Aprepitant

FDA категория В

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт:  антиеметик

Действие:  Aprepitant се използва за лечение както на остро, така и на по-късно проявяващо се гадене и повръщане причинени от високо еметогенна химиотерапия, както и за профилактика на постоперативното гадене/повръщане. Aprepitant действа като селективен антагонист на субстанция Р/неурокинин 1 рецепторите в мозъка. Терапевтичният ефект от приложението на Aprepitant е редуциране на гаденето и повръщането причинено от еменогенни субстанции вкл. Общи анеститици; потенциира антиеметичния ефект на серотониновите антиеметици. При орално приложение на Aprepitant се генерира 60-65%-нтна орална бионаличност, а при венозно приложение бионаличоността е 100%. Aprepitant подлежи на чернодробен метаболизъм до фармакологично активен метаболит. Преминава през кръвно-мозъчната бариера, но дистрибуцията му е неизвестна; Aprepitant не се екскретира ренално. При орално приложение началото на антиеметичният ефект настъпва след около 60 минути, а при венозно – почти веднага след приложението му, пика на антиеметичният ефект при орално приложение настъпва след около 4 часа, а продължителността на терапевтичният ефект на единично приетата доза независимо то начина й на приложение е 24 часа

Лекарствена форма:  капсули 40, 80 и 125 мг; флакони 150 мг Aprepitant

Дозировка:  ОРАЛНО – 125 мг дадени 1 час предоперативно или преди химиотерапията, след това по 80 мг веднъж дневно за 2 последователни дни. ВЕНОЗНО – 150 мг приложени 30 минути преди химиотерапията, като единичен режим на приложение има и 3 дневен режим на приложение 150 мг/30 минути преди химиотерапията, сслед което по 80 мг/орално дневно в продължение на 2 последователни дни

Противопоказания: свръхчувствителност към Aprepitant, едновременна употреба с Пимозид (опасност от развитие на животозастрашаващи кардиоваскуларни странични реакции; период на лактация. Aprepitant трябва да се ползва с особено внимание при едновременната употреба на всички лекарствени продукти, които се метаболизират чрез чернодробните изоензимни системи, както и в период на бременност и при деца под 18 годишна възраст

 

 Странични реакции: световъртеж, обща слабост/уморяемост; синдром на Стивънс-Джонс; диария; хиперсензитивни реакции вкл.диспнея и кожна еритема. Aprepitant може да намали терапевтичният ефект на оралните антикоагуланти, а също така и на кортикостероидите