Сулфасалазини – този клас препарати се ползват за лечение на леки до средни форми на улцерозен колит и болест на Крон

 

Препарат

Място на действие

Време за достигане на мястото за действие

Локално метаболизиране

% системна резорбция

Показания/Дозировка

Продължителност на приема

Терапевтичен успех

% рецидив

 

 

 

 

 

Крон

ХУХК

Крон

ХУХК

Крон

ХУХК

Крон

ХУХК

 

 

 

 

 

Активен ст.

Поддърж.лечение

Активен стадий

Поддържащо лечение

Активен ст.

Поддърж.лечение

Активен ст.

Поддърж.лечение

 

 

 

 

Sulfasalazine

Колон

6-18 часа

Това е пролекарство, което се метаболизира от бактериите в колона до sulfapyridine и mesalamine (mesalazine)

20-30%

Терапията започва с доза 4 х 500 мг дневно и след 24 часа се увеличава постепенно до 4-8 грама дневно, като титрирането на дозата е през седмица (доза над 4 грама дневно обикновено е свързана с повишена токсичност и не се понася добре)

2-6 грама

Терапията започва с доза 2 х 500 мг дневно и след 24 часа се увеличава постепенно до 4-8 грама дневно, като титрирането на дозата е през седмица до обща дневна доза от 4-8 грама

2-6 грама

1-2-3-4 месеца

От 3-6 до 48 месеца – някои клиницисти считат, че този клас препарати не са подходящи за поддържане на ремисия

1-2-3-4 месеца

До 48 месеца, ако дотогава не се появи ремисия препаратът се спира

40-50%

40-50%

 

 

Mesalamine/Mesalazine

Стомах-Колон-ректум (последното е валидно за супозиторните лекарствените форми)

След орално приложение достигането до колона е до 5-12 часа след приема. Активната съставка на ректалните суппозитории се задържа обикновено 0.5-8 часа.

НЕ

Ректалното приложение води до 15% системна абсорбция. При орално приложение се абсорбира 60% от приетата доза: 35% в тънките черва и 25% в колона

Орално: 2-4 грама

Орално: 1.5 – 4.8 грама дневно

Ректално: по 1 клизма (4 грама) вечерно време

Орално: 2-4 грама

Орално: 1.5 – 4 грама

Ректално: 3 до 6 седмици

Орално: 1-4 месеца

 

 

 

4.8 грама дават терапевтичен успех от 75%, доза от 2.4 грама дава терапевтичен успех от 60%

4.8 грама дават терапевтичен успех от 75%, доза от 2.4 грама дава терапевтичен успех от 60%

 

 

Balsalazide (Всяка капсула от 750 мг е еквивалентна на 267 мг месалазин)

Колон

До 6-8 часа

Този препарат е пролекарство на месалазина. Балсалазин за разлика от Сулфасалазин е инетрен носител, което дава по малко странични реакции и по бърз начален ефект. Около 99% от приетата доза достига колона и се разгражда от бактериите.

Няма данни

Не се ползва

Не се ползва

2.25 – 6.75 грама в продължение на 8-12 седмици. Ефективността на препарата при ползване над 12 седмици не е установена

 

Не се ползва

Не се ползва

До 12 седмици

 

Не се ползва

46% (Am J Gastroenterol. 2002 Dec;97(12):3078-86)

 

 

Olsalazin

Колон

4-8 часа

Пролекарство, което се метаболизира до Месалазин от бактериите на колона.

2.4%

Не се ползва

Не се ползва

Орално: 1 грам в 4 равнодозови приема (лекарствената форма е от 250 мг капсули), дозата може да се увеличи поспепенно, но единичната доза не трябва да надвишава 1 грам  

Орално 1-3 грама дневно (основното показание на препаратът е поддържане на ремисия при пациенти с ХУХК, които се понасят сулфасалазин)

Не се ползва

Не се ползва

От 6 седмици до 6 месеца

До 12 месеца

Не се ползва

Доза от 0.5 грама дава терапевтичен успех 60%, доза от 1 грам дава терапевтичен успех 70%, а доза от 2 грама дава терапевтичен успех от 78%

 

24%