Bupivacaine

FDA категория по време на бременност – С

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт – локален анестетик

Действие

Bupivacaine се използва за предизвикване на локална или регионална анестезия или аналгезия за хирургични, гинекологични или диагностични процедури. Bupivacaine е локален анестетик, който действа чрез инхибиране инициацията и проводимостта на импулсите на сензорните нерви чрез повлияване на инфлукса на натрий/калий в невроните, което забавя или стопира болковата трансмисия. Терапевтичният ефект от приложението на Bupivacaine е намаляне на болката или индукция на анестизия; ниските дози Bupivacaine  имат минимален ефект върху сензорно-моторната функция; високите дози Bupivacaine могат да предизвикат пълна моторна блокада. Системната абсорбция на Bupivacaine зависи от приложената доза. Ако се развие системна абсорбция Bupivacaine има широк обем на разпределение и преминава и през плащентата. Малките количества Bupivacaine, които достигат системното кръвообръщение се метаболизират чернодробно, само 6% от приложената доза Bupivacaine се елиминира в непроменен вид чрез урината. Плазменият полу-живот на Bupivacaine е 1.5-5 часа. Началото на терапевтичният ефект настъпва 10-30 минути след приложението на Bupivacaine, а продължителността на терапевтичният постефект е 2-8 часа.

Лекарствена форма

Разтвор за инжектиране съдържащ 0.25%, 0.5% и 0.75% Bupivacaine

Дозировка

Лекарствените форми на Bupivacaine, които съдържат консерванти не трябва да се използват за епидурална анестезия.

За предизвикване на частичен до средно изразен блок се прилагат 10-20 мл 0.25% Bupivacaine.

За предизвикване на среден до пълен блок се прилага същото количество, но 0.5% Bupivacaine или 0.75% Bupivacaine

Преди извършването на епидурална анестезия се препоръчва приложението на тестова доза от 0.5% Bupivacaine в количество 2-3 мл венозно

За предизвикване на периферен нервен блок се прилагат 5 мл 0.25% или 0.5% Bupivacaine; максимална доза 400 мг Bupivacaine.

За предизвикване на симпатикусов нервен блок се прилагат 20-50 мл 0.25% Bupivacaine

За предизвикване на дентален блок се прилагат 1.8-3.6 мл 0.5% Bupivacaine с епинефрин.

Противопоказания

Bupivacaine е противопоказан при свръхчувствителност, както и при кръстосана чувствителност към амиден тип локални анестетици (репивакаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин); Bupivacaine съдържа бисулфити и и не трябва да бъде употребяван при пациенти, които са чувствителни към тях; парацервикална анестезия при бременни жени. Bupivacaine трябва да се ползва с особено внимание при едновременна употреба с други локални анестетици; пациенти страдащи от чернодробни заболявания; при пациенти които употребяват антикоагуланти вкл.нискомолекулярни хепарини/хепариноиди поради повишен риск от развитие на епидурални/спинални хематоми; ефикасността и безопасността на Bupivacaine при деца под 12 годишна възраст не е доказана все още.

Странични реакции

Провокиране на гърчове, повишено общо безпокойство, световъртеж, главоболие, нестабилна походка; нарушение на зрението, тинитус; кардиоваскуларен колапс, аритмии, брадикардия, хипотония; гадене/повръщане; уринна ретенция; пруритус; метаболитна ацидоза; тремор; алергични реакции; лекарствена треска.

Препаратът притежава редица лекарствени взаимодействия и преди употребата му ако те не се познават добре лекуващият лекар трябва да направи справка за тях в специализираните бази данни относно лекарствените взаимодействия