­т­ра­ция 4-512 мг/л), до­ка­то високо степенната ре­зи­с­тен­т­ност (МПК, по-го­ля­ма от 1000 мг/л) се дъл­жи на на­ли­чи­е­то на пла­з­мид  или тран­с­пон­сон за­ко­ди­ра­на до­пъл­ни­тел­на ДХФР, ко­я­то е не­чу­в­с­т­ви­тел­на към Триметоприм

В мно­го стра­ни високо степенната ре­зи­с­тен­т­ност на Escherichia coli ва­ри­ра ме­ж­ду 39 и 95% от об­ща­та ре­зи­с­тен­т­ност към Триметоприм, ка­то зна­чи­тел­на част от та­зи ре­зи­с­тен­т­ност е пре­но­си­ма, ка­к­то ме­ж­ду ща­мо­ве от Esch. Coli, та­ка и ме­ж­ду Грам-от­ри­ца­тел­ни ор­га­ни­з­ми от раз­ли­чен вид.

Ос­вен то­ва ща­мо­ве, ре­зи­с­тен­т­ни на Триметоприм, че­с­то са ре­зи­с­тен­т­ни и на дру­ги че­с­то пре­д­пи­с­ва­ни про­ти­во­ми­к­ро­б­ни сре­д­с­т­ва и в мно­го слу­чаи та­зи ре­зи­с­тен­т­ност е взаимно преносима (кон­т­ран­с­фе­ра­бил­на).

От фа­к­та, че пла­з­ми­д­п­ре­ди­з­ви­ка­на­та ре­зи­с­тен­т­ност мо­же да бъ­де пре­да­де­на ме­ж­ду раз­ли­ч­ни ви­до­ве Грам-от­ри­ца­тел­ни ор­га­ни­з­ми, би мо­г­ло да се оча­к­ва евен­ту­ал­но пре­на­ся­не от Esch.coli на Klebsiella и Proteus sp. То­зи фе­но­мен ве­че е на­б­лю­да­ван с по­я­ва­та на при­чи­не­на от пла­з­мид три­ме­то­п­ри­мо­ва ре­зи­с­тен­т­ност на Vibrio cholerae от Фи­ли­пи­ни­те и Тан­за­ния.

При­чи­на­та за тре­во­ж­но­то на­ра­с­т­ва­не на ре­зи­с­тен­т­но­ст­та към Триметоприм и Ко Тримоксазол се смя­та без рецептната до­с­тъ­п­ност на Ко Тримоксазол в раз­ви­ва­щи­те се стра­ни.

По­со­че­ни­те про­цен­ти на ре­зи­с­тен­т­ност, ка­то че ли по­т­вър­ж­да­ват та­зи хи­по­те­за.

Ре­зи­с­тен­т­ност, по-ви­со­ка от 30%, дей­с­т­ви­тел­но е ус­та­но­ве­на имен­но в раз­ви­ва­щи­те се стра­ни, в мно­го от ко­и­то до­с­тъ­път до про­ти­во­ми­к­ро­б­ни сре­д­с­т­ва е без ле­кар­с­ко пре­д­пи­са­ние.

ПРО­ФИЛ НА НЕ­ЖЕ­ЛА­НИ­ТЕ ЕФЕ­К­ТИ

Друг ас­пект на упо­т­ре­ба­та на Ко Тримоксазол, кой­то на­по­с­ле­дък при­в­ли­ча вни­ма­ни­е­то на мно­го из­с­ле­до­ва­те­ли, е че­с­то­та­та на те­ж­ки­те стра­ни­ч­ни ефе­к­ти. Две съ­о­б­ще­ния са пре­ди­з­ви­ка­ли зна­чи­тел­ни ра­зи­с­к­ва­ния.

За пе­ри­о­да 1972-1994 г. Шве­д­с­ки­ят ко­ми­тет по стра­ни­ч­ни ле­кар­с­т­ве­ни ре­а­к­ции е по­лу­чил 1234 съ­о­б­ще­ния за 1721 стра­ни­ч­ни ефе­к­та на Ко Тримоксазол

Два­де­сет и три от не­же­ла­ни­те ефе­к­ти са би­ли със смър­тен из­ход и око­ло 20% са счи­та­ни за те­ж­ки-син­д­ром на Сти­вънс-Джон­сън, чер­но­д­ро­б­ни и хе­ма­то­ло­ги­ч­ни на­ру­ше­ния, ана­фи­ла­к­ти­ч­ни ре­а­к­ции.

