Печат
Посещения: 97

Bosutinib

FDA категория по време на бременност – D

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт – антинеопалстик/киназен инхибитор

Действие

Bosutinib се използва за лечение на възрастни пациенти с хронична/акцелирирала/бластна фаза на Филаделфия (+) хронична миелогенна левкемия, която е била резистентна на предишни терапии. Bosutinib действа като киназен инхибитор, специфичен към киназите, които промотират развитието на хроничната миелогенна левкемия. Терапевтичният ефект от приложението на Bosutinib е забавяне прогресията на левкемичното заболяване. При орално приложение Bosutinib се абсорбира добре; свързването на препарата с плазмените протеини е 96%; Bosutinib се метаболизира интензивно главно чрез CYP3A4 изоензимните комплекси, но метаболитите нямат фармакологична активност. Плазменият полу-живот на Bosutinib е 22.5 часа. Началото на терапевтичният ефект на Bosutinib настъпва след 8-12 седмици от началото на приложението му, а терапевтичният постефект продължава 9-18 месеца или по-дълго.

Лекарствена форма

Таблетки 100 и 500 мг Bosutinib

Дозировка

Възрастни, орално – 500 мг веднъж дневно, ако до 8 седмици от началото на терапията не се постигне пълна хематологична ремисия или пълна цитологична ремесия до 12 седмици от началото на приложението на Bosutinib, дозата може да се увеличи на 600 мг дневно. При поява на хематологична или нехематологична токсичност дозата се редуцира. При хепатална недостатъчност дозата е 200 мг/дневно; при средна редукция на креатининовият клирънс дозата е 400 мг/дневно, а при силна редукция на креатининовият клирънс дозата е 300 мг веднъж дневно.

Противопоказания

Свръхчувствителност към Bosutinib; период на бременност и лактация; едновременна употреба със силни инхибитори/индуцери на CYP3A4. Bosutinib трябва да се употребява с особено внимание при наличие на: хепатална увреда (дозата се редуцира); ренална увреда (дозата се редуцира); педиатрични пациенти – ефикасността и безопасността на Bosutinib не е доказана при тези пациенти.

Странични реакции

Световъртеж, повишена обща уморяемост, главоболие; кашлица; гръдна болка, флуидна ретенция, перикардит и пролонгация на QT-интервала; абдоминални крампи, намаление на апетита, диария/гадене и повръщане, дисгеузия, токсичен гастрит, гастро – интестинално кървене, хепатална/ренална токсичност, панкреатит; сухота и зачервяване по кожата,акне; дехидратация, хипекалемия; моно-, би- или панцитопения; артралгия/миалгия, болка в костите; алергични лекарствени реакции, анафилаксия и лекарствена треска.

Препаратът притежава редица лекарствени взаимодействия и преди употребата му ако те не се познават добре лекуващият лекар трябва да направи справка за тях в специализираните бази данни относно лекарствените взаимодействия