Atanazavir

 

 

FDA категория по време на бременност -  В

 

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт –  антиретровирален препарат/протеазен инхибитор

 

Действие: Atanazavir се използва като част от комбинираната терапия на ХИВ инфекците. Приложението на Atanazavir инхибира действието на ХИВ протеазите, което предотвратява матурацията на вироните. След орално приложение Atanazavir се абсорбира добре, като храната увеличава нивото на оралната абсорбция; навлиза в цереброспиналната течност и спермата. Подлежи на интензивна чернодробна метаболизаци от чернодробните циклооксигенази (80% от дозата), 13% се елиминира в непроменен вид чрез урината на пациента. Началото на антивирусният ефект не е известен, пиков ефект се наблюдава след 2.5 часа от началото на приложението на Atanazavir, а продължителността на единично приетата доза е 24 часа.

 

Лекарствена форма: капсули 150, 200 и 300 мг като моно препарат и под формата на EVOTAZ в комбинация с Cobicistat. Прахчета за разтваряне с вода по 50 мг; 

 

Дозировка:  400 мг веднъж дневно като монотерапия или 300 мг веднъж дневно едневременно със 100 мг Ритонавир – при последната комбинация се използва и добавката от на Н2-рецепторен антагонист. ДЕЦА НАД 6 ГОДИНИ – с тегло 15-19 кг-150 мг веднъж дневно плюс ритонавир 100 мг веднъж дневно; с тегло 20-39 кг – 200 мг веднъж дневно плюс 100 мг ритонавир веднъж дневно; с тегло над 40 кг – 300 мг веднъж дневно плюс ритонавир 100 мг веднъж дневно; деца на възраст над 3 месеца – 200 мг веднъж дневно плюс ритонавир 80 мг веднъж дневно. РЕНАЛНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ – при напреднала ХБН приложението на Atanazavir е противопоказано; същото се отнася и при напреднала чернодробна недостатъчност.

 

Противопоказания:  свръхчувствителност към Atanazavir; тежкостепенна хепатална увреда; едновременна употреба с erogot alcaloides, midazolam (PO), pimozide, triazolam, alfusozin, sildenafil/vardenafil/tadalafil & similar, rifampin, irinotecan, lovastatin, simvastatin, indinavir, nevirapine & жълт кантарион. Atanazavir трябва да се ползва с особено внимание при лека/средно изразена хепатална дисфункция; пресъществуваща сърдечна патология (АV-блок от всяка степен) или едновременно с други препарати, които пролонгират PR-интервала (напр.верапамил и дилтиазем); захарен диабет; хемофилия – увеличен риск от кървене; фенилкетонурия, както и храни съдържащи аспартам; в период на бременност Atanazavir трябва да се ползва само при абсолютна необходимост; не се препоръчва лактация по време на употребата на Atanazavir.

 

Странични реакции:  главоболие, депресия, световъртеж и безсъние; скъсяване на АV-проводното време и развитие на сърдечен блок; хепатотоксичност; гадене; абдоминални болки; увеличение на билирубина; холелитиаза, диария, повишение на трансаминазите, повръщане; еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, кожни зачервявания и дрес синдром; хипергликемия; нефролитиаза; редистрибуция на маснтната тъкан; миалгии; ангиоедема; треска и синдром на имунна реконституция. Съществуват невероятно много на брой лекарствени взаимодействия между Atanazavir и други препарати – преди започване на терапията с Atanazavir те задължително трябва да се установят чрез специализираните за целта бази данни.