Зна­чи­тел­ни ув­ре­ж­да­ния на ко­с­т­ния мо­зък, псе­в­до­мем­б­ра­но­зен ко­лит, ка­к­то и по­ве­че­то смър­т­ни слу­чаи са на­б­лю­да­ва­ни по­ч­ти из­к­лю­чи­тел­но у бол­ни над 70 год.

За по­со­че­ния пе­ри­од Ко Тримоксазол е бил ед­но от най-ши­ро­ко из­по­л­з­ва­ни­те ле­кар­с­т­ва в Шве­ция.

Впо­с­ле­д­с­т­вие по­со­че­ни­ят ко­ми­тет ре­ви­зи­ра ут­вър­де­ни­те по­ка­за­ния за Ко Тримоксазол, ка­то за­дъл­жа­ва про­из­во­ди­те­ли­те да вклю­чат в про­с­пе­к­ти­те пре­по­ръ­ка да не се упо­т­ре­бя­ва при не­у­с­ло­ж­не­ни ин­фе­к­ции на ури­нар­ния тракт.

В Ан­г­лия Ко­ми­те­тът по бе­зо­па­с­ност на ле­кар­с­т­ве­ни­те сре­д­с­т­ва из­на­ся дан­ни от­но­с­но смър­т­ни слу­чаи, свър­за­ни с Ко Тримоксазол, Ампицилин и Триметоприм Пе­т­де­сет смър­т­ни слу­чая, дъл­жа­щи се на вло­ша­ва­не на кръ­в­на­та кар­ти­на, и 14 слу­чая, дъл­жа­щи се на те­ж­ки ко­ж­ни ре­а­к­ции, се при­пи­с­ват на ле­че­ни­е­то с Ко Тримоксазол

На не­го се от­да­ват смър­т­ни слу­чаи с че­с­то­та, 7 пъ­ти по-го­ля­ма (1.42 на ми­ли­он пре­д­пи­са­ния) в сра­в­не­ние с Ампицилин (0.18 на ми­ли­он пре­д­пи­са­ния), ка­то та­зи че­с­то­та е 15 пъ­ти по-го­ля­ма при бол­ни над 65-год.въз­раст.

Из­во­дът от въз­ни­к­на­ла­та във връ­з­ка с то­зи слу­чай ди­с­ку­сия в бри­тан­с­кия ме­ди­цин­с­ки пе­чат е, че ма­кар при ня­кои из­с­ле­д­ва­ния Триметоприм оби­к­но­ве­но да е до­ка­з­вал по-ни­с­ка че­с­то­та на не­же­ла­ни ефе­к­ти, от­кол­ко­то Ко Тримоксазол и че, из­по­л­з­ван са­мо­с­тоятел­но, оче­ви­д­но по-мал­ко за­ся­га хе­ма­то­по­е­за­та, до днес ня­ма об­шир­ни сра­в­ни­тел­ни про­у­ч­ва­ния, ко­и­то да до­казват зна­чи­тел­на раз­ли­ка в че­с­то­та­та на те­ж­ки­те хе­ма­то­ло­ги­ч­ни или ко­ж­ни ре­а­к­ции и сле­до­ва­тел­но, ос­та­ва ли­п­са­та на обе­к­ти­в­но до­ка­за­тел­с­т­во, че за­ме­с­т­ва­не­то с Триметоприм са­мо­с­тоя-тел­но би ре­ду­ци­ра­ло зна­чи­тел­но стра­ни-чни­те ефе­к­ти.

Спо­ред япон­с­ки из­с­ле­до­ва­те­ли раз-ме­рът на не­же­ла­ни­те ефе­к­ти на Ко Тримоксазол на­ра­с­т­ва с въз­ра­ст­та и уве­ли­ча­ва­не­то на до­за­та.

Дан­ни­те от Япо­ния, ка­к­то и съ­о­б­ще­ни­я­та на ан­г­лийския ко­ми­тет за бе­зо­па­с­ност на ле­кар­с­т­ве­ни­те сре­д­с­т­ва ос­ве­т­ля­ват по­д­дър­жа­но­то и се­га ста­но­ви­ще, че Ко Три­мо­к­са­зо­лът е по-бе­зо­па­сен при де­ца­та.

То­ва се по­д­к­ре­пя от по-къ­с­ни про­у­ч­ва­ния от Boston Collaborative Drug Sur­veillance, къ­де­то са про­кон­т­ро­ли­ра­ни най-по­д­ро­б­но стра­ни­ч­ни­те ефе­к­ти при 2622 де­ца и не е ус­та­но­ве­на, ка­к­ва­то и да би­ло те­ж­ка стра­ни­ч­на ре­а­к­ция от Ко Тримоксазол, ко­я­то да е на­ла­га­ла хо­с­пи­та­ли­зи­ра­не.

