Baclofen

 

FDA категория по време на бременност - С

 

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт – централно действащ скелетно-мускулен релаксант

 

Действие:  Baclofen се използва перорално за лечение на реверзибелна спастичност поради наличие на мултиплена склероза или спинални лезии. Интратеколно се използва за лечение на тежкостепенна спастичност поради церебрални или спинални лезии, при пациенти които не реагират на оралното приложение на Baclofen. ЗАБЕЛЕЖКА: трябва да измине поне една година преди употребата на Baclofen при пациенти претърпели мозъчна травма. Неоторизираната още употреба включва лечение на тригеминалната болка породена от невралгия на тригеминалният нерв.  Baclofen инхибира рефлексите на ниво гръбначен мозък. Приложението на Baclofen намаля мусскулната спастичност, функцията на тънките и дебелите черва, както и на пикочният мехур може да бъде подобрена обаче. Baclofen се резабрира добри при орално приложение, преминава през плацентата и в кърмата; свързването на Baclofen с плазмените протеини е 30%, а 70-80% от приложената доза се елиминира в непроменен вид ренално. Плазменият полу-живот на Baclofen е 2.5-4 часа. При интратекално приложение максимален терапевтичен ефект настъпва след около 4 от началото на инфузията, а продължителността на пост ефекта е 4-8 часа след края на инфузията.

 

Лекарствена форма: таблетки 10 и 20 мг; ампули за интратекално приложение съдържащи 50, 500 и 1000 гами Baclofen/мл

 

Дозировка: оралната терапия с Baclofen започва с приложението на ниска доза от препарата, а именно 3 х 5 мг, като ако е необходимо дозата може да се увеличи след 3-5 дни постепенно двойно и така с течение на времето да достигне до 80 мг/дневно разпределени в 4 равнодозови приема. ДЕЦА НАД 8 ГОДИНИ: 30-40 мг/дневно разпределени в 3 равнодозови приема; ДЕЦА 2-7 ГОДИНИ: 20-30 мг/дневно разпределени в 3-4 равнодозови приема. ДЕЦА ПОД 2 ГОДИНИ: 10-20 мг/дневно разпределени в 3 равнодозови приема. 

ИНТРАТЕКАЛНО при възрастни: 100-800 гами дневно като продължителна венозна инфузия.

ИНТРАТЕКАЛНО при деца над 4 годишна възраст: 25-500 гами (средно 275 гами) като продължителна венозно инфузия.

При наличие на редуциран ренален клирънс дозата се определя по съответните стандарти за приложение на препарати на фона на бъбречна недостатъчност. 

 

Противопоказания: свърхчувствителност към Baclofen. Baclofen трябва да се ползва с особено внимание при: пациенти при които спастичността предизвиква появата на атаксия; пациенти страдащи от епилепсия, защото може да предизвика появата на гръчове; пациенти с ренална недостатъчност/нарушения; в период на бременност/лактация; при деца под 4 годишна възраст интратекалното приложение на Baclofen не е показано; гериатричните пациенти са с повишен риск от развитие на нежелани ЦНС реакции от употребата на Baclofen.  

 

Странични реакции: световъртеж, гърчове, сънливост, повишена обща уморяемост, депресия, безсъние, главоболие; назална когестия, тинитус; оточен синдром, хипотония; гадене/констипация; кожни зачервявания и сърбеж; хипергликемия и увеличение на телесното тегло; атаксия и ХИПЕРСЕНЗИТИВНИ РЕАКЦИИ.

Множество лекарствени взаимодействия, преди употребата на препарата лекуващият лекар трябва да направи справка за тях в съответната специализирана база данни!