Антипсихотици и невролептици

Организация на лекарственият клас

Тези лекарствени продукти се наричат още: невролептици, антишизофренни препарати, големи транквиланти и антипсихотици.

Всички тези термини са синоними, като най-честото наименование е „антипсихотици“.

Този клас препарати не лекуват заболяването т.е.не примахват фундамента на болестите свързани с мисленето, но позволяват една добра социализация на пациентите.

Всички невролептици са:

·         Алфа-блокери

·         Мускаринови антагонисти

·         Хистаминови антагонисти

Тези им действия стоят в основата и на страничните реакции на този клас препарати.

Ако знаете рецепторният профил на даденият антипсихотик т.е.кои рецептори се блокират вие ще предиктирате правилно както действието на дадения препарат така и страничните му реакции. Антимускариновият ефект е отговорен за сухотата в устата, уринната ретенция, нарушенията в зрението и констипацията. Алфа-антагонизма предизвиква ортостатична хипотония, а Н1-антагонизма предизвиква седатация.

Съществуват различни класификации на невролептиците, най-често използваната от тях ги дели на:

·         Типични антипсихотици – това са по старите невролептици, наричани още І-ва генерация невролептици

·         Атипични антипсихотици – това са по-новите препарати, които понастоящем са средство на избор при лечението на шизофренията – наричани са още ІІ-ра генерация невролептици

Всички невролептици са допаминови блокери D2-блокери, но атипичните невролептици са и блокери на 5-НТ2а рецепторите в мозъка

Типични антипсихотици – І-ва генерация антипсихотици

Всички препарати в тази група са почти еднакво ефикасни за лечение на шизофрения, разликата е по отношение на страничните им реакции и степента на седатация, която предизвикват.

Типичните антипсихотици блокират допаминовите, мускариновите, холинергичните, алфа-адренергичните и Н1-рецепторите

Вярва се, че блокирането на допаминовите рецептори лежи в основата на антипсихотичният афект на тези препарати, но това има своите ендокринни последствия напр.блокиране отделянето на пролактин. Всички представители на този лекарствен клас с изключение на Тиоридазин имат и антиемичен ефект, който се медиира от блокирането на D2-рецепторите в хеморецепторната тригерна зона в медулата.

Всички тези препарати могат да предизвикат екстрапирамиден ефект вкл.паркинсонизъм, акатазия и тардивна дискинезия

Естрапирамидните ефекти на тези препарати се дължат на блокирането на допаминовите рецептори в стриатума (базалните ганглии). По-мощтните антипсихотици притежават и по-голяма потенция да индуцират екстрапирамидни ефекти.

Серотинин-допаминови антагонисти – ІІ-ра генерация антипсихотици

Втората генерация антипсихотци редуцират успешно позитивната и негативната симптоматика на шизофренията и предизвикват много по-рядко поява на екстрапирамидни реакции

При все, че са обобщени като серотонин-допаминови антагонисти всеки от тези препарати има уникален рецепторен профил тоест блокира уникална рецепторна комбинация, в допълнение на това тези препарати блокират и 5-НТ2а рецепторите. Афинитета към другите рецептори обуславя страничните ефекти на тези препарати.

Клозапин може да предизвика фатална гранулоцитопения ето защо всички пациенти приемащи Клозапин трябва да бъдат с мониторинг на техните гранулоцити тоест да им се извършва регулярен преглед на периферната кръвна картина. Агранулоцитозата не е съществен проблем при по-новите представители на този клас препарати.

Рисперидон е средство на избор при новопоявила се шизофрения.