Най-че­с­то сре­ща­ни­те  стра­ни­ч­ни  ре­а­к­ции: Ло­шо са­мо­чу­в­с­т­вие, гла­вобо­лие, сто­ма­ш­ни оп­ла­к­ва­ния, га­де­не, по­в­ръ­ща­не, ли­п­са на апе­тит, об­ри­ви. При по­я­ва на об­рив  ле­че­ни­е­то се спи­ра!

При про­дъл­жи­тел­но ле­че­ние (хро­ни­ч­но за­бо­ля­ва­не) или при осо­бе­но пре­д­раз­по­ло­же­ние на бол­ния мо­же да се по­я­вят аг­ра­ну­ло­ци­то­за и ле­в­ко­пе­ния. В та­ки­ва слу­чаи се изи­с­к­ва по­с­то­я­нен кон­т­рол на кръ­в­на­та кар­ти­на.

При на­ру­ше­на бъ­б­ре­ч­на фун­к­ция съ­ще­с­т­ву­ва опа­с­ност от акумулация, по­ра­ди ко­е­то в та­ки­ва слу­чаи се пре­по­ръ­ч­ва при­ло­же­ние на не­м­но­го ви­со­ки до­зи и кон­т­рол вър­ху пла­з­ме­на­та кон­цен­т­ра­ция.

СРА­В­НИ­ТЕЛ­НА ЕФИ­КА­С­НОСТ НА КО-ТРИ­МО­К­СА­ЗО­Л

Ко Три­мо­к­са­зо­л има ус­та­но­ве­на ефи­ка­с­ност при ле­че­ни­е­то и про­фила­к­ти­ка­та на ин­фе­к­ция на ури­нар­ния тракт, ле­че­ни­е­то на ин­фе­к­ции на гор­ни­те и до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща и оп­ре­де­ле­ни ба­к­те­ри­ал­ни стомашно чревни ин­фе­к­ции.

На­ме­рил е съ­що при­ем при ле­че­ни­е­то на ин­фе­к­ти­ра­ни дер­ма­то­зи, ка­то им­пе­ти­го и ин­фе­к­ти­ра­на ек­зе­ма, въ­п­ре­ки че ли­п­с­ват из­с­ле­д­ва­ния за ефи­ка­с­ност.

Тъй ка­то днес съ­ще­с­т­ву­ват ал­тер­на­ти­в­ни ле­кар­с­т­ве­ни сре­д­с­т­ва , уме­с­т­но е да се сра­в­ни ефи­ка­с­но­ст­та на Ко Тримоксазол с та­зи на ал­тер­на­ти­в­ни­те сре­д­с­т­ва, раз­би­ра се, къ­де­то съ­ще­с­т­ву­ват та­ки­ва дан­ни

 

ПРЕ­Д­ЛО­ЖЕ­НИ АЛ­ТЕР­НА­ТИ­В­НИ НА КО-ТРИ­МО­К­СА­ЗО­Л ЛЕ­КАР­С­Т­ВЕ­НИ СРЕ­Д­С­Т­ВА

Ин­фе­к­ция

Че­с­ти па­то­ген­ни ми­к­ро­ор­га­ни­з­ми

Ал­тер­на­ти­в­но ле­че­ние

Ин­фе­к­ция на ури­нар­ния тракт

E. coli

Klebsiella spp.

Pr.mirabillis

St. saprophyticus

Enterococci

Три­ме­то­п­рим* или Аугментин+, или Цефалексин

Амоксицилин (Амопен)

Ин­фе­к­ция на ре­с­пи­ра­тор­ния тракт, otitis media, sinuitis

Str. pneumoniae

Haem. influenzae

Ауг­мен­тин или Еритромицин, или Доксициклин

Ко­жа

St aureus

Флу­к­ло­к­са­ци­лин или

 

Str. pyogenes

Це­фа­ле­к­син

 

ЛЕГЕНДА: * Ед­но­к­ра­т­но до­зо­во­то ле­че­ние, ко­е­то един­с­т­ве­но е по­д­хо­дя­що за ин­фе­к­ции на до­л­ния ури­на­рен тракт при же­ни в ре­п­ро­ду­к­ти­в­на въз­раст, оби­к­но­ве­но се по­с­ти­га с Триметоприм 600 мг или Цефалексин 3 г на­ве­д­нъж.

Го­лям брой про­у­ч­ва­ния сра­в­ня­ват ефи­ка­с­но­ст­та на Ко Тримоксазол и Триметоприм при­ло­же­ни са­мо­с­то­я­тел­но при ле­че­ни­е­то на аку­т­ни ин­фе­к­ции на ури­нар­ния тракт.

