Apixaban

FDA категория В

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт:  орален антикоагулант

Действие:  Apixaban се използва за намаляне на риска от исхемични компликации на невалвуларното предсърдно мъждене, а също така за профилактика на дълбоки венозни тромбози, които могат да доведат до развитие на белодробен емболизъм след големи ортопедични операции. Новата индикация за употребата на Apixaban е лечение и редукция на рска от рецидив на дълбоки венозни тромбози и/или белодробен емболизъм. Apixaban действа като селективен, реверзибелен инхибитор на фактор Ха (активиран фактор Х), не повлиява тромбоцитната агрегация, но и не я инхибира; намаля образуването на тромбин и респ.на това на тромби. Терапевтичният ефект от приложението на Apixaban е лечение и профилактика на тромбоемболични заболявания. След опарното приложение на Apixaban абсорбцията на препарата е 50%, около 25% от абсорбираното количество се метаболзира чрез чернодробните 3А3 циклооксигенази, като метаболитите се еккскретират чрез урината и фецеса. Плазменият полу-живот на Apixaban е 6 часа за първата доза и 12 часа при мултиплено приложение на лекарството. Начмалото на терапевтичният ефект настъпва бързо в рамките на 1-2 часа след приложението на Apixaban, пиков антикоагулентен ефект се наблюдав след 3-4 часа, а продължителността на единично приетата доза е 24 часа.

Лекарствена форма:   таблетки 2.5 и 5 мг

Дозировка:  ЗА РЕДУКЦИЯ НА РИСКА ОТ РАЗВИТИЕТО НА ИСХЕМИЧЕН МОЗЪЧЕН ИНСУЛТ – 2 пъти по 5 мг/дневно, при наличие на средно изразена чернодробна/бъбречна недостатъчност дозата е 2 х 2.5 мг/дневно, ако пациентът е на хемодиализа дневната доза е 5 мг, но при пациенти на хемодиализа над 80 год възраст, както и такива с телесно тегло под 60 кг дневната доза е 2 х 2.5 мг. ЗА ПРОФИЛАКТИКА НА ДЪЛБОКИ ВЕНОЗНИ ТРОМБОЗИ СЛЕД ОРТОПЕДИЧНИ ОПЕРАЦИИ – 2 х 2.5 мг/дневно, като терапията с Apixaban започва 12-24 часа след операцията и продължава 12 дни постоперативно. ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА БЕЛОДРОБЕН ТРОМБОЕМБОЛИЗЪМ ИЛИ ДЪЛБОКИ ВЕНОЗНИ ТРОМБОЗИ – 10 мг два пъти дневно за 7 дни, след това по 5 мг два пъти дневно. ЗА РЕДУКЦИЯ РИСКА ОТ РАЗВИТИЕ НА ДЪЛБОКИ ВЕНОЗНИ ТРОМБОЗИ/БЕЛОДРОБЕН ТРОМБОЕМБОЛИЗЪМ – 2 х 2.5 мг/дневно, като приложението на Apixaban продължава над 6 месеца.

Противопоказания: преждеизвестни хиперсензитивни реакции към Apixaban, остри патологични кървения, тежкостепенна хепатална недостатъчност, наличие на изкуствени сърдечни клапи, едновременна употреба със слни индуцери на цитохром 3А3 и Р-gp, масивен белодробен тромбоемболизъм придружен от хемоданимична нестабилност, който изисква или извършване на фибринолиза или емболектомия, период на лактация. Apixaban трябва да се ползва с особено внимание при спинална анестезия/спинална пункция, при употребата на други лекарствени продускти, които повлияват кръвната хомеостаза, хирургични операции от всякакъв вид,  ренална недостатъчност (дозата трябва да се редуцира), средно изразена хепатална недостатъчност (увеличен риск от развитие на хеморагии), период на бремемнност, както и при педиатрични пациенти поради недоказана ефикасност.  

 

 Странични реакции:  кръвене, хиперсензитивни реакции вкл.анафилаксия, едновременната употреба на Apixaban фибринолитици, инхибитори на обратното поемане на серотонин, както и с нестероидни противовъзпалителни препарати е ПРОТИВОПОКАЗАНА. Едновременната употреба на Apixaban с индуцери на чернодзробните циклооксигенази от рода на 3А3, като карбамазепин, фенитоин и рифампин ще доведе до редуциране нивата на Apixaban в плазмата и съответно до увеличаване риска от развитието на тромбози, поради което не се препоръчва.