Amitriptyline

FDA категория – С

Фармакокинетичен клас на лекарственият продукт –  трицикличен антидепресант

Действие: Amitriptyline се използва за лечение на депресия. Неоторизираните показания т.на Amitriptyline включват: лечение на безсъние, повишена общо безпокойство, тежки лекарствено резистентни депресии, както и на хроничен болов синдром. Приложението на Amitriptyline потенциира ефектите на серотонин и норадреналин в ЦНС, притежава сигнификантни антихолинергични свойства. Amitriptyline се абсорбира добре в храносмилателната система на пациентът, има шикор обем на разпространение, като 93% от абсорбираното количество се свързва с плазмените протеини, предимно с албумин. Amitriptyline се метаболизира интензивно в черният дроб на пациента, като някои от метаболитите му имат също антидепресивна активност, подлежи на ентерохепатална циркулация и секреция в стомашния сок. Преминава през плацентата и се установява и в кърмата. Плазменият полу-живот на Amitriptyline е 10-50 часа. Началото на терапевтичният ефект на Amitriptyline настъпва 2-3 седмици от началото на приложението му, пиков ефект настъпва след 2-6 часа, а пост-терапевтичният ефект продължава седмици след преустановяване употребата на Amitriptyline.

Лекарствена форма: таблетки от по 10, 25, 50, 75, 100 и 150 мг всяка

Дозировка: терапията започва с ниска доза Amitriptyline, напр.3 х 25 мг дневно, която след 14 дни може да се увеличи до 150 мг/дневно, а ако е необходимо дневната доза ПСТЕПЕННО може да се увеличи на 300 мг, но те се приемат задължително в 3-4 равнодозови приема.

Противопоказания: затворено ъглова глаукома; известна на лекаря и/или пациента пролонгация на QT-интервала на ЕКГ, скорошен остър миокарден инфаркт или наличие на сърдечна недостатъчност. Amitriptyline трябва да се ползва с особено внимание при пациенти със склонност към суикцидъм, като повишената склонност към самоубийство се проявява още в началото на терапията с Amitriptyline и е по-силно изразена при деца и подрастващи; при пациенти с преждесъществуващи кардиоваскуларни заболявания; пациенти с простатна хиперплазия, защото се увеличава риска от развитие на уринна ретенция; положителна анамнеза за наличие на заболявания, които се проявяват с гърчове; при педиатрични пациенти; в период на лактация и при възрастни пациенти.

Лекарсствени взаимодействия: да се внимава при едновременната употреба на Amitriptyline с антиаритмици и други антидепресанти, защото тези препарати се метаболизират по един и същи чернодробен път т.е.от едни и същи ченодробни ензими и поради това трябва ако се налага едновременната им употреба да се редуцира дозата и да двата препарата; от друга страна л-ва като Симетидин, Хинидин и Амиодарон инхибират активността на ензимите, които метаболизират Amitriptyline и могат да увеличат неимоверно ефективността му. Потенциално фатални за пациентът реакции могат да настъпят при едновременната употреба на Amitriptyline с друг клас антидепресанти, наречени МАО-инхибитори, ето защо между употребата на тези два класа препарати трябва да има поне 14 дневен сводобен интервал. Съществуват и много други лекарствени взаимодействия на Amitriptyline, поради което преди употрелата на това л-во проверете за всъчки възможни взаимодействия на препарата в специализираните бази данни за лекарствени взаимодействия.

Странични реакции:  мисли за самоубийство, летаргия, седатация; нарушения в зрението, сухота в очите; аритмии вкл.индуциране на камерна тахикардия тип тирбушон, хипотония; констипация до паралитичен илеус, булимия; уринна ретенция и намалено либидо; фотосензитивност; вариации в нивата на кръвната глюкоза и развитие на гинекомастия; кръвни дискразии.