Ре­зул­та­ти­те от вси­ч­ки опи­ти по­ка­з­ват ек­ви­ва­лен­т­на­та ефи­ка­с­ност при ре­жим на ле­че­ние от ед­но­к­ра­т­на до­за до 10-дне­вен курс.

Че­с­то­та­та на стра­ни­ч­ни­те ефе­к­ти про­я­ве­ни у бол­ни­те е ед­на­к­ва (три из­с­ле­д­ва­ния) или по-ни­с­ка (4 из­с­ле­д­ва­ния) при ле­че­ние с Триметоприм

По­ч­ти ед­на­к­ва ефи­ка­с­ност е по­ка­за­на и ко­га­то Ко Тримоксазол е сра­в­ня­ван с Ампицилин, Цефалексин, Цефаклор, Ни­т­ро­фу­ран­то­ин  и На­ли­ди­к­со­ва ки­се­ли­на.

Ек­ви­ва­лен­т­на­та ефи­ка­с­ност, ко­я­то е по­с­ти­г­на­та с Триметоприм са­мосто­я­тел­но, ка­ра ня­кои да спе­ку­ли­рат от­но­с­но зна­чи­тел­но­ст­та in vivo на си­нер­ги­ч­ния ефект на сул­фо­на­ми­ди в ком­би­на­ция с Триметоприм in vitro.

Об­що е  днес убе­ж­де­ни­е­то, че си­нер­ги­з­мът е без зна­че­ние при ле­че­ни­е­то на ин­фе­к­ции на ури­нар­ния тракт по две при­чи­ни:

Пър­во, съ­о­т­но­ше­ни­е­то на Сул­фа­ме­то­к­са­зо­л към Триметоприм в урина­та е 1:1, до­ка­то оп­ти­мал­ни­ят си­нерги­зъм in vitro се про­я­вя­ва при съ­о­т­ноше­ние 20:1 и от­с­ла­б­ва бър­зо при по-мал­ки съ­о­т­но­ше­ния.

Вто­ро, си­нер­ги­з­мът е до­ка­зу­ем са­мо in vitro, ко­га­то е на­ли­це су­бин­хи­би­тор­на кон­цен­т­ра­ция на еди­ния или два­та аген­та.

Тъй ка­то Триметоприм по­ч­ти ви­на­ги на­д­ми­на­ва (пре­ви­ша­ва) ин­хи­би­ра­щи­те кон­цен­т­ра­ции в ури­на­та през це­лия ме­ж­ду­до­зов ин­тер­вал, ма­к­си­мал­на­та про­ти­во­ми­к­ро­б­на ак­ти­в­ност ве­че е на­ли­це.

Сле­до­ва­тел­но, за пра­к­ти­че­с­ки це­ли сул­фо­на­ми­д­на­та съ­с­та­в­ка не е на­ло­жи­тел­на за ле­че­ни­е­то на ин­фе­к­ции на ури­нар­ния тракт.

То­ва се по­д­к­ре­пя от ре­зул­та­ти­те от ня­кол­ко про­у­ч­ва­ния, къ­де­то се по­со­ч­ва, че Ко Тримоксазол ня­ма пре­въз­хо­д­с­т­во над чи­с­тия Триметоприм в про­фи­ла­к­ти­ка­та на ре­ку­рен­т­ни (ре­ци­ди­ви­ра­щи) ин­фе­к­ции на пи­ко­ч­ни­те пъ­ти­ща.

Съ­ще­с­т­ву­ват мал­ко опи­ти за сравня­ва­не ефи­ка­с­но­ст­та на Ко Тримоксазол с та­зи на дру­ги сре­д­с­т­ва при ин­фе­к­ции на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща. Та­ки­ва опи­ти при otitiis media у де­ца са по­ка­за­ли ед­на­к­ва ефи­ка­с­ност с та­зи на Ампицилин, Амоксицилин и Цефаклор

По­я­ва­та на бе­та-ла­к­та­ма­зо­п­ро­дуци­ращ Haemophilus influenzae при то­ва съ­с­то­я­ние е те­о­ре­ти­ч­но пре­дим­с­т­во на Ко Тримоксазол пред Ампицилин и Амоксицилин, но не и пред Цефаклор.

Въ­ве­ж­да­не­то в те­ра­пи­я­та оба­че на Амоксицилин с кла­ву­ла­но­ва ки­се­ли­на ко­ри­ги­ра то­зи не­до­с­та­тък на Амоксицилин

Про­ти­во­по­ло­ж­но на опи­та при otitis media Ко Тримоксазол е по-слаб от пе­ни­ци­ли­на, а ве­ро­я­т­но и от Еритромицин, при ле­че­ни­е­то на стрепто­ко­ков фа­рин­гит.

