FDA категория - С

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт - антидиабетен продукт/инхибитор на натриево-глюкозният ко-транспортер (SGLT2)

Действие

  • Като допълнителна терапия към диетата и физическите упражнения при лечението на захарен диабет тип 2
  • Може да бъде употребяван едновременно с други антидиабетни продукти

Canaglifozin инхибира реналния тубулен. натриево-глюкозен ко-транспортер тип 2, който детерминира реабсорбцията на глюкозата от бъбреците, намаля реналната чувствитеблност към високи плазмени нива на глюкозата. и увелиава екскрецията на глюкоза чрез урината. Приложението на Canaglifozin подобрява гликемичният контрол. Canaglifozin се абсорбира дорбе при орално приложение, но претърпява екцесивна. тъканна дистрибуция; свързването на Canaglifozin с плазмените протеини е 99%. Canaglifozin се метабилизира чрез UDP-глюкоронил трансферазите до неактивни метабилити, притежава минимална абсорбция чрез цитохромоксидазите. Около 50% от приетата доза на Canaglifozin се. елиминира като основно лекарство и неактивни метабилити чрез фецеса, 33% от метабилитите се елиминират чрез урината, а под 1% се екскретира ренално като основен препарат (непроменено лекарство) Плазменият полу-живот. на Canaglifozin е 10.5 часа,  а продължителността на хипогликемичният ефект на единично. приетата доза продължава 24 часа. 

Лекарствена форма

  • Таблетки от 100 и 300 мг
  • В комбинирани. лекарствени. продукти едновременно. с метформин

Дозировка

Орално (при възрастни). -  при. нормална гломерулна филтрация: 100 мг веднъж дневно, ако е необходимо дозата може да се увеличи. на 300 мг/веднъж дневно. Ако пациентът приема LIGT индуцери (фенобарбитал,  фенитоин, рафимпин и други) дневната доза е 300 мг/веднъж дневно. При. пациенти с редуциран креатининов клирънс дневната доза е 100 мг/еднократно.

Противопоказания

  • Хиперсензитивност
  • Последна степен на ранелна недостатъчност
  • Тежкостепенна хепатална недостатъчност
  • Период на лактация: лактацията трябва да се преустанови
  • Препаратът трябва да се приема с особено внимание при:
    • Средно изразена ренална недостатъчност
    • Гериатрични пациенти: възможно е да настъпят тежки странични реакции поради намален. интраваскуларен обем при възрастните пациенти
    • Пациенти в хипотония, защото тя редуцира и реналният клирънс
    • Период на бременност: да се употребява само ако потенциалната полза надвишава риска за фетуса
    • Педиатрични пациенти: ефикасността и безопасността не е доказана все още

Странични реакции

Хипотония; абдоминални колики, гадене, констипация; микотични инфекции при жени, глюкозурия, мъжки микотични инфекции, намалена ренална функция, повишена честота на инфекциите на уринарният тракт, вулвовагинален пруритус; хипогликемия, хиперкалемия, хипермагнезия, хиперфосфатемия, повишена жажда; хиперлипидемия; повишена склонност към развитие на костни фрактури;хиперсензитивни реакции вкл.генерализирана уртикария.