Липид понижаващи лекарства

Организация на лекарственият клас

Лекарствените продукти, които се използват за понижаване на повишените серумни липиди (хиперлипидемиите) или намалят синтезата на липопротеините и/или холестерола или увеличават разграждането на липопротеините и/или стимулират елиминацията на холестерол от тялото на пациентът.

Липопротеините са протеини, които свързват и транспиртират мазнините, като липидите и триглицеридите, в кръвта. Те се класифицират в зависимост от  тяхното липидно и протеиново съдържание, транспортна функция и механизъм на липидна доставка. Липопротеините с висока плътност т.нар. HDL-холестерол или още известен като „добър холестерол“ е желателно да бъдат колкото се може по-високи, като обратното се цели за липопротеините с ниска плътност: LDL-холестерол и VLDL-холестерол, които са известни още като „лоши холестероли“.

Допълнителна информация относно механизмът на действие на липид понижаващите препарати

HMG-CoA редуктазните инхибитори са препарати на първи избор при повечето пациенти с хиперхолестеролемия. Известни са още като „-статини“ и съдържат в молекулата си 3-хидрокси-3-метилглутарат (HMG), който е прекурсор на холестерола. Те инхибират действието на ензима HMG-CoA редуктазата, това е ензима, който лимитира синтезата на холстерол. След приложението на статините клетките обедняват на холестерол и започват да „гледат“ за екстрацелуларни хоместеролови източници за техните метаболитни нужди го усвовят от екстрацелуларното пространство, което намаля нивата на общия и „лошите холестероли“. Приложението на статините също така регулира ендотелната функция и редуцират размерите на асептичното възпаление, редуцират също и размера на тромбоцитната агрегация. Приемът на статини трябва да доживотен, защото този класпрепарати нямат терапевтичен постефект т.е.на другият ден след преустановяване на приемът им нивата на холестерола ще почнат пак да се покачват. Първият страничен ефект на тези препарати, който трябва да знаете е миалгията, който се наблюдава и най-често. Съществуват и комбинирани препарати, които съдържат статини, но техните терапевтични предимства все още не са доказани.

Жлъка-свързващите лекарства или т.нар.“билиарни секвестанти“ като Холестирамин, Холестипол и Холесевалам представляват анийон-обменни смоли, които свързват негативно заредените жлъчни молекули в тънките черва на пациента, като след това комплеса „смола-жлъчна киселина“ се екскретира чрез фецеса. Организма компенсира намалението на жлъчни киселини като конвертира холестерола до жлъчни киселини, което намаля нивата на холестерол ефективно. Естествено както вече сами се досетихте, няма как  приложението на билиарни секвестанти да не повлияе негативно и на абсорбцията на други липид-разтворими препарати, както и на мастно-разтворимите витамини.

EZETIMIBE инхибира абсорбцията на диетарният и билиарен холестерол в тънките черва без да взаимодейства с жлъчните киселини. Не повлиява абсорбцията на триглицеридите.

ALIROCUMAB & EVOCUMAB представляват моноклонални антитела, които свързват протеин-конвертазата субтилизин/кехин тип 9 (PCSK9), което позволява бързото рециклиране на LDL-рецепторите и увеличава клирънса на холстерола от плазмата на пациента. Този подклас препарати се ползват само като добавка към строгата нискохолестеролова диета и максималните възможни дози на статинов препарат.

Ниацин редуцира както нивата на холестерол, така и на триглицеридите, като ефектът на ниацин се дължи и на намалената хепатална секреция на VLDL – тов редуцира синтезата на триглицеридите.

Фибратите – Гемфиброзил, Фенофибрат и Клофибрат – се ползват за редуциране нивата на триглицеридите и увеличаване нивата на HDL-холестерол.

В процес на разработване са лекарства които инхибират активността на холестерол-естер трансферния протеин. Това е гликопротеин, който стимулира трансфера на холестеролови естери от HDL-холестерола към алипопротеин В съдържащите липопротеини. Тези препарати понастоящем са в процес на клинично проучване.