Argatroban

 

 

FDA категория по време на бременност -  В

 

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт –  антикоагулант; тромбинов инхибитор

 

Действие:  Argatroban се използва за профилактика или лечение на хепарин-индуцираните тромбози при пациентите с хепарин-индуцирана тромбоцитопения. Argatroban се използва и като антикоагулант при пациенти, които са с повишен риск от развитие на хепарин-индуцирана тромбоцитопения, при които се налага извършване на перкутанна коронарна интервенция. Приложението на Argatroban инхибира тромбин, като предотвратява свързването му с неговите рецептори. Инхибиране действието на тромбин намаля ефекта на редица фактори на коагулационните системи, както и конверсията на фибриноген до фибрин и трамбоцитната агрегация/адхезия. Терапевтичният ефект от приложението на Argatroban е намалена способност за тромбообразуване, както и намалено последствие от тромбобразуването като напр.развитието на постфлеботичен синдром. Венозното приложение на Argatroban има за последствие развитие на пълна бионаличност; Argatroban се метаболизира предимно чернодробно; екскретира се предимно фекално и билиарно, само 16% от приложената доза от Argatroban се екскретират в непроменен вид чрез урината. Плазменият полу-живот на Argatroban е 30-50 минути, като той се пролонгира при наличие на хепатална увреда. Началото на антикоагулантният ефект на Argatroban настъпва веднага след започването на венозната инфузия с препараат, пиков антикоагулантен ефект настъпва 1-3 часа след началото на инфузията, а продължтилеността на терапевтичният антикоагулационен пост-ефект е 2-4 часа.

 

Лекарствена форма:  разтвор за инжектиране 100 мг/мл

 

Дозировка:  венозно – 2 гами/кг/минута, като продължителна венозна инфузия, като скоростта на тази инфузия се базира върху стойностите на първоначално измереното аРТТ; при пациенти на оито ще се извършва перкутанна коронарна интервенция – 350 гами/кг/като венозен болус, последвани от инфузия в доза 25 гами/кг/минута, като нивата на аРТТ се измерват 10-минути след началото на инфузията с Argatroban. При наличие на хепатална увреда дозата на Argatroban се намаля 3-4 пъти.

 

Противопоказания:  Argatroban не трябва да се използва при наличие на голямо кървене, хиперсензитивност към препарата, както и в период на лактация. Argatroban трябва да се използва с особено внимание при наличие на хепатални увреди от всякакво естество, в период на бременност, както и при педиатрични пациенти.

 

Странични реакции: хипотония, диария, гадене/повръщане; индуциране на кървене; алергични реакции вкл.развитие на анафилаксия и лекарствена треска; рискът от развитие на кървене в хода на приложението на Argatroban се увеличава при едновременната му употреба с антитромбоцитни лекарства и/или други антикоагуланти от всякакъв вид; много билки потенциират антикоагулантният ефект на Argatroban