Azacitidine

 

FDA категория по време на бременност - D

 

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт –  антинеопластик/нуклеозиден аналог

 

Действие: Azacitidine се използва за лечение на миелодиспластичен синдром вкл.: някои видове рефрактерни анемии и хронична миеломоноцитна левкемия.  Azacitidine инхибира синтезата на ДНК. Терапевтичният ефект от приложението на Azacitidine е настъпване на апоптоза на бързо делящите си клетки в организма на пациента, особено на малигнените такива. Azacitidine се абсорбира бързо след субкутанно приложение; при субкутанна употреба плазмената бионаличност на Azacitidine е 89%. Дистрибуцията на Azacitidine е неизвестна.пОколо 85% от приложената ддоза се екскретира чрез урината на пациента; минимална хепатална метаболизация; по-малко от 1% се елиминира фекално. Плазменият полу-живот на Azacitidine е 4 часа. Терапевтиччният постефект на Azacitidine е неизвестен.

 

Лекарствена форма:  флакони 100 мг.

 

Дозировка:  възрасстни, субкутанно или венозно: 75 мг/м2/ежедневно в продължение на 7 дни, като курса се повтаря през 4 седмици; при необходимост дозата може да се увеличи на 100 мг/м2/ежедневно, ако няма благоприятен терапевтичен ефект от първите 2 курса на приложение на Azacitidine.

 

Противопоказания: свръхчувствителност към Azacitidine; напреднали в развитието си хепатални тумори; период на бременност и лактация. Azacitidine трябва да се ползва с особено внимание при ренални увреди, чернодробно заболяване, пациенти (мъже и жени) в репродуктивна възраст; педиатрични пациенти – ефикасността и безопасността на препарата не е установена все още. 

 

Странични реакции: повишена обща уморяемост; хепатотоксичност, констипация/диария, гадене/повръщане; нефротоксичност и ренална тубулна ацидоза; остър фебрилен неутрофилен дерматит, ехимози; хипокалемия; анемия, неутропения, тромбоцитопения; локални нежелани реакции на мястото на инжектирането на Azacitidine; всякакъв вид алергични реакции вкл.АНАФИЛАКСИЯ. Azacitidine ако се приложи едновременно с други антинеопластици ще има адитивен супресивен ефект върху костно-мозъчната продукция.