Azithromycin

 

 

FDA категория по време на бременност - В

 

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт –  макролиден антибиотик

 

Действие:  Azithromycin се ползва за лечение на следните инфекции причинени от чувствителни към действието на антибиотика микроорганизми:

·     Остри инфекции на горният респираторен тракт вкл.стрептококов фарингит, остра екзацербация на ХОББ, както и на тонзилит

·     Инфекции на долният отдел на респираторният тракт вкл.бронхит и пневмония

·     Остър среден отит

·     Кожни инфекции, както и инфекции на кожните структури

·     Негоноковов или гонококов уретрит/цервицит

Azithromycin се ползва и за превенция на дисеминирани инфекции причинени отMycobacterium avium (MAC-complex) при пациенти с напреднала ХИВ-инфекция.

Суспензията с удължено действие (ЗиМакс) се ползва и за лечение на остър бактериален синузит, както и за лечение на пневмония придобита в обществото.

Все още неоторизираните показания за употреба на Azithromycin са: превенция на бактериален ендокардит, лечение на кистична фиброза, лечение на пертусис инфекция при малки деца.

Azithromycin инхибира бактериалната синтеза на протеини ва ниво ризобоми 50S. Azithromycin притежава БАКТЕРИОСТАТИЧЕН ЕФЕКТ спрямо чувствителните към него микроорганизми. 

Спектър на действие:

·     Gram (+) микроорганизми, аеробни:

o  Стафилококус ауреус

o  Стрептококус пневмоние

o  Стрептококос пиогенес (група А)

·     Gram (-) микроорганизми, аеробни:

o  Хемофилусс инфлуенце

o  Мораксела катаралис

o  Найсерия гонорее

·     Други микроорганизми:

o  Бордетела пертусис

o  Микоплазма

o  Легионела

o  Хламидия пневмоние

o  Уреплазма

o  Борелла

o  Микобактериум авиум комплекс

НЕ Е АКТИВЕН СРЕЩУ МЕТИЦИЛИН-РЕЗИСТЕНТНИЯ СТАФИЛОКОКУС АУРЕУС.

При орално приложение се абсорбират около 40% от приложената доза от антибиотика; при венозно приложение има пълна бионаличност. Разпространява се интра- и екстрацелуларно, ниски нива в цереброспиналната течност на пациентите. Azithromycin се свързва с плазмените протеини в 5-60%. Елиминира се предимно, ве непроменен вид, билиарно и минимални количества, също в непроменен вид, ренално. Плазмен полу-живот след прием на единична доза 11-14 часа, при мултиплена дозировка: 3-4 ни, а след приложението на суспензията с пролонгирано действие 59 часа.

 

Лекарствена форма:  таблетки 250, 500 и 600 мг; суспензия с пролонгирано действие съдържаща 2 грама Azithromycin; обикновена педиатрична суспензия съдържжаща 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл Azithromycin; флакони за парентерална употреба съдържащи 500 мг Azithromycin

 

Дозировка:  ПРИ ПОВЕЧЕТО РЕСПИРАТОРНИ ИНФЕКЦИИ, КАКТО И ПРИ КОЖНИ ИНФЕКЦИИ – орално, 500 мг първият ден,  след това по 250 мг/дневно в продължение на 4 дни (обща терапевтична доза 1.5 грама); ОСТЪР БАКТЕРИАЛЕН СИНУЗИТ – 500 мг/дневно в продължение на 3 дни или 2 гр.еднократно, орално; ПРИ ДЕЦА НАД 6 МЕСЕЦА – орално, 12 мг/кг (но не повече от 500 мг на една доза), първият ден в продължение на 3-4 дни; НОВОРОДЕНИ – 10 мг/кг/дневно в продължение на 5 дни; ОСТЪР ОТИТ ПРИ ДЕЦА НАД 6 МЕСЕЦА – 30 мг/кг като единична доза, но не повече от 1500 мг, като обща доза, еднократно; ЕКЗАЦЕРБАЦИЯ НА ХОББ – 500 мг/дневно в продължение на 3 дни; ПНЕВМОНИЯ ПРИДОБИТА В ОБЩЕСТВОТО ПРИ ВЪЗРАСТНИ ПАЦИЕНТИ – 500 мг венозно/дневно в продължение на 2 дни, след това 500 мг/дневно, орално, в продължение на 7-14 дни; ПЕЛВОСНО ИНФЛАМАТОРНО ЗАБОЛЯВАНЕ – 500 мг/венозно през 1-ят ден, след това орално по 500 мг/дневно в продължение на 7 дни; ГОНОКОКОВ/НЕГОНОКОКОВ ЦЕРВИЦИТ И УРЕТРИТ – орално, единична доза от 1 грам, при негонокови инфекции, а при гонорея еднична доза от 2 грама (суспунзията с удължено действие); ПРОФИЛАКТИКА НА МАС ИНФЕКЦИИТЕ – 1.2 грама орално/еднократно/седмично едновременно с приложението на Рифабутин. 

 

Противопоказания: свърхчувствителност към Azithromycin, еритромицин или други макролидни антибиотици; положителна анамнеза за преживяна холестатична жълтеница; пролонгиран QT-интеврал, хипомагнезия, хипокалемия и брадикардия; едновременна употреба с хинидин, както и със всички антиаритмици. Azithromycin трябва да се ползва с особено внимание при: наличие на тежкостепенно чернодробно заболяване; тежкостепенно ренално заболяване; пациенти традащи от миастения гравис (влошава се симптоматиката); при гериатричните пациенти има повишен риск от развитие на пролонгация на QT-интервала, което може да се манифестира с развитие на синкоп; безопасността на Azithromycin в период на бременност/лактация не е доказана.

 

Странични реакции: световъртеж, сънливост, повишена обща уморяемост и главоболие; КАМЕРНА ТАХИКАРДИЯ ТИП ТИРБУШОН, хипотония, палпитации, гръдна болка и пролонгация на QT-интервала; хепатотоксичност, клостридиум-дифициле диария, обикновена диария, абдоминални болки, диспепсия, елевация на трансаминазите, орална кандидоза, пилорна стеноза; нефрит и вагинит; анемия, левкопения/тромбоцитопения; СИНДРОМ НА СТИВЪНС-ДЖОНС, ТОКСИЧНА ЕПИДЕРМАЛНА НЕКРОЛИЗА; ототоксичност, хиперкалемия, АНГИОЕДЕМ. Множество лекарствени взаимодействия, преди употребата на препарата лекуващият лекар трябва да направи справка за тях в съответната специализирана база данни!