При ос­тър брон­хит Ко  Три­мо­к­са­зо­лът яв­но пре­въз­хо­ж­да Тетрациклин, Ампицилин, Цефалексин и Цефаклор, но е по­до­бен по ефи­ка­с­ност на Амоксицилин и Доксициклин

Две не­от­да­в­на­ш­ни из­с­ле­д­ва­ния, сра­в­ня­ва­щи Ко Тримоксазол с Триметоприм, при­ло­же­ни са­мо­с­то­я­тел­но при ин­фе­к­ции на до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща, са по­ка­за­ли ед­на­к­ва ефи­ка­с­ност.

То­ва не е из­не­на­д­ва­що, тъй ка­то про­ни­к­ва­не­то на Триметоприм в спу­ту­ма е пре­въз­хо­д­но, до­ка­то в спу­ту­ма след те­ра­пе­в­ти­ч­ни до­зи Ко Тримоксазол ли­п­с­ват от­к­ри­ва­е­ми ни­ва на сул­фаме­то­к­са­зол.

Ка­то се има пре­д­вид, че мно­го ща­мо­ве на Haemophilus influenzae са ре­зи­с­тен­т­ни на сул­фо­на­ми­ди, оче­ви­д­но един­с­т­ве­но ак­ти­в­ни­ят ком­по­нент при до­л­ни­те ди­ха­тел­ни ин­фе­к­ции е Триметоприм

Тре­та­та го­ля­ма об­ласт на при­ло­же­ние на Ко Тримоксазол е при ин­фе­к­ции на ко­жа­та и ме­ки­те тъ­ка­ни.

Та­зи пра­к­ти­ка ве­ро­я­т­но се ос­но­ва­ва на ши­ро­кия спе­к­тър на ле­кар­с­т­во­то сре­щу най-че­с­ти­те ко­ж­ни па­то­ге­ни.

Ли­п­с­ват дан­ни за ефи­ка­с­но­ст­та на ”чист” Триметоприм при ин­фе­к­ции на ко­жа­та и ме­ки­те тъ­ка­ни.

Ко Три­мо­к­са­зо­л има съ­що ус­та­но-ве­на ефи­ка­с­ност при ле­че­ни­е­то на из­ве­с­тен брой дру­ги за­бо­ля­ва­ния: го­но­рея, хла­ми­ди­ен уре­т­рит, ко­ре­мен тиф, ши­ге­ло­за, хо­ле­ра, Pneumocystis carini  pneumonia и Nocardiosis.

Оче­ви­д­но оба­че са­мо за по­с­ле­д­ни­те две той е ед­но от сре­д­с­т­ва­та за из­бор.

За дру­ги­те по­ка­за­ния съ­ще­с­т­ву­ват ал­тер­на­ти­в­ни ле­кар­с­т­ва и Ко Три­мокса­зо­лът тря­б­ва да се при­ла­га са­мо ко­га­то дру­го сре­д­с­т­во не мо­же да се при­ло­жи по­ра­ди ре­зи­с­тен­т­ност или алер­ги­ч­на чу­в­с­т­ви­тел­ност на бол­ния.

Един­с­т­ве­но ус­та­но­ве­но ал­тер­на­ти­в­но сре­д­с­т­во на Ко Тримоксазол при ле­че­ние на Pneumocystis pneumoniae  е Пентамидин-имат ед­на­к­ва ефи­ка­с­ност и съ­ща­та ви­со­ка че­с­то­та на не­же­ла­ни ефе­к­ти.

По­ра­ди ши­ро­кия си спе­к­тър на дей­с­т­вие Ко Тримоксазол е при­ла­ган с ус­пех при ин­фе­к­ции, ка­то: мек шан­кър, то­к­со­п­ла­з­мо­за, ен­до­кар­дит, ме­нин­гит, бру­це­ло­за, чу­ма, ня­кои ана­е­ро­б­ни ин­фе­к­ции и др.

При то­к­со­п­ла­з­мо­за сре­д­с­т­ва на из­бор са Пириметамин и Сулфадиазин, но по-ви­со­ка­та то­к­си­ч­ност на Пириметамин е до­ве­ла до схва­ща­не­то, че Ко Тримоксазол е за пре­д­по­чи­та­не.

Про­ни­к­ва­не­то на сул­фо­на­ми­ди и Триметоприм през въз­па­ле­ни и не­възпа­ле­ни ме­нин­ги пра­ви Ко Тримоксазол при­в­ле­ка­тел­но ле­кар­с­т­во за ле­че­ние на ме­нин­ги­та, осо­бе­но ко­га­то е при­чи­нен от бе­та-ла­к­та­ма­зо­п­ро­ду­ци­ращ Haemophilus inf­luenzae.

