Bromocriptine

FDA категория по време на бременност – В

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт –  антипаркинсонов препарат/антидиабетик

Действие

Bromocriptine се използва като допълнително лечение на болни страдащи от болестта на Паркинсон, за основна терапия на хиперпролактинемия (аменорея/галакторея), вкл.с асоцииран женски стерилитет; за лечение на пролактин секретиращи аденоми и акромегалия и като допълнително лечение, едновременно с диетата и физическите упражнения на захаредн диабет тип 2. Неоторизирана все още употреба на Bromocriptine е лечение на невролептик малигнен синдром. Bromocriptine активира допаминовите рецептори в ЦНС и редукира секрецията на пролактин. Терапевтичният ефект от приложението на Bromocriptine е редукция на паркинсоничният тремор, възстановяване на фертилността при наличие на хиперпролактинемия; редукция на туморният размер; намаление секрецията на разстежен хормон при акромегалия; намаляне на кръвната захар при пациентите стрададщи от захарен диабет тип 2. Оралната бионаличност на Bromocriptine варира в зависимост от фирмата производител, не всички лекарствени форми имат еднаква по размер системна абсорбция, абсорбираното количество Bromocriptine подлежи на интензивен първоначален чернодробен метаболизъм и само 7% от приложената доза достига до системното кръвообръщение. Bromocriptine се свързва с плазмените протеини в 90-96%. Както споменах вече Bromocriptine има интензивен чернодробен метаболизъм и се екскретират в непроменен вид само 2-6% от приложената доза. Плазменият полу-живот на Bromocriptine е бифазен: първоначалната фаза е 4-4.5 часа, а терминалната фаза е 8-20 часа. Началото на терапевтичният ефект на Bromocriptine настъпва 30-120 минути след приложението му, пиков ефект се наблюдава след 1-8 часа, а продължителността на терапевтичният постефект е 4-24 часа.

Лекарствена форма

Таблетки 2.5 и 5 мг Bromocriptine

Дозировка

ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ПАРКИНСОНИЗЪМ: 1.25 мг, 1-2 пъти дневно, след 2-4 седмици ако е необходимо дозата може да се увеличи на 2.5 мг Bromocriptine 1-2 пъти дневно. МДД при тази индикация е 40 мг Bromocriptine/дневно. ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ХИПЕРПРОЛАКТИНЕМИЯ: 1.25 мг първоначално, след седмица ако е необходимо дозата може да се увеличи на2.5 мг, 1-2 пъти дневно. ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА АКРОМЕГАЛИЯ: 1.25-2.5 мг първоначално в продължение на 3 дни, след това дозата се увеличава 1.25-2.5 мг през 3-4 дни до достигане на оптимален терапевтичен отговор – обикновено се ползва дневни дози от 10-30 мг Bromocriptine. ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ПИТУИТАРНИ АДЕНОМИ: 1.25 мг, 2-3 пъти дневно, след 2-3 седмици дозата ако е неохбодимо може да се увеличи постепенно до МДД от 20 мг. Bromocriptine. ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ЗАХАРЕН ДИАБЕТ ТИП 2: 0.8 мг Bromocriptine приети в първите 2 часа след събуждането на пациентът, при няжда дозата може да се увеличава през 7 дни с още 0.8 мг, до достигане на дози от 1.6-4.8 мг/дневно Bromocriptine. ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА НЕВРОЛЕПТИЧЕН МАЛИГНЕН СИНДРОМ:  5 мг Bromocriptine първоначално дневно, като при нужда дозата може да се увеличи постепенно, през няколко дни до 20 мг Bromocriptine/дневно.

Противопоказания

Свръхчувствителност към Bromocriptine, ергот алколоиди или бисулфати; периферно васкуларно заболяване, както и наличие на сериозни кардиоваскуларни заболявания при пациентите; положителна анамнеза за синкопална мигрена, поради увеличен риск от развитие на синкоп; в период на лактация; едновременна употреба с допаминови антагонисти като антипсихотиците например или с допаминови агонисти; пациенти страдащи от захарен диабет тип 1; пациент в диабетна кетоацидоза. Bromocriptine трябва да се употребява с особено внимание при наличие на сърдечни заболявания; менструални нарушения; може да възстанови женският фертилитет, поради което по време на терапията с Bromocriptine ако не се желае бременност трябва да се вземат допълнителни контрацептивни мерки; хепатални увреди; едновременна терапия с антихипертензивни препарати, защото има повишен риск от развитие на хипотония; употребата на Bromocriptine при деца не е с доказана все още ефективност.

Странични реакции

Световъртеж, сънливост, объркване, халюцинации, главоболие, безсъние, кошмани сънища; нарушения в зрението, запушване на носа; пулмонална фиброза, пулмонални изливи, поява на пулмонални инфилтрати; развитие на остър миокарден инфаркт, хипотония; гадене/повръщане, абдоминални болки, анорексия, сухота в устата, метален вкус в устата; развитие на кожни тумори (меланома), уртикарии; крампи в краката; периферен вазоспазъм (предимно по пръстите на краката – наблюдава се при пациентите страдащи от акромегалия).

Препаратът притежава редица лекарствени взаимодействия и преди употребата му ако те не се познават добре лекуващият лекар трябва да направи справка за тях в специализираните бази данни относно лекарствените взаимодействия