Aminophylline

FDA категория – С

Фармакокинетичен клас на лекарственият продукт –  бронходилататор/ксантин

Действие:    Aminophylline се използва за продължителен контрол върху обструкцията на дихателните пътища, причинени от бронхиална астма или ХОББ, както и за редуциране на диафрагмалният контрактилитет. Неоторизираното показание е стимулация на дихателният център и сърдечната дейност на преждевременно родени деца. Приложението на Aminophylline инхибира ензима фосфодиестераза, което води до увеличението на цикличният АМФ, което има за последица от своя страна развитие на бронходилатация, ЦНС стимулация, позитивен инотропен и хронотропен ефект, стимулиране на диурезата и стомашната секреция. Aminophylline е сол на Теофилин, като се метаболизира до последният след приложението му. Aminophylline отделяТеофилин след приложението му в организма на пациента. Aminophylline има широко разпространение в организма на болния вкл.в плацентата и кърмата, като в кърмата концентрациите са 70% от тези в плазмата; не се разпространява в мастните тъкани. Теофилин се метаболизира чернодробно /90% от приетата доза/ до кофеин, който може да акумилира при новородените, като 10% от Теофилин се екскретира в непроменен вид чрез урината. При преждевременно родените плазменият полу-живот на Теофилин е 20-30 часа, а при нормално родените деца 11-25 часа, постепенно продължителността на плазменият полу-живот се скъсява и при възратните, без чернодробна недостатъчност той е 9-10 часа, като при пушачи е малко по-продължителен. Пиков ефект от приложението на Aminophylline се наблюдава в края на инфузията т.е.към 30-тата минута, а продължителността на първоначално въведената доза е 6-8 часа.

Лекарствена форма:   ампули 24 мг/мл

Дозировка:   определя се най-добре чрез измерване на теофилиновата концентрация в кръвта на пациента. Трябва да се има предвид, че 100 мг Aminophylline са еквивалентни на 80 мг Теофилин. Първоначалната натоварваща доза е 6 мг/кг Aminophylline, която е еквивалентна на 4.7 мг/кг Теофилин, която се прилага венозно разтворена в Глюкоза 5% за 30 минути, последвана от продължителна венозна инфузия в доза 0.7 мг/кг/час Aminophylline при непушачи и в доза 0.9 мг/кг/час при пушачи. При възрастни пациенти скоростта на поддържащата венозна инфузия е 0.6 мг/кг/час Aminophylline, а ако има налична лека или средно тежка чернодробна недостатъчност поддържащата доза е 0.5 мг/кг/час. При деца на възраст 12-16 години дозите са както при възрастните пациенти. При деца на възраст 1-12 години началната доза е както при възрастните, а поддържащата инфузия е със скорост 1 мг/кг/час, защото децата метаболизират по-бързо Aminophylline. При деца до 1 година началната въвеждаща доза е както при възрастни, но поддържащата инфузие е в доза 0.5 мг/кг/час.

Противопоказания:  свръхчувствителност към Aminophylline или теофилин. Aminophylline трябва да се ползва с особено внимание при наличие на сърдечни аритмии, сърдечна/чернодробна недостатъчност, хипотироидизъм, пептично язвено заболяване, епилепсия или други заболявания, които се манифестират чрез гърчове, както и при деца под 1 година, а също така в периода на бременност/лактация.

Лекарсствени взаимодействия:  синергизъм с други симпатикомиметици; може да намали лечебният ефект на някои други лекарствени продукти поради индуциране на чернодробният им метаболизъм и това може да ги направи тези л-ва токсични за пациента. Кофеин съдържащите напитки усилват действието на Aminophylline.

Странични реакции: провокиране на гърчове, повишена общо безпокойство, главоболие, безсъние, повишена раздразнителност, аритмии, тахикардия вкл.вентрикуларна, ангинален пристъп, палпитации, зачервяване, гадене/повръщане, анорексия, тремор