Въ­ве­ж­да­не­то оба­че в пра­к­ти­ка­та на високо активната тре­та ге­не­ра­ция це­фа­ло­с­по­ри­ни ши­ро­ко спо­ма­га да се ре­ши и то­зи про­б­лем.

По­с­ле­д­на­та об­ласт на ре­гу­ляр­на упо­т­ре­ба на Ко Тримоксазол е пре­д­пазва­не от ба­к­те­ри­е­мия и Pneumocyystis pneumo­nia у не­у­т­ро­пе­ни­ч­но бол­ни.

Окура­жа­ва­щи ре­зул­та­ти в та­зи на­со­ка да­ват и но­ви­те хи­но­ло­но­ви про­из­во­д­ни Норфлоксацин и Ципрофлоксацин.

Оче­ви­д­но при ня­кои па­то­ген­ни ми­к­ро-ор­га­ни­з­ми и в ня­кои стра­ни ре­зи­с­тент-но­ст­та към Ко Тримоксазол е до­с­ти­г­на­ла ни­во, при ко­е­то то­ва сре­д­с­т­во не мо­же да бъ­де из­по­л­з­ва­но по­ве­че за ем­пи­ри­ч­но ле­че­ние.

Го­ля­ма част от най-че­с­ти­те по­ка­за­ния на Ко Тримоксазол мо­гат да бъ­дат ов­ла­де­ни с ус­пех в по­со­че­ни­те в та­б­ли­ца­та ал­тер­на­ти­в­ни сре­д­с­т­ва.

Все пак, съ­ще­с­т­ву­ват из­ве­с­тен брой ва­ли­д­ни за из­по­л­з­ва­не­то на та­зи ком­би­на­ция по­ка­за­ния.

Пре­д­ла­гат се сле­д­ни­те по­ка­за­ния за ле­че­ние с Ко Тримоксазол:

- Pneumocystis carinii pneumonia

- Ин­фе­к­ции, дъл­жа­щи се на Грам-от­ри­ца­тел­ни ор­га­ни­з­ми, ре­зи­с­тен­т­ни на Ампицилин, Амоксицилин и це­фа­лоспо­ри­но­ви ан­ти­би­о­ти­ци

- Nocardiosis

- Пре­д­па­з­ва­не от ба­к­те­ри­е­мия и Pneu-mocystis-ин­фе­к­ции у бол­ни с не­у­т­ро­пе­ния

- Хла­ми­дий­на ин­фе­к­ция у бол­ни, ко­и­то са алер­ги­ч­ни към те­т­ра­ци­к­ли­ни и/или Еритромицин

- Ня­кои фор­ми на то­к­со­п­ла­з­мо­за

- Yersinia enterocolitica gastroenteritis

Свръх­Дозировка

Сим­п­то­ми­те вклю­ч­ват: ата­к­сия, на­ма­ле­на мо­тор­на ак­ти­в­ност, за­гу­ба на ре­ф­ле­к­си, тре­мор и кон­вул­сии или ре­с­пи­ра­тор­на де­п­ре­сия.

Те­ра­пи­я­та вклю­ч­ва: сто­ма­шен ла­важ / фор­си­ра­на ди­у­ре­за, пе­ри­то­не­ал­на­та ди­а­ли­за не е ефе­к­ти­в­на, хе­мо­ди­а­ли­за­та мо­же да се по­л­з­ва с уме­рен ефект при та­зи ин­то­к­си­ка­ция.

Ле­кар­с­т­ве­ни вза­и­мо­дей­с­т­вия:

Ин­ди­ре­к­т­ни ан­ти­ко­а­гу­лан­ти-Ко Три­мо­к­са­зо­лът увеличава про­т­ром­би­но­во­то вре­ме.

Сул­фа­ни­лу­рей­ни пре­па­ра­ти-увели­чава се те­х­ни­ят хи­по­г­ли­ке­ми­чен ефект в хо­да на ком­би­ни­ра­на­та те­ра­пия с Ко Тримоксазол

Ме­то­т­ре­к­сат-сул­фо­на­ми­ди­те мо­гат да из­ме­с­тят Метотрексат от ме­с­та­та на свър­з­ва­не­то му с пла­з­ме­ни­те про­те­и­ни, ка­то съ­ще­в­ре­мен­но се Ý и ми­е­ло­супре­си­в­ния му ефект.

Фе­ни­то­и­но­ви­ят чер­но­д­ро­бен клирънс мо­же да бъ­де уве­ли­чен.

