Лекарства за лечение на деменция

Организация на лекарственият клас

Деменцията, вкл.болестта на Алцхаймер, заангажира като поражения различни части от мозъка. Съществуват доказателства, че при деменциите намаля активността на холинергичната система + настъпване нарушения в обмяната на допамин, глутамат, норепинефрин, серотонин и соматостатин. Може би холенергичните неврони намалят функционалният си капацитет или просто загиват. Целта на лечението при деменциите е да се увеличи нивото на ацетилхолин в невронните синапси, предимно чрез инхибиране на разграждането му.

Никое от лекарствата използвани понастоящем за лечение на деменция не повлиява патофизиологията на заболяването

Холинестеразни инхибитори

Както вече споменх холинестеразата е ензима, който разгражда ацетилхолин в невронния синапс.

Холинестеразните инхибитори се ползват в наши дни като нервнопаралитични газове или за лечение на миастения гравис.

Холинестеразните инхибитори, които се ползват за лечение на деменция имат селективност към мозъчната холинестераза и поради това имат минимални системни ефекти, които могат да бъдат лесно предвидими. Тези препарати се ползват при леки до средно тежки деменции. Най-старият препарат за лечение на деменция е Такрин, но днес употребата му е лимитирана. Галантамин притежава допълнителна активност върху никотиновите рецептори и така стимулира отделянето на ацетилхолин.

NMDA блокери

Мемантин е некомпетитивен антагонист на NMDA субтипа на глутаминовите рецептори

Механизмът по който действа Мемантин все още не е напълно изяснен.

NMDA рецепторите са заангажирани в процеса на конгнитивните функции и също така позволяват навлизането на калций в невроните, ето защо блокирането на тези рецептори блокира калциевият инфлукс т.е.намаля се и невронната възбудимост.

Препаратът е ефективен и при пациенти, които се лекуват и с холинестеразни инхибитори т.е.има терапевтичен синергизъм между двата субкласа лекарства.