Aripirazole

 

 

FDA категория по време на бременност -  С

 

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт –  атипичен антиписхотик; модулатор на серотонин-допаминовата активност в ЦНС

 

Действие:  Aripirazole се използва за лечение на шизофрения, за лечение на остри маниакални състояния, които са асоциирани с наличие на биполярно заболяване, самостоятелно или в комбинация с литий или валпороева киселина; като допълнителна терапия на депрасии, както и на ажитации асоциирани с наличието на озофрения/биполярно заболяване; за лечение на болест на Туарет, както и за лечение на хипервъзбудимостта при аутисти. Действието на Aripirazole се дължи вероятно на агинистичният му ефект към допамин 2-рецепторите и серотонин 5-НТ1а рецепторите в ЦНС, както и на антагонистичната му активноск към серотонин 5-НТ2а рецепторите; в допълнение към този уникален рецепторен профил Aripirazole притежава и алфа-1 адренергична блокираща активност. Терапевтичният ефект от приложението на Aripirazole е намаляне манифестациите на шизофренията, нмаляне продължителността на маниакалните епизоди и генериране на еутимия; редуциране на депресивната симптоматика при пациентите страдащи от депресии; намаляне на ажитационните рекации на пациентите сстрадащи от шизофрения/биполярно заболяване; намаляне на хипервърбудимостта при децата са аутизъм и болест на Туарет. Генерираната ни орално приложение бионаличност на Aripirazole е 87%, а при мускулна администрация тя е 100%; Aripirazole притежава интензивна екстрацелуларна дистрибуция, свързването на Aripirazole и дихедро- Aripirazole с плазмените албумини е около 99%; Aripirazole се метаболизира чернодробно, като обаче 7% от населението са слаби метаболизатори на Aripirazole и поради това са в повишена опасност от развитие на тежкостепенни странични реакции от приложението на Aripirazole. Около 18% от приложената ддоза Aripirazole се елиминира в непроменен вид чрез фецеса, а под 1% чрез ураната. Плазменията полу-живот на Aripirazole е 75 часа, а на дехидро- Aripirazole е 96 часа, при мускулно приложение плазмения полу-живот е около 35 дни. Продължителността на постефекта от системното приложение на Aripirazole е все още неясен, има единични съобщения за ремисии продължаващи в 65% до 12 месеца.

 

Лекарствена форма:   таблетки, 2, 5, 10, 15, 20 и 30 мг; депо ампули съдържащи 300 или 400 мг Aripirazole в 1 ампула; педиатрична солуция в концентрация 1 мг/мл.

 

Дозировка:  ЗА ЛЕЧЕНИЕ ЗА ШИЗОФРЕНИЯ – обикновено се ползват дози от по 10 или 15 мг/дневно, сутрин, но могат да се ползват и дози от по 30 мг/дневно, терапията започва с ниска първоначална доза (напр.10 мг) и след 2 седмици дозата може да се увеличи при неоБходимост, трябва да се знае, че при някои пациенти се налага да се изчака до 4-6 седмици, за да се разгърне пълният терапевтичен ефекта на Aripirazole; при деца 13-17 години първоначалната доза е 2 мг/сутрин, след 2 дни дозата се увелича на 5 мг/дневно, сутрин, ако е необходимо дозата може да се увеличи още до МДД от 30 мг/дневно при някои пациенти и/или при по-пълни деца; мускулно 400 мг през 28 дни, но след първата инжекция пероралната терапия продължава в стандартна доза още 14 дни и след това се преустановява, ако ддозата от 400 мг/месечно е силна за пациента, се прилага мускулна инжекция от 300 мг/месечно, ако се приемат инхибитори на чернодробните циклооксигениза мускулната доза може да е и 200 мг или по-малко месечно; ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА БИПОЛЯРНО ЗАБОЛЯВАНЕ – 15 мг дневно като монотерапия или 10-15 мг/дневно в комбинация с литий или валпороева киселина; при деца с биполярно заболяване терапевтичната сехма е както при пациентите страдащи от шизофрения – началната и поддържащата дози при биполяритет са еднокви за Aripirazole; ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ДЕПРЕСИИ – терапията започва с доза от 2 мг/дневно, която постепенно се увеличава до максимума от 15 мг дневно;ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА АУТИЗЪМ при деца на възраст 6-17 години: терапията започва с 2 мг/дневно, след седмица се увелича на 5 мг/дневно, но не повече от 15 мг/дневно.; ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА БОЛЕСТ НА ТУАРЕТ: терапевтичната схема е както при аутистичните деца.

 

Противопоказания:  Aripirazole не се използва при хиперсензитивност към препарата, както и в период на лактация. Aripirazole трябва да се ползва с особено внимание при данни за известно на пациента и екарят цереброваскуларно заболяване; състояния асоциирани с хепотония/дехидратация (като терапия напр с диуретици и/или антихипертензивни препарати); наличие на захарен диабет (може да повиши нивата на глукозата в плазмата на пациента); наличие на заболявания, които протичат с гърчове; при пациенти с аспирационна пневмония; едновремена употреба на други препарати, които инхибират силно чернодробните цитохромни системи на пациента като някои антидепресанти (флуоксетин, пароксетин, сертралин и други – повишават се нивата на Aripirazole в плазмата на пациента); едновременната употреба на Aripirazole и карбамазепин е противопоказана; новородени деца – повишен риск от развитие на екстрапирамидални реакции; при педиатрични пациенти Aripirazole може да доведе до индуциране на суикцидни помисли/постъпки; внимание се налага при лечението на сенилни психози, асоциирани с деменции/когнитивни заболявания.

 

Странични реакции:  поява на сукциидни помисли, сънливост, екстрапирамидални реакции, атаксия, конвулсии, депресия, безсъние, светобоязън, маниакални реакции; нарушение на когнитивните функции на пациента, раздразнителност и тардивна дискинезия; диспепсия; брадикардия, гръдна болка, оточен синдром, ортостатична хипотония и асоциираната с нея тахикардия; нарушения на зрението, конюнктивите, рецидивиращи, както и болка в окото; констипация, анорексия, увеличена саливация, гадене/повръщщане, наднормено тегло; агранулоцитоза,  неутропения, токсично индуцирана анемия и левкопения; сухота на кожата, сухота в устата, повишено изпотяване, кожни язви; мускулни крампи, болка във врата; дслипидемия; хипертриглицеридемия; тремор; хиперсензитивни реакции и невролептичен малигнен синдром.