Aprotinin

 

 

FDA категория по време на бременност В

 

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт – хемостатик; протеиназен инхибитор

 

Действие: Aprotininредуцира инцидентите и профилактира кървенето при високорисковите пациенти, които са подложени на кардиохирургична интервенция: такива употребявали аспирин, пациенти с коагулопатии и други подобни. Aprotinin действа като протеиназен инхибитор, който инхибира активността на плазмина и каликреина в плазмата на пациента, освен това инхибира контактната активация на тромбообразуването, а също така поддържа интактността на тромбоцитната мембрана. Терапевтичният ефект от приложението на Aprotinin е редуциране на кървенето в хода на кардиоваскуларни операции. Венозното приложение на Aprotinin има за последствие развитието на пълна бионаличност; Aprotinin се дистрибутира бързо в плазмата на пациента – изключително извънклетъчно. Aprotinin подлежи на деградация от лизозомните ензими в плазмата, като малко количество само 9% от общата приложена доза се елиминира чрез урината в непроменен вид. Плазменият полу-живот на Aprotinin е 150 минути. Началото на хемостатичният ефект настъпва бързо след началото на венозното приложение на Aprotinin, пиковият, както и времето за постефекта на Aprotinin не са известни все още.

 

Лекарствена форма: флакони от по 100 или 200 мл.съдържащи 10 000 каликтреин инхибиторни единици/Aprotinin в 1 мл.

 

Дозировка: ТЕСТОВА ДОЗА – 1 мл разтвор се прилага 10 минути преди употребата на стандартната натоварваща доза Aprotinin, и ако не се наблюдават странични реакции се пристъпва към регулярното приложение на Aprotinin. ВИСОКОДОЗОВ РЕЖИМ – 200 мл., като бърза венозна инфузия, ЗА НАЧАЛНА ДОЗА, последвани от приложението на продължителна венозна инфузия със скорост 50 мл/час. НИСКОДОЗОВ РЕЖИМ – 100 мл.като бърза инфузия, последвани от продължителна венозна инфузия със скорост от 25 мл/час

 

Противопоказания: Aprotinin не се употребява при доказана свръхчувствителност към препаратът в последните 12 месеца преди приложението му. Aprotinin трябва да се употребява с особено внимание при пациенти с алергична диатеза, поради повишен риск от развитие на анафилаксия или друг вид алергични реакции; при скорошна употреба на Aprotinin; Aprotinin може да увеличи риска от развитие на кардиоваскуларни или ренални дисфункции, които могат да наложат приложението на хемодиализа; безопасната употреба на Aprotinin в период на бременност/лактация не доказана все още.

 

Странични реакции: ренална тубулна некроза; хиперсензитивни реакции вкл.развитие на анафилаксия; приложението на Aprotinin антагонизира ефектите на тромболитиците.