Brexpiprazole

FDA категория по време на бременност – не е определена все още

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт –  антипсихотик/модулатора на серотонин-допамин активността

Действие

Brexpiprazole се използва основно за лечение на шизофрения, но и като допълнителна терапия за овладяването на големите депресивни епизоди. Психотропната активност на Brexpiprazole може би се дължи на частичната му агонистична активност към D2 и серотонин 5-НТ1а рецепторите и на антагонистичната му активност към 5-НТ2а рецепторите. Терапевтичният ефект от приложението на Brexpiprazole е намаление на шизофренните прояви като възбудимост, самоизмами и други; подобрява се настроението на пациента, като се засилва чувството за добруване. При орално приложение на Brexpiprazole се абсорбират около 95% от приложената доза; препаратът показва екстраваскуларна дистрибуция; свързването на Brexpiprazole с плазмените протеини е над 99%. Brexpiprazole се метаболизира хепатално чрез долупосочените изоензимни системи – 25% от приложената доза се елиминира чрез урината (1% в непроменен вид), а 46% чрез фецеса (14% в непроменен вид). Плазменият полу-живот на Brexpiprazole е 91 часа. Началото на терапевтичният ефект на Brexpiprazole настъпва 1-2 седмици след приложението му, пиков ефект се наблюдава около 5-тата седмица от началото на употребата на Brexpiprazole, но продължителността на терапевтичният пост ефект не е известна.

Лекарствена форма

Таблетки от 0.25 мг, 0.5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 и 4 мг Brexpiprazole

Дозировка

За лечение а шизофрения: 1 мг първоначално дневно, като ако е необходимо дозата може да се увеличи постепенно на 2-4 мг/дневно; МДД е 4 мг дневно. За лечение на големи депресивни епизоди: 0.5-1 мг/дневно първоначално, в последствие ако е необходимо дозата може да се увеличи до 3 мг дневно, но не и повече! При едновременна употреба със силни CYP2D6/CYP3A4 инхибитори се ползват 25-50% от горепосочените дози на Brexpiprazole. При средно тежка/тежка хепатална/ренална недостатъчност се ползват не повече от 2 мг Brexpiprazole дневно.

Противопоказания

Свръхчувствителност към Brexpiprazole. Brexpiprazole трябва да се ползва с особено внимание при едновременната употреба с препарати, които могат да намалят потенциала на ЦНС по отношение развитието на гърчове; при пациенти с положителна анамнеза за гърчови заболявания; преждесъществуващи кардиоваскуларни заболявания, дехидратация, хипотония, едновременна употреба на антихипертензивни препарати, диуретици и други препарати водещи до развитието на електролитни изменения в организма на пациента; прежде съществуваща левкопения, защото може да се потенциира риска от развитието на левкопения/неутропения; положителна анамнеза за наличие на захарен диабет или инсулинова резистентност/дислипидемия; пациенти на възраст под 24 години, защото може да засили мислите им за самоубийство; гериатрични пациенти, защото възрастните пациенти с деменция-индуцирана психоза с в по-голяма риск от развитието на неблагоприятни карвиоваскуларни реакции от употребата на Brexpiprazole; период на бременност – употребата на Brexpiprazole в последният триместър на бременността може да доведе до развитието на екстрапирамидни реакции при новороденото; период на лактация – може да се проявят нежелани странични реакции при новороденото; педиатрични пациенти – възможно е да се засили риска от суицидни намерения при децата ако те употребяват Brexpiprazole.

Странични реакции

Гърчове, абнормални сънища, световъртеж, сънливост, главоболие и раздразнителност; нарушение на зрението; ортостатична хипотония/синкоп, повишена честота на цереброваскуларните странични реакции при възрастни пациенти; абдоминални болки, констипация, диария, сухота в устата, дисфагия, флатуленция; агранулоцитоза, левкопения/неутропения; увеличен апетит респ.наддаване на тегло, хипергликемия/дислипидемия; акатизия, дистония, екстрапирамидна симптоматика, тардивна дискинезия, тремор; невролептик малигнен синдром, всички видове алергични реакции вкл.анафилаксия; дисрегулация на телесната температура.

Препаратът притежава редица лекарствени взаимодействия и преди употребата му ако те не се познават добре лекуващият лекар трябва да направи справка за тях в специализираните бази данни относно лекарствените взаимодействия