Brentuximab

FDA категория по време на бременност – D

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт – антинеопластик/лекарство-антитяло конюгат

Действие

Brentuximab се използва за лечение на лимфом на Хочкин, при пациенти които са претърпели терапевтичен неуспех от автоложната трансплантация на стволови клетки или при които терапията с комбиниране на химиотерапевтици се е провалила или които не са подходящи кандидати за автоложна трансплантация на стволови клетки; терапия на пациенти страдащи от Хочкинов лимфом, които са с висок риск от рецидив или прогресия на болестта след автоложна трансплантация на стволови клетки; Brentuximab се ползва и за лечение на системна анапластична голямоклетъчна лимфома, след като пациентите страдащи от нея са претърпели терапевтичен неуспех от прежде приложена мулти-лекарствена химиотерапия. Brentuximab представлява антитяло-лекарствен конюгат, който се състои от 3 части: 1) антитяло-специфична към CD30 (cAC10 – мембранен протеин за индуциране на туморна апоптоза); 2) микротубул разрушаващ агент – монометил аурестин и 3) протеаза свързващ линкер, който свързва монометил-аурестин към сАС10. Тази комбинация в състава на Brentuximab разрушава целуларната микротубулна мрежа причинявайки клетъчно-цикълен арест и апоптоза на туморните клетки. Терапевтичният ефект от приложението на Brentuximab е забавяне прогресията на болестта. Венозното приложение на Brentuximab има за последствие развитие на пълна бионаличност; минимални количества от монометил-аурестин се метаболизират чернодробно и се елиминират ренално. Плазменият полу-живот на Brentuximab е 4-6 дни. Началото на терапевтичният ефект на Brentuximab настъпва с началото на венозната инфузия, пиков ефект се наблюдава 1-3 дни след инфузията, а терапевтичният пост ефект продължава 3 седмици след венозната инфузия.

Лекарствена форма

Флакони съдържащи 50 мг Brentuximab

Дозировка

Възрастни, венозно: 1.8 мг/кг (макс 180 мг) през 3 седмици, като венозна инфузия до поява на регресия на болестта или до поява на неприемлива токсичност. Максимално 16 лекарствени цикъла. При хепатална/ренална недостатъчност – дозата е съобразено редуктирана съгласно наличните монограми за изчисляване на лекарствената дозировка при тези патологии.

Противопоказания

Едновременна употреба с Блеомицин (повишен риск от пулмонална токсичност); период на бременност; тежкостепенна ренална увреда; средно-/тежкостепенна хепатална увреда; период на лактация. Brentuximab трябва да се употребява с особено внимание при гериатрични и педиатрични пациенти, защото ефикасността и безопасността при тези групи пациенти още не е доказана.

Странични реакции

Прогресивна мултифакална левкоенцефалопатия; повишено общо безпокойство, световъртеж, повишена обща уморяемост, главоболие и безсъние; остър респираторен дисстрес синдром, интестинално пулмонално заболяване, кашлица, диспнея, орофарингеална болка; периферен оточен синдром; хепатотоксичност, абдоминални колики, констипация, намаление на апетита, диария, гадене/повръщане; синдром на Стивънс – Джонсън, токсична периферна епидермална некролиза, алопеция, нощни изпотявания,пруритъс, суха кожа; неутропения, тромбоцитопения, анемия; артралгия, костни болки, статус долорозус, мускулни спазми; загуба на тегло; периферна невропатия; инфузионни алергични реакции вкл.анафилаксия, тумор-лизис синдром, лекарствена треска.

Препаратът притежава редица лекарствени взаимодействия и преди употребата му ако те не се познават добре лекуващият лекар трябва да направи справка за тях в специализираните бази данни относно лекарствените взаимодействия