Ти­а­зи­д­ни ди­у­ре­ти­ци-ком­би­ни­ра­на­та им упо­т­ре­ба с Ко Тримоксазол мо­же да уве­ли­чи ри­с­кът от раз­ви­тие на тром­бо­ци­то­пе­ни­ч­на пур­пу­ра.

Ци­к­ло­с­по­рин-ß  се те­ра­пе­в­ти­ч­ни­ят му ефект, и се Ý не­ф­ро­то­к­си­ч­но­ст­та му.

Ла­бо­ра­тор­ни те­с­то­ве-Котримоксазол мо­же да по­ви­ши фал­ши­во стой­но­с­ти­те на се­рум­ни­ят кре­а­ти­нин с око­ло 10%, ако се из­по­л­з­ва ал­кал­на­та пи­к­т­ра­т­на ре­а­к­ция на Jaffe за из­мер­ва­не на кре­а­ти­ни­на.

Дозировка

До­л­на­та та­б­ли­ца да­ва пе­ро­рал­ни­те до­зи­ро­в­ки  на  Co  Trimoxazol ( TMP-SMZ ) при ня­кои най-че­с­ти ин­ди­ка­ции

Ми­к­ро­ор­га­ни­зъм/ин­фе­к­ция

До­зи­ро­в­ка

Ури­нар­ни ин­фе­к­ции, ши­ге­ло­за или ос­тър otitis media

Въз­ра­с­т­ни

Де­ца (2ме­се­ца или по-въз­ра­с­т­ни)

 

На­ру­ше­на бъ­б­ре­ч­на фун­к­ция (кре­а­ти­ни­нов кли­рънс)

                 > 30 ml/min

                15-30 ml/min

                < 15 ml

 

IV-при де­ца над 2 м.и въз­ра­с­т­ни с нор­мал­на ре­нал­на фун­к­ция

 

160 mgTMP/800 SMZ на 12 ча­са-10-14 де­на

8 mg/kg/24h TMP и 40 mg/kg/24h SMZ да­ва­ни в 2 до­зи през 12h

 

Нор­мал­на до­за

1/2 от нор­мал­на­та до­за

Не се пре­по­ръ­ч­ва

 

8-10 mg/kg/24h (до­зи­ро­в­ка ба­зи­ра­на вър­ху стой­но­с­ти­те на TMP) в 2-4 раз­де­ле­ни до­зи все­ки 6, 8, 12 ча­са до 5 де­на при ши­ге­ло­за и до 14 де­на при дру­ги­те ви­зи­ри­ни за­бо­ля­ва­ния.

Про­с­та­тит-ос­тър ба­к­те­ри­а­лен

 

 

 

Хро­ни­чен ба­к­те­ри­а­лен

160 mg TMP/800 mg SMZ/12h до края на пър­ви­те 48 афи­б­рил­ни ча­са. По-мал­ко ин­тен­зи­в­на те­ра­пия мо­же да има и про­дъл­жи­тел­ност до 30 де­на.

 

160 mg TMP/800 mg SMZ/12h за 4-6 се­д­ми­ци. Про­дъл­жи­тел­но­ст­та на те­ра­пи­я­та мо­же да бъ­де и до 12 се­д­ми­ци.

Ос­т­ра екзацербация на хро­ни­чен брон­хит при въз­ра­с­т­ни

160 mg TMP/800 mg SMZ/12h за 14 де­на

Pneumocystis carini пне­в­мо­нии-въз­ра­с­т­ни

 

 

Де­ца-8 кг.

Де­ца-16 кг.

Де­ца-24 кг.

Де­ца-32 кг.

 

IV за де­ца над 2 ме­се­ца и въз­ра­с­т­ни

20 mg/kg/24h TMP и 100 mg/kg/24h SMZ в равнодозови ин­тер­ва­ли през 6 ча­са за 14 де­на.

До­за през 6 ча­са ( де­ца)

1 ме­ри­тел­на лъ­жи­ч­ка (5 мл.)

2 ме­ри­тел­ни лъ­жи­ч­ки (10 мл)

3 ме­ри­тел­ни лъ­жи­ч­ки (15 мл)

4 ме­ри­тел­ни лъ­жи­ч­ки (20 мл)

 

15-20 mg/kg/24h (до­зи­ро­в­ка ба­зи­ра­на вър­ху ко­ли­че­с­т­во­то на TMP) в 3-4 ра­в­но­до­зо­ви ап­ли­ка­ции през 6-8 ча­са до 14 де­на

Charcroid-ал­тер­на­ти­в­на те­ра­пия

160 mg TMP/800 mg SMZ пер орално през 12 ча­са за ми­ни­мум 7 де­на или 640 mg TMP/3600 mg SMZ ка­то еди­ни­ч­на дне­в­на до­за

Фа­рин­ге­ал­на го­но­ко­ко­ва ин­фе­к­ция, при­чи­не­на от пе­ни­ци­ла­зо про­ду­ци­ра­щи ща­мо­ве N gonorrhoeae

720 mg TMP/3600 mg SMZ ка­то еди­ни­ч­на дне­в­на до­за за 5 де­на.

