Bosentan

FDA категория по време на бременност – D

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт – вазоделатор/антагонист на ендотелиновите рецептори

Действие

Bosentan се използва за лечение на пулмонална артериална хипертония. Bosentan антагонизира ефектите на неврохормона ендотелин чрез свързването му с еднотелиновите рецептори, които са локализирани в ендотела на гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Терапевтичният ефект от приложението на Bosentan е увеличаване на физическият капацитет и забавяне прогресията на пулмоналната хипертония. След орално приложение се абсорбират около 50% от приложената доза от препаратът; обемът на разпределение на Bosentan е 18 литра, а свързването с плазмените протеини е над 98% Bosentan се метаболизира интензивно в черният дроб на пациента, като един от енговите метаболити спомага за благоприятният терапевтичен ефект на Bosentan. Bosentan се елиминира предимно билиарно, под 3% се елиминира чрез урината. Плазменият полу-живот на Bosentan е 5 часа. Пиков терапевтичен ефект се наблюдава 3-5 часа след приложението на Bosentan, но продължителността на постефекта му е неизвестна.

Лекарствена форма

Таблетки 62.5 и 125 мг Bosentan

Дозировка

Първоначално 62.5 мг два пъти дневно в продължение на 4 седмици, след което поддържащата доза се увеличава на 125 мг два пъти дневно.

При пациенти с тегло под 40 мг, както и при деца над 12 години – 62.5 два пъти дневно, като начална и поддържаща доза.

Противопоказания

Свръхчувствителност към Bosentan; едновременна употреба с Циклоспорин или Глибури; едновременна употреба с CYP2C9 инхибитори, както и с инхибитори на CYP3AA; чернодробни увреди съпроводени с елевация на трансаминазите; период на бременност – висок риск от увреди за плода; период на лактация. Bosentan трябва да се употребява особено внимателнопри жени с детероден потенциал, както и при педиатрични пациенти, защото безопасността на препарата не е доказана при деца.

Странични реакции

Главоболие, обща уморяемост; назофарингит; отоци, хипотония и палпитации; хепототоксичност, дислипидемия; флаш реакции, пруритус; влошение на сперматогенезата при мъжете; анемичен синдром.

Препаратът притежава редица лекарствени взаимодействия и преди употребата му ако те не се познават добре лекуващият лекар трябва да направи справка за тях в специализираните бази данни относно лекарствените взаимодействия