Apremilast

FDA категория С

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт: антипсориатичен препарат; фосфодиестераза тип 4 инхибитор

Действие: Apremilast се използва за лечение на псориатичен артрит, както и за елиминирането на средно тежки/тежкостепенни кожни плаки, при пациенти които са кандидати за фототерапия или системна терапия. Apremilast действа като инхибитор на фосфодиестераза тип 4, което има за последица интрацелуларно увеличение на цикличният аденозин монофосфат. Терапевтичният ефект от приложението на Apremilast се изразява в намаляне тежестта на псориатичният артрит и подобряване на ставната функция на пациента, както и редуциране тежестта на плаките. След орално пирложение се абсорбират около 73% от приложеното количество Apremilast; дистриблуцията на препарата е неизвестна. Apremilast се метаболизира интензивно в черният дроб от цитохромоксидазните ендими до фармакологично неактивни метаболити, а 3% се елиминират в непроменен вид чрез урината и 7% чрез фецеса. Плазменият полу-живот на Apremilast е 6-9 часа. Началото на терапевтичният ефект на Apremilast е неизвестен, пиков ефект обаче настъпва 2.5 часа след приемането на единична доза Apremilast, а продължителността на ефекта на една доза продължава 12-24 часа

Лекарствена форма: таблетки 10, 20 или 30 милиграма

Дозировка:   пероарално, възрастни пациенти – 1-ви ден се употрелбяват 10 мг.сутрин, ден 2-ри се употребяват 10 мг сутрин и 10 мг вечерта; ден 3-ти 10 мг сутрин и 20 мг вечер; ден 4-ти се употребяват 20 мг сутрин и 20 мг вечер; ден 5-ти се употребяват 20 мг сутринта и 30 мг вечерта и ден 6-ти и по нататък се употребяват 30 мг сутринта и 30 мг вечерта. При нива на креатининовият клирънс под 30 мл/мин дозата се редуцира наполовина.

Противопоказания:  свърхучвствителност към Apremilast; едновременна употреба на Р450 ензимни инхибитори. Apremilast трябва да се полрзва с особено внимание при анамнестични данни за депресия или сукциидни идеи; хронична бъбречна недостатъчност ІV клас; период на бременност, както и период на лрактация; безопасността и ефикосността на Apremilast при падиатрични пациенти все още не е доказана

 

 Странични реакции: депресия, главоболие, диария, гадене/повръщане; загуба на телесно тегло