Глава II – кардиология – даунрегулацията на бета-рецепторите и бета-блокада при сърдечна недостатъчност

Въведение

Нормалният миокард съдържа както бета-1, така и бета-2 рецептори в съотношение 4:1, но при сърдечна недостатъчмност това съотношение е реверзирано в полза на бета-2 рецепторите, защото броя на бета-1 рецепторите е намален с поне 50%. Това може да е последствие от хронични повишените в плазмата нива на норадреналин при болните със сърдечна недостатъчност, като е известно че тези високи норадреналинови нива увеличават апоптозата на бета-1 рецепторите. От тези факти излиза, че е би било по-ефикасно да се използват бета-2 блокери при пациентите със сърдечна недостатъчност, но това на практика не е така, защото бета-2 рецепторите в сърцето на пациентите страдащи от сърдечна недостатъчност са с променена структура, което намаля рязко ефективността на тяхното функциониране.

Бета-1 блокадата при сърдечна недостатъчност

Доказано, е че изполмзването на бета-1 блокада при пациентите със сърдечна недостатъчност подобрява преживяемостта им, подобрява качеството на живота им и намаля честотата на хоспитализациите по повод екзацербация на наличната сърдечна недостатъчност КОГАТО СЕ ИЗПОЛЗВАТ ОБАЧЕ ЕДНОВРЕМЕННО с АСЕ инхибитори и диуретици!

Засега има доказателства само за 3 представителя на бета-1 блокерите, а именно:

·      Карведилол

·      Метопролол

·      Бизопролол

Антиаритмичият ефект на бета-блокадата спомага за редуциране на смъртността при сърдечно болните.

Бета блокадата е желателно да започне на фона на диуретична терапия и евент.на фона на АСЕ блокада, като при пациентите със сърдечна недостатъчност се започва с най-ниската възможна доза. Бета-1 блокерите са показани при пациенти страдащи от сърдечна недостатъчност функционален клас II и функционален клас III, не трябва да се ползват на фона на остра екзацербация на сърдечната недостатъчност. Дозата на бета блокера, ако е необходимо може да се увеличава двойно през 14 дни, до достигане на максимално препоръчваната за даденият препарат доза. Не е известно засега предимството на който и да е от горепосочените бета-блокери пред другите представители. Трябва да се знае, че при някои пациенти са необходими месеци преди благоприятният ефект на бета-блокадата да се прояви. Приложението на бета-1 блокери спомага и за редуциране на ремоделирането при сърдечно болните.

Причини, за двойна редукция на бета-блокера

·      Медикаментозно обусловена брадикардия /честота под 50 удара в минута/

·      Провокация на астматични престъпи вследствие приложението на бета-блокери

·      Поява на симптоматика като диспнея или повишена обща уморяемост

·      Наддаване на телесно тегло с над 2 килограма за 2 последователни дни, при все двойното увеличение на дозата на диуретика

·      Симптомаетична хипотония – асимптоматичната хипотония не е причина за намаляне дозата на бета-блокера

·      АV-блок втора или трета степен

Избор на бета-блокер

Както вече споменах, няма данни че някой от горепосочените 3 представителя с доказан благоприятен ефект при пациенти страдащи от сърдечна недостатъчност е по-ефикасен от другия.

Метопролол и Бизопролол са кардиоселективни бета-блокери, докато Карведилол не е кардиоселективен бета-блокер. Карведилол също така блокира и алфа-1 адренорецепторите и има антиоксидантни плейотропни свойства, каквито другите представители нямат. Подходящ е поради това за използване при пациенти страдащи от сърдечна нидостатъчност и простатна хиперплазия.

АСЕ инхибитор или бета-блокер първо

В Англия задължително терапията започва с приложението на АСЕ инхибитори, докато други изследвания показват, че е на практика все едно с кой клас лекарствен продукт ще започне терапията на сърдечната недостатъчност, но първия медикамент НЕ ТРЯБВА ДА Е ДИУРЕТИК.