Carbamazepine

FDA категория по време на бременност - D

Фармакотерапевтичен клас на препаратът - антиконвулсант

Действие

  • Carbamazepine се използва за лечение на тонично-клонични гърчове, както и на комплекси гърчове
  • Carbamazepine се използва и за лечение на тригеминална невралгия или диабетна невропатия

Carbamazepine намаля синаптичната трансмисия в ЦНС чрез повлияване на натриевите канали на невроните. Терапевтичният ефект от приложението на Carbamazepine е: профилактика на гърчовете, успокояване на болката при наличие на тригеминална невралгия/диабетна невропатия и намалено развитие на маниакални реакции. Абсорбцията на Carbamazepine е бавна, но пълна, като приложението на суспензията предизвиква поява на по-ранна бионаличност. Carbamazepine има широка дистрибуция в организма на пациентът, преминава през плацентата, а съотношението плазма:кърма е 1:1. Свързването на Carbamazepine с плазмените протеини е 75-90%, интензивно се метаболизира от чернодробните циклооксигенази до активен метаболит /епоксид/, който притежава антигърчова и аналгетична активност. Плазменият полу-живот на Carbamazepine /единична доза/ е 25-65 часа при възрастни и 8-14 часа при децата. Началото на действието се проявява в първите 30 дни от приема на Carbamazepine, а продължителността на единично приетата доза е 6-12 часа.

Лекарствена форма

  • Таблетки от по 200 мг Carbamazepine всяка
  • Капсули с пролонгирано действие от по 100, 200 или 300 мг Carbamazepine всяка
  • Таблетки с пролонгирано действие от по 100, 200 или 400 мг Carbamazepine всяка
  • Орална суспензия 100 мг Carbamazepine/5 мл

Дозировка

  • Възрастни
    • Като антиконвулсант: 200 мг Carbamazepine два пъти дневно, като след 7 дни ако е необходимо дозата може да се увеличи до 600-1200 мг Carbamazepine дневно, пациенти на възраст 15-18 години не трябва да получават повече от 1 грам Carbamazepine дневно
    • Като антиневралгик: 100 мг Carbamazepine два пъти дневно или 50 мг Carbamazepine 4 пъти дневно, ако това не е достатъчно за постигане на добра аналгезия, след 2-3 дни дозата може да се увеличи с по 200 мг/Carbamazepine/дневно, докато болката изчезне, което на практика се постаги с дози от 400-800 мг/дневно
  • Деца 6-12 години: 100 мг Carbamazepine/2 пъти дневно или 50 мг/суспензия Carbamazepine 4 пъти дневно, но не повече от 1 грам дневно. Продуктите с удължено действие се дават два пъти дневно 
  • Деца под 6 години: 10-20 мг/кг/дневно разпределени в 2-3 равнодозови приема, като след седмица ако е необходимо дозата може да се увеличи до постогане на оптималния терапевтичен отговор, но не повече от 35 мг/кг Carbamazepine/дневно

Противопоказания 

  • Свръхчувствителност към Carbamazepine
  • Наличие на костно-мозъчна супресия преди започване на терапията с Carbamazepine
  • Едновременна употреба с МАО инхибитори, трябва да има поне 14 дни свободен интервал между употребата на двата класа лекарства
  • Едновременна употреба с Нефазодон
  • Бременност
  • Лактация: не трябва да се употребява Carbamazepine или кърменето трябва да се преустанови 

Carbamazepine трябва да се употребява с особено внимание при:

  • Всички пациенти в деперсия, които са в риск от развитие на суицидални мисли/намерения
  • Наличие на кардиологично или хепатално заболяване
  • Терминална ренална недостатъчност
  • Увеличено интраокуларно налягане
  • Възрастни пациенти с хиперплазия на простата: повишава се рискът от развитие на остра уринална ретенция
  • Пациенти с HLA-B*1502/HLA-A*3101 позитивност, защото се увеличава риска от развитие на сериозни кожни реакции

Странични реакции

Развитие на намерения за самоубийство, атаксия, сънливост, обща уморяемост, развитие на остра психоза, седатация и световъртеж; нарушение на зрението, корнеални опалесценции, нистагъм; развитие на пневмонит; екзацербация на сърдечната недостатъчност, развитие на оточен синдром при сърдечно болни пациенти, акцелерация на артериалната хипертония, хипотонични реакции и синкоп; развитие на токсичен хепатит, повишение на чернодробните трансаминази, развитие на панкреатит и увеличение на теглото на пациентът; уринна ретенция при възрастни пациенти предимно; синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, опадане на ноктите, фотосензитивност, кожни зачервявания и уртикария; синдром на неподходящата диуреза, хипонатремия; агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, еозинофилия, левкопения и лемфаденопатия; лекарствени реакции, треска и обилно изпотяване.

Множество нежелани лекарствени взаимодействия, но за подробна информация се обърнете към специализираните бази данни.