Amoxapine

FDA категория – С

Фармакокинетичен клас на лекарственият продукт –  антидепресант

Действие:  Amoxapine се използва за лечение на различни типове депресии. Неоторизираната употреба на Amoxapine включва лечение на безсъние, повишено общо безпокойство, както и на хроничен болков синдром. Amoxapine потенциира ефектът на серотонин и норадреналин в ЦНС, притежава сигнификантна антихолинергична активност, може да предизвика седатация на пациента. При орално приложение Amoxapine се абсорбира добре, широко се разпространява в тъканите, преминава през плацентата, установява се и в кърмата и може да предизвика седатация при новороденото, като майката кърми и едновременно с това приема Amoxapine. Около 92% от Amoxapine се свързва с плазмените протеини. Екстензивно се метаболизира в черният дроб. Плазменият полу-живот на Amoxapine е 8 часа. Началото на терапевтичният ефект на Amoxapine настъпва след 1-2 седмици от приложението му, пиков антидепресивен ефект се наблюдава след 2-6 седмици, а пост-терапевтичният ефект на Amoxapine продължава седмици след преустановяване на употребата му.

Лекарствена форма:   таблетки от по 25, 50, 100 или 150 мг.

Дозировка:  При възрастни терапията започва с приложението на 50 мг 2-3 пъти дневно, като след 7 дни от началото на приложението на Amoxapine дозата започва да се увеличава с по 100 мг през 2-3 дни, до достигането на максималната доза от 300 мг/дневно. При гериатрични пациенти терапията започва в първоначална доза от по 25 мг-2-3 пъти дневно, като увеличението е по същата схема както при другите пациенти, но с по 50 мг през 2-3 дни и пак максималната дневна доза не трябва да данвишава 300 мг.

Противопоказания:  затворено-ъглова глаукома, скорошен остър миокарден инфаркт, пролонгиран QT-интервал на кардиограмата, сърдечмни аритмии от всякакъв вид, наличие на каквато й да е сърдечна недостатъчност. Amoxapine трябва да се ползва с особено внимание при наличие на съществуващо кардиоваскуларно заболяване, приложението на Amoxapine увеличава склонността към разивтие на ретенция на урината и затова трябва да се употребява внимателно и в ниски дози при пациенти с хипертрофия на простатната жлеза; положителна анамнеза за наличие на заболяване, което се проявява с гърчове; може да провокира мисли за самоубийство, особено при подрастващи, в началото на терапията и при увеличаване на дозата на препарата; в период на бременнст и лактация, както и при педиатрични пациенти. Възратните са по-чувствителни към действието на Amoxapine.

Лекарсствени взаимодействия:  едновременната употреба на Amoxapine с други антидепресанти, както ис л-ва, които повлияват чернодробните изоензими отговарящи за метаболизма на препарата напр.някои антиаритмици ще променят ефекта на Amoxapine в посока увеличаване на действието му или подтискане на ефекта му. ДА НЕ СЕ ПОЛЗВА ЕДНОВРЕМЕННО С МАО ИНХИБИТОРИ – трябва да има 14 дневен свободен период между употребата на двата класа препарати, а между приложението на Amoxapine и инхибитори на обратното поемане на серотонин трябва да има 5 дневен свободен период.

Странични реакции: невролептик малигнен синдром; повишена обща уморяемст, седатация, екстрапирамидални реакции; тардивна дискинезия; нарушение на зрението, сухота в очите, сухота в устата; аритмии, хипотония и развитие на неспецифични ЕКГ промени; констипация; гадене/повръщане, наддаване на телесно тегло, развитие на паралитичен илеус; подъване на тестисите, уринна ретенция, фотосенсибилизация; кожни зачервявания; гинекомастия и сексуални дисфункции; кръвни дискразии и фебрилитет.