Aminocaproic acid

 

FDA категория – С

Фармакокинетичен клас на лекарственият продукт – хемостатик; инхибитор на фибринолизата

Действие: Aminocaproic acid се използва за лечение на остри, животозастрашаващи хеморагии породени от системна или уринарна хиперфибринолиза. Все още неоторизираните паказания на Aminocaproic acid са: 1/ превенция на рекурент субарахноидални кръвоизливи; 2/ превенция на кървенето след орална хирургична интервенция при пациенти страдащи от хемофилия; 3/ лечение на тежкостепенни хеморагии причинени от свръхтерапевтичната употреба на тромболитични препарати. Приложението на Aminocaproic acid инхибира активацията на плазминогена, като терапевтичният ефект е инхибиране на фибринолизата и стабилизация на образувания тромб. Aminocaproic acid се абсорбира бързо след орално приложение, като има широк обем на дистрибуция, елиминира се предимно в непроменен вид през бъбреците; плазменият му полу-живот не е известен. Писокв ефект от приложението на Aminocaproic acid независимо от това дали е орално или венозно настъпва около 2-ят час от началото на приема на препарата.

Лекарствена форма: таблетки от по 500/1000 мг; сироп 1.25 грама/5 милилитра; флакони 250 мг/5 мл

Дозировка: ОСТРО КЪРВЕНЕ ПОРАДИ ПОВИШЕНА ФИБРИНОЛИТИЧНА АКТИВНОСТ - орално-5 грама през първият час на кървенето, последвани от приложение на поддържаща доза от от 1-1.25 грама на всеки 8 часа, но не повече от 30 грама днувно. Венозно при възрастни – 4-5 грама през първият час на кървенето, последвани от приложение на 1 грам/час в продължение на 8 часа или докато кървенето не се преустанови; венозно при деца – 100 мг/кг през 1-ят час на терапията, последвани от продължителна венозна инфузия в доза 33.3 мг/кг/час, до обща тотална доза от 18 грама/м2/дневно. СУБАРАХНОИДАЛНА ХЕМОРАГИЯ – възрастни – прилагат се по 3 грама орално /след венозната първоначална терапия/ през 2 часа, до извършването на хирургична намеса, а ако такава е неосъществима по една или друга причина терапията продължава в тази доза 21 дни след спирането на кървенето; венозно при възрастни – 36 грама/дневно последвани от орално приложение на Aminocaproic acid. ПРЕДОТВРАТЯВАНЕ НА КЪРВЕНЕТО ПРИ ХЕМОФИЛИЦИ след извършването при тях на орална хирергична манипулация – възрастни, орално само – 75 мг/кг, но не повече от 6 грама веднага след извършване на процедурата, след това същата доза на всеки 6 часа в продължение на 7-10 дни;венозно – при деца – 50 до 100 мг/кг/на доза приложени веднага след манипулацията и повтаряни на всеки 6 часа, някои клиницисти прилагат първата доза 4 часа преди манипулацията при падиатрични пациенти.

Противопоказания: наличие на активен интраваскуларен тромб. Aminocaproic acid трябва да се използва с особено внимание при кървене от региона на горният уринарен тракт, наличие на сързечно, ренално или чернодробно заболяване /обикновено при такива пациенти се налага дозова редукция на Aminocaproic acid/; наличие на ДИК синдром – тогава Aminocaproic acid се употребява едновременно с хепарин. Ефикасността и безопасността на Aminocaproic acid не е доказана в периода на лактация, както и при педиатрични пациенти. Aminocaproic acid не трябва да се ползва при новородени, защото лекарствената форма съдържа бензил алкохол.

Лекарсствени взаимодействия: едновременната употреба на Aminocaproic acid с естроген съдържащи продукти може да има за последица разивтие на хиперкоагулационно състояние, а едновременната употреба на препарата с фактори на кръвосъсирването може да стимулира тромбообразуването.

Странични реакции: световъртеж, обща слабост и отпадналост; назална конгестия; при венозно приложение могат да се наблюдават хипотония/аритмии; анорексия, подуване на корема, абдоминални крампи, гадене/повръщане и диария; повишена диуреза и ренална недостатъчност; миопатия.