Се­к­су­ал­но тран­с­ми­ти­ран епи­ди­ди­мо­ор­хит

160 mgTMP/800 SMZ на 12 ча­са-10  де­на

 

IV те­ра­пия-да не се по­л­з­ват бо­лу­с­ни ин­же­к­ции или бър­зи ин­фу­зии. Вся­ка ам­пу­ла от 5 ml.тря­б­ва да се раз­т­ва­ря в 125 ml. 5% Де­к­с­т­ро­за, не тря­б­ва да се сме­с­ва с дру­ги ле­кар­с­т­ва или раз­т­во­ри­те­ли. Ин­фу­зи­я­та тря­б­ва да е с про­дъл­жи­тел­ност око­ло 2 ча­са.

 

РЕ­ГИ­С­Т­РИ­РА­НИ ПРЕ­ПА­РА­ТИ ,СЪ­ДЪР­ЖА­ЩИ CO-TRIMOXAZOL

Пре­па­рат

Про­из­во­ди­тел

Ле­кар­с­т­ве­на фор­ма

Bactrim

F. Hoffmann-La Roche Inc.

Amp.-3 ml

 

ICN Galenika

Susp. 240 mg/5 ml-100 ml

 

F. Hoffmann-La Roche Inc.

Syr. 240 mg/5 ml-100 ml

 

ICN Galenika

Tab. 120 mg x 20

 

ICN Galenika

Tab. 480 mg x 20

 

F. Hoffmann-La Roche Inc.

Tab. 480 mg x 20

Bactrim forte

F. Hoffmann-La Roche Inc.

Tabl. 160/800 mg x 20

Balkatrin

Arab Pharmaceutical Manufacturing Co.Ltd.

Susp. 240 mg/5 ml

 

 

Tab. 480 mg x 20

Balkatrin forte

Arab Pharmaceutical Manufacturing Co.Ltd.

Tab. 160/800 mg x 10

 

 

Tab. 160/800 mg x 500

Berlocid Suspension

Berlin-Chemie

Susp. 240 mg/5 ml-100 ml

Biseptol

Ciech Polfa

Amp. 480 mg/5 ml

Biseptol 120

Ciech Polfa

Tab. 120 mg x 20

 

 

Tab. 120 mg x 1000

Biseptol 480

Ciech Polfa

Tab. 480 mg x 20

 

 

Tab. 480 mg x 1000

Blexon

Faran

Tab. X 20

Co-Trimoxazole Rivo

RIPH

Tab. 480 mg  x 10

Cotripharm

Pharmamed

Tab. 480 mg x 20

Oribact

Orion, Ltd

Tab. 480 mg x 20

 

 

Susp. 240/5 ml-100 ml

Oriprim

Cadila-India

Tab. 480 mg/100

Oriprim DS

 

Tab. 960 mg/100

Primotren

LEK

Amp. 80/400 mg-5 ml

 

 

Tab. 20/100 mg x 20

 

 

Tab. 80/400 mg x 20

Septoprim

Pharmac. Scient. And Production Enterprise-Sofia

Tab. 480 mg x 20

Septrin

Burroughs Wellcome & Company

Amp.-3 ml

 

 

Susp.-100 ml

 

 

Tab. 480 mg x 20

 

 

Tab. 480 mg x 100

Septrin pro infus

Burroughs Wellcome & Company

Amp.-5 ml

Sulfamethoxazol + Trimethoprim

The Chemical Pharm. & Research Institute-Sofia

Susp. 240 mg/5 ml-100 ml

Sumetrolim

Egis Pharmaceuticals

Syr.-100 ml

 

 

Tab. 480 mg x 20

Trimezol

Troyapharm-Troyan

Syr.-125 ml

Trimoks

Atabay

Tab. 480 mg x 30

SULFAMETROLUM + TRIMETHOPRIM

 

 

Lidaprim

Pharmac. Scient. And Production Enterprise-Sofia

Tab. 120 mg x 20

 

 

Tab. 480 mg x 20

Lidaprim Fertiginfusion

Chemie Linz

Sol.-250 ml

SULFALENUM + TRIMETHOPRIM

 

 

Kelfiprim

Farmitalia Carlo Erba (понастоящем Фармация)

Caps. 450 mg x 12

 

 

Syr.-100 ml