Печат
Посещения: 328

Capecitabine

FDA  категория по време на бременност - D

Действие

Capecitabine се използва за  лечение на метастазирал рак  на   дебелото черво,  а също така за  лечение  на Dukes'  C рак на дебелото черво  след  първичната му резекция. Capecitabine се използва  и за лечение  на метастазирал  рак на гърдата, който еволюира при все предишната терапия с антрациклинови  препарати, едновременно с   Доцетаксел или самостоятелно,  а също така на метастазирал рак на на гърдата, който е бил резистентен на  терапията  с атрациклинови антинеопластици и пакситацел.

Capecitabine  се конвертира в тъканите до 5-флуороурацил, който инхибира  ДНК/РНК синтезата  чрез инхибиране  на тимидиновата продукция.   Ензимът отговорен за финалната стъпка  на конверсията на Capecitabine до 5-флуороурацил се намира във висока концентрация в някои  тумори.  Терапевтичният ефект от приложението на Capecitabine епредизвикване на клетъчна  смърт в  бързо размножаващите се клетки на малигнените тумори.  След орално приложение Capecitabine се метаболизира бързо, разпределението на  препарата е неизвестно.  Както посочих  вече Capecitabine семетаболизира в тъканите  и черният дроб на пациента до  5-флуороурацил от  ензима дихидропиримидиндехидрогеназа,  а също така и до по-ниско токсични фармакологично неактивни метаболити, които се  елиминират чрез урината. Плазменият полу-живот на Capecitabine е 45 минути.  Началото на терапевтичният ефект  не е известно кога настъпва, пиков антинеопластичен ефект се  наблюдава  след  1.5-2 часа,  а продължителността на терапевтичният пост ефект  не е известна също така.

Лекарствена форма

Таблетки съдържащи 150 или 500 мг Capecitabine

Дозировка

Орално, при възрастни в доза 1250 мг/м2 два пъти дневно в  продължение  на  14 дни, следват 7 дни почивка и след това 3 седмичен нов цикъл на приложение на Capecitabine.

При високостепенна ренална недостатъчност се ползват 75%  от дозата използвана при пациентите без ренални  проблеми.

Противопоказания

Capecitabine трябва да се употребява  с особено внимание при:

Странични реакции

Безсъние,  световъртеж, епистаксис,  ринорея,   оточен синдром, гръдна болка,  диария, некротизиращ ентероколит, абдоминални болки, анорексия, констипация, хипербилирубинемия, гадене8повръщане,  стоматит,  диспепсия, сухота в устата; синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некроза,  дерматит, синдром ръка-крак, болести по ноктите, алопеция и кожни зачервявания; остра ренална недостатъчност, миелосупресия (частична или тотална), артралгии, миалгии, кашлица, диария,  треска. Едновременната употреба на Capecitabine с антикоагуланти ще засили  риска от развитие на кървене,  а приложението на антиациди ще редуцира абсорбцията на Capecitabine. Capecitabine потенциира нефротоксичността  на други лекарства с нефротоксичен потенциал.