Belinostat

 

FDA категория по време на бременност – D

 

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт – антинеоплатик/хистон деацетилазен инхибитор

 

Действие:  Belinostat се използва за лечение на рефрактен периферен Т-клетъчен лимфом. Belinostat действа като хистокиназа деацетилазен инхибитор, чието приложение води до натрупване на ацетилирани хистони и други протеини в туморните клетки, което води до клетъчната им апоптоза или до развитие на клетъчен арест. Belinostat има повишен афинитет към туморните клетки. Приложението на Belinostat намаля прогресията на рефрактерния периферен Т-клетъчен лимфом. Венозното приложение на Belinostat води до развитие на пълна бионаличност; минимална тъканна дистрибуция, преминава в плацентата и кърмата. Бърз чернодробен метаболизъм предимно чрез UGT1A1 ензимните системи, които се кодират от гени разположение на хромозома 28. Под 2% от приложеното количество Belinostat се екскретира в непроменен вид чрез урината. Плазменият полу-живот на Belinostat е 1.1 часа. Продължителността на индуцираната ремисия може да продължи над 12 месеца след един успешен терапевтичен курс с Belinostat.

 

Лекарствена форма: лиофилизирана субстанция за венозно приложение 500 мг Belinostat/флакон

 

Дозировка:  1000 мг/м2/дневно в продължение на 5 последователни дни, като циклите се повтарят през 21 дни до развитие на токсичност или до поява на ремисия. При пациенти с полиморфизъм на хромозома 28 началнато доза е по-ниска: 750 мг/м2/дневно

При наличие на редуциран ренален клирънс дозата се определя по съответните стандарти за приложение на препарати на фона на бъбречна недостатъчност. 

 

Противопоказания:  едновременна употреба със силни инхибитори на UGT1A1; период на бременност и лактация. Belinostat трябва да се употребява с особено внимание при напреднал стадий на лимфома, поради опасността от развитие на “тумор-лизис синдром”; пациенти с полиморфизъм на 28-мата хромозома; средно-/тежко изразена хепатална и ренална недостатъчност; при жени с детероден потенциал – по време на терапията с Belinostat се препоръчва контрацепция; педиатрични пациенти – ефикасността и безопасността на препарата не е установена все още при тази категория пациенти.

 

Странични реакции: повишена обща уморяемост, световъртеж и главоболие; суха кашлица; хипотония, флебит и периферни отоци; хепатотоксичност; гадене/повръщане и абдоминални болки, намален апетит, констипация и диария; увеличение на плазменият креатинин; зачервяване и кожен сърбеж; хипокалемия; анемия, тромбоцитопения; повишена склонност към развитие на инфекции, сепсис, туморлизис синдром и профузни изпотявания.

Различни лекарствени взаимодействия, преди употребата на препарата лекуващият лекар трябва да направи справка за тях в съответната специализирана база данни!