Сулфасалазини – този клас препарати се ползват за лечение на леки до средни форми на улцерозен колит и болест на Крон
Препарат | Място на действие | Време за достигане на мястото за действие | Локално метаболизиране | % системна резорбция | Показания/Дозировка | Продължителност на приема | Терапевтичен успех | % рецидив | |||||||||
|
|
|
|
| Крон | ХУХК | Крон | ХУХК | Крон | ХУХК | Крон | ХУХК | |||||
|
|
|
|
| Активен ст. | Поддърж.лечение | Активен стадий | Поддържащо лечение | Активен ст. | Поддърж.лечение | Активен ст. | Поддърж.лечение |
|
|
|
| |
Sulfasalazine | Колон | 6-18 часа | Това е пролекарство, което се метаболизира от бактериите в колона до sulfapyridine и mesalamine (mesalazine) | 20-30% | Терапията започва с доза 4 х 500 мг дневно и след 24 часа се увеличава постепенно до 4-8 грама дневно, като титрирането на дозата е през седмица (доза над 4 грама дневно обикновено е свързана с повишена токсичност и не се понася добре) | 2-6 грама | Терапията започва с доза 2 х 500 мг дневно и след 24 часа се увеличава постепенно до 4-8 грама дневно, като титрирането на дозата е през седмица до обща дневна доза от 4-8 грама | 2-6 грама | 1-2-3-4 месеца | От 3-6 до 48 месеца – някои клиницисти считат, че този клас препарати не са подходящи за поддържане на ремисия | 1-2-3-4 месеца | До 48 месеца, ако дотогава не се появи ремисия препаратът се спира | 40-50% | 40-50% |
|
| |
Mesalamine/Mesalazine | Стомах-Колон-ректум (последното е валидно за супозиторните лекарствените форми) | След орално приложение достигането до колона е до 5-12 часа след приема. Активната съставка на ректалните суппозитории се задържа обикновено 0.5-8 часа. | НЕ | Ректалното приложение води до 15% системна абсорбция. При орално приложение се абсорбира 60% от приетата доза: 35% в тънките черва и 25% в колона | Орално: 2-4 грама | Орално: 1.5 – 4.8 грама дневно Ректално: по 1 клизма (4 грама) вечерно време | Орално: 2-4 грама | Орално: 1.5 – 4 грама | Ректално: 3 до 6 седмици Орално: 1-4 месеца |
|
|
| 4.8 грама дават терапевтичен успех от 75%, доза от 2.4 грама дава терапевтичен успех от 60% | 4.8 грама дават терапевтичен успех от 75%, доза от 2.4 грама дава терапевтичен успех от 60% |
|
| |
Balsalazide (Всяка капсула от 750 мг е еквивалентна на 267 мг месалазин) | Колон | До 6-8 часа | Този препарат е пролекарство на месалазина. Балсалазин за разлика от Сулфасалазин е инетрен носител, което дава по малко странични реакции и по бърз начален ефект. Около 99% от приетата доза достига колона и се разгражда от бактериите. | Няма данни | Не се ползва | Не се ползва | 2.25 – 6.75 грама в продължение на 8-12 седмици. Ефективността на препарата при ползване над 12 седмици не е установена |
| Не се ползва | Не се ползва | До 12 седмици |
| Не се ползва | 46% (Am J Gastroenterol. 2002 Dec;97(12):3078-86) |
|
| |
Olsalazin | Колон | 4-8 часа | Пролекарство, което се метаболизира до Месалазин от бактериите на колона. | 2.4% | Не се ползва | Не се ползва | Орално: 1 грам в 4 равнодозови приема (лекарствената форма е от 250 мг капсули), дозата може да се увеличи поспепенно, но единичната доза не трябва да надвишава 1 грам | Орално 1-3 грама дневно (основното показание на препаратът е поддържане на ремисия при пациенти с ХУХК, които се понасят сулфасалазин) | Не се ползва | Не се ползва | От 6 седмици до 6 месеца | До 12 месеца | Не се ползва | Доза от 0.5 грама дава терапевтичен успех 60%, доза от 1 грам дава терапевтичен успех 70%, а доза от 2 грама дава терапевтичен успех от 78% |
| 24% | |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| |