Aminoglutethimide

FDA категория – D

Фармакокинетичен клас на лекарственият продукт –  антинеопластик/ароматаза инхибитор

Действие:  Aminoglutethimide се използва за кратковременна адренална супресия при пациенти страдащи от синдрома на Къшинг. Все още неоторизираната употреба на Aminoglutethimide е лечение на метастазирал рак на простата или млечната жлеза. Aminoglutethimide инхибира синтизата на адреналните хормони вкл.глюкокортикоиди, андрогени и естрогени. Терапевтичният ефект от приложението на Aminoglutethimide е супресиране продукцията на адренални хормони при болест на Къшинг, както и подтискане разпространението на рака на простата/млечната жлеза. Aminoglutethimide се абсорибрра бъро и полъно при орално употреба, свързването му с плазмените протеини е 20-25%, а 35% от приложеното количество Aminoglutethimide се екскретира в непроменен вид чрез урината. Плазменият полу-живот на Aminoglutethimide е 11-16 часа първоначално, а после спада на 2-9 часа, след 2 седмична терапия. Началото на ефекта на Aminoglutethimide настъпва след 3-5 дни, а продължителността на единично приетата доза е 72 часа.

Лекарствена форма:  таблетки от по 250 мг

Дозировка:  ПРИ БОЛЕСТ НА КЪШИНГ – орално по 1 таблетки на всеки 6 часа, като ако е необходимо след 1-2 седмици дозата може да се увеличи, но не повече от 2000 мг/дневно. МЕТАСТАЗИРАЛ РАК НА ПРОСТАТА ИЛИ МЛЕЧНАТА ЖЛЕЗА-250 мг два пъти дневно, но не повече от 2 грама дневно, за период от 2 седмици, последвано от приложението на 250 мг/дневно като поддържаща доза.

Противопоказания:  свръхчувствителност към Aminoglutethimide, както и период на лактация. Aminoglutethimide трябмва да се ползва с особено внимание при наличие на стресови състояния като травма, хирургична интервенция или остро заболяване; ефикасността и безопасността на Aminoglutethimide при педиатрични пациенти не е доказана все още, а гериатричните пациенти са по-склонни да развиват странични реакции в хода на лечението с този препарат.

Лекарсствени взаимодействия:  Aminoglutethimide намаля ефикасността на ДЕКСАМЕТАЗОН поради увеличение на метаболизма му, а също така може да намали ефектите на оралните антикоагуланти, теофилин, тамоксифен и метилхидрокксипрогестерон. Употребата на алкохол увеличава ефекта на Aminoglutethimide.

Странични реакции:  светобоязън, световъртеж, главоболие и обща слабост; хипотония и тахикардия; анорексия, гадене/повръщане, остър медикаментозен хепатит; кожни зачервявания, пруритус и уртикария; хирзутизъм при женит, хипотироидизъм и маскулинизация; агранулоцитоза, неутропения, тромбоцитопения; миалгия и лекарствена треска.