Captopril

FDA категория по време на бременност -  D

Действие

  • Captopril се ползва самостоятелно или с други лекарства за терапия на артериалната хипертония
  • Captopril се ползва за лечение на  сърдечна недостатъчност
  • За редукция на общата смъртност и болестност  при  пациентите със сърдечна недостатъчност, както и при пациентите преживели ОМИ
  • За лечение на  диабетна нефропатия  при пациентите страдащи от ЗД тип I, както и за превенция на  ретинопатията  при диабетиците

Ангиотензин конвертиращият ензим  блокира  конверсията на Ангиотензин I до Ангиотензин II (мощен вазоконстриктор), предотвратява се и разграждането на брадикинин и другите вазодилататорни простагландини. Captopril увеличава плазмените нива на ренин  и намаля нивата на Алдостерон. Нетният терапевтичен ефект от  приложението на Captopril е развитие на системна вазодилатация.

При  орално приложение  се абсорибат около  60-75% от приложената доза Captopril, препарата трябва да се приема на гладно, защото храната намаля абсорбцията на Captopril в храаносмилателнта система. Преминава в плбацентата и кърмата (малки количества).  Около 1/2 от абсорбираната доза Captopril семетаболизирав черният дроб,  а останалото количество се отделя  в непроменен вид ренално. Присърдечна недостатъчност плазменият полу-живот на Captopril е пролонгиран  до около  3.3 часа,принорма за възрастни около 1.5 часа; при ренална  недостатъчност плазменият полу-живот на Кааптоприл се увеличава до около 40 часа.

Началото  на терапевтичният ефект на Captopril настъпва след 15-60 минути (той е най-бързо действащия АСЕ инхибитор),пика на антихипертензивният муефект настъпва след 60-90 минути, а продължителността на единично приетата доза е 6-12 часа.

Лекарствена форма

Таблетки  от по 12.5, 25, 50 и 100 мг Captopril

Дозировка

  • За лечение на артериална хипертония: първоначално 12.5-25 мг 2-3 пъти дневно, като ако е необходимо дозата може постепенно да се увеличи на 150мг/3пъти дневно; при  пациенти приемащи диуретици трябва дасе ползват  по-ниски дози Captopril
  • Сърдечна недостатъчност
    • Възрастни: 25мг/3пъти дневно, като при необходимост дозата може да се увеличи до антихипертензивната максимална
    • Деца: 0.3 мг/кг - 3  пъти дневно първоначално, като постепенно може да се увеличи до МДД от 6 мг/кг-3 пъти дневно
    • Деца на възраст до 1 година: 0.15-0.3 мг/кг - 3 пъти дневно,  постепенно увеличение при необходимост до  6мг/кг  - 3 пъти дневно
    • Новородени: 0.005-0.1 мг/кг първоначално дадени 1-3 пъти дневно в тази доза, при необходимост дозата се увеличава до  0.5 мг/кг - 1 до 4  пъти дневно
    • Преждевременно родени: 0.01 мг/кг през 8-12 часа
  • Ляво вентрикуларна дисфункция след ОМИ: 6.25 мг тестова доза, последвана от 12.5 мг/3 пъти дневно, до 50-100 мг/3 пъти  дневно при необходимост
  • Ренална увреда:
    • При терминална ХБН се дава 75% от дневната горепосочена доза
    • При анурия: 50% от горепосочените дози

 Протовопоказания

  •  Свръхчувствителност към Captopril
  • Данни за ангиоедем  причинен от прием  на АСЕ инхибитори
  • Едновременна употреба на Captopril с други препарати повлияващи рениновата секреция  с изкл.на бета блокерите
  • Бременност -  Captopril е тератотоксичен  и може да причини интраутеринна смърт
  • Педиод на лактация

Captopril трябва  да се ползва с особено внимание при:

  • Пациенти с колагенози, хиповолемия,  хипонатремия и  едновременна диуретична терапия
  • По време на анестезия - може да акцеллирира хипертонията
  • Монотерапията с АСЕ инхибитори при чернокожи пациенти е слабо  ефективна
  • Жени с детероден потенциал
  • Гериатрични пациенти: да се  ползва първоначално по-ниска доза

Странични реакции

Безсъние,  хипотония, световъртеж,  повишена обща уморяемост;  кашлица; гръдна болка, палпитации; нарушения на вкуса, анорексия, абдоминална болка, констипация, диария, гадене/повръщане; протеинурия, нарушение на  реналната функция; ангиоедем, кожни зачервявания,  хиперкалемия, агранулоцитоза, неутропения.

Синергизъм с другите антихипертензивни препарати. Намален ефект при едновременна употреба  с НСПС, Captopril увеличава  риска от литиева токсичност;риска от развитие на ангиоедем  се увеличава при едновременната употреба на  каптоприл  с  имуносупресори с изкл.на кортикостероидите.