Candgrelor

FDA категория по време на бременност - С

Действие

Candgrelor се използва  като допълнителна терапия при извършване на перкутанна коронарна интервенция с цел минимизиране на риска от развитие  на перипроцедурен ОМИ  или тромбоза на стенда  при пациенти, които не са  получавали P2Y12 тромбоцитни инхибитори, както и не са получавали грикопротеин IIа/IIIв инхибитори.

Candgrelor инхибира тромбоцитната агрегация чрез взаимодействие с тромбоцитните P2Y12-ADP рецептори, което предотвратява сигналната  трансдукция в тромбоцитите и тяхната последваща активация. Теръапевтичният ефектот приложението на Candgrelor е силно редуциране на риска  от развитие на перипроцедурин ОМИ или тромбоза на стенда  асоциирана с извършването на перкутанна коронарна интервенция. Венозното приложение на Candgrelor генерира пълна бионаличност, дистрибуцията на Candgrelor е неизвестна,  а свързването с плазмените  протеини и 98-99%. Candgrelor се метаболизира бързо в кръвоносната система до неактивни метаболити, като 58%  от тях се елиминират ренално, а 35% чрез изпражненията. Плазменият полу-живот на Candgrelor е  3-4 часа. Началото на терапевтичният ефект на Candgrelor е бърз, пиков ефект се достига след 2 минути от началото на приложението му, а продължителността на терапевтичният пост ефект е 1 час.

Лекарствена форма

Флакони съдържащи 30 мг Candgrelor в  1 мл.

Дозировка

  • Венозно при вързастни  в начална доза от 30мг/кг преди извършването на перкутанната интервенция, следва инфузия в доза  4 мг/кг/мин  в продължение на   2 часа (и по време на  процедурата). Инфузията с  Candgrelor трябва дае последвана от инфузия на P2Y12  тромбоцитен инхибитор

Противопоказания

  • Свръхчувствителност към Candgrelor
  • Наличие на активно кървене

Candgrelor трябва да се използва с особено внимание при:

  • Много ниски нива на креатининовият клирънс - под 30мл/мин
  • В период на бременност
  • При педиатрични пациенти на които се извършва перкутанна коронарна  интервенция, като такива с аномалии на коронарните артерии

Странични реакции

Диспнея, кървене,  алергични реакциии вкл.анафилаксия. Употребата на Candgrelor с други инхибитори на тромбоцитната агрегация повишава риска от кървене  поради развитие на синергизъм.