Asenapine

 

 

FDA категория по време на бременност -  С

 

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт –  атипичен антипсихотик

 

Действие: Asenapine се ползва за лечение на шизофрения, както и за лечение на остри маниаклни епизоди на биполярно заболяване, като монотерапия или едновременно с литий или валпроат. Asenapine действа чрез упражняване на комбиниран антагонизъм между D2 & 5-HT2a рецепторите. Терапевтичният ефект от приложението на Asenapine е редуциране на острите психотични/маниакални прояви при пациентите. При орално приложени (сублингвално) оралната бионаличност е 35%; бързо се разпространява в тялото на пациента, като обема на разпределение на Asenapine е 20-25 литра/кг; около 95% от Asenapine се сврзва с плазмените протеини. Asenapine се метаболицзира чернодробно (от чернодробните оксигенази), около 50% от приложената доза се екскретира чрез урината, а 40% чрез фецеса предимно като метаболити. Плазменият полу-живот на Asenapine е 24 часа. Началото за настъпване на терапевтичният ефект на Asenapine не е известен, пиков ефект настъпва след 30-90 минути, а продължителността на действие на единично приетата доза е 12-24 часа.

 

Лекарствена форма:  таблетки 2.5, 5 и 10 мг.

 

Дозировка: ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ШИЗОФРЕНИЯ – първоначалната доза е 5 мг два пъти дневно, като след сседмица ако е необходимо дозата може да се увеличи на 2 х 10 мг/дневно. ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ОСТРИ МАНИАКАЛНИ РЕАКЦИИ – първоначалната доза е 2 х 10 мг, като при недобра поносимост дозата може да се намали на 2 х 5 мг/дневно – това е като монотерапия; при едновременна употреба с други антиманиакални препарати дозата е 2 х 5 мг/дневно, като при необходимост може да се увеличи на 2 х 10 мг/дневно. При деца на възраст между 10-17 години дозата е 2 х 2.5 мг първоначално, като ако е необходимо постепенно тя може да се увеличи до максималната дневна доза за възрастни пациенти, но това се налага рядко.

 

Противопоказания: свръхчувствителност към Asenapine; деменция свързани психози; тежкостепенна хепатална недостатъчност; период на лактация. Asenapine трябва да се ползва особено внимателно при: положителна анамнеза за наличие на сърдечни аритмии, вкл.породени от пролонгация на QT-интервала, електролитни дисбаланси особено хипомагнезия/хипокалемия; данни за наличие на гърчови заболявания, защото може да предразположи пациентът към поява на нови гърчове; положителна анамнеза за левкопения/неутропения; при пациенти, които са изложени на въздействието на високи температури, както и при едновременната употреба на дехидратиращи препарати; положителна анамнеза за съкциидни действия; гериатрични пациенти – тук трябва да се обсъди намалената от възрастта хепатална функция на пациента, състоянието на кардиоваскуларният му саттус и едновременната употреба на други медикаменти, употребата на Asenapine при възрастни пациенти също така може да увеличи вероятността от настъпване на мозъчни инсулти при тези хора; в париода на бременност трябва да се има предвид, че употребата на Asenapine може да доведе до засилена честота на поява на екстрапирамидни реакции, след раждането употребата на Asenapine трябва да се преустанови; безопасността на приложение на Asenapine при деца под 10 годишна възраст не е установена все още. Едновременната употреба на Asenapine с други препарати, които пролонгират QT-интервала може да доведе до появата на фатални за пациента сърдечни аритмии!

 

Странични реакции: невролептичен малигнен синдром; гърчове, сукциидни изживявания, акатазия, екстрапирамидни реакции, повишено общо безпокойство, синкоп, тардивна дискинезия; сърдечни аритмии потенциално фатални, тахикардия, ортостатична хипотония; орална хиперестезия, сухота в усата, диспепсия, дисфагия, орални язви, орално възпаление, както и други орални проблеми; дислипидемия, хипергликемия, хиперпролактинемия; агранулоцитоза, левкопения/неутропения; увеличение на апетита и наднормено тегло; различни хиперсензитивни реакции от всеки възможен тип – и бързи и бавни вкл.ангиоедема.