Адренергични агонисти

Организация на лекарственият клас

Тук се включват лекарствени препарати, чието действие имитира ефектът на адренергичната нервна стимулация или стимулацията на адреналната медула. С други думи тези препарати имитират ефекта на норадреналин8адреналин.

Тези препарати се наричат “симпатикомиметици” или още “адреномиметици”.

Помните нали, че ефектите на симпатикусовата нервна система се медиират чрез алфа- и бета-рецептори.

Алфа1-адренорецепторите стимулират развитието на контракции и във васкуларната гладка мускулатура.

Бета1-адренорецепторите ускоряват и сърдечната честота, а бета2-адренорецепторите стимулират и релаксацията на матката.

Симпатикомиметиците се разделят на две големи групи:

1.    Директно действащи симпатикомиметици – свързват се с рецепторите на симпатикуса и стимулират действието им

2.    Индикартно действащи симпатикомиметици – те не се свързват с никакви рецептори, но действат като стимулират освобождаването на норадреналин от синаптичните везикули

Понякога симпатикомиметиците се подразделят, в зависимот от структурата си, и на:

1.    Катехоламини – метаболизират се както адренилина от МАО и катехол-о-метилтрансферазата

2.    Некатехоламини – не се метаболизират от горепосочените ензими

Директно действащи симпатикомиметици

Ако помните предомимантната концентрация на алфа- и бета-рецепторите вие ще можете да предиктирате правилно и действието на тези препарати, както и техните странични реакции.

 

Само адреналин и норадреналин активират и алфа- и бета-рецепторите едновременно

 

Останалите симпатикомиметици действат или на алфа- или на бета-рецепторите.

Норадреналин обаче стимулира предимно (има най-висок афинитет№ към бета-1 рецепторите, поради това той не е толкова ефективен за лечение на бронхоспазъм отколкото адрениалин.

Главният ефект на алфа1-рецепторите е развитието на вазоконстрикция, което се използва и за лечението на обикновената хрема (капките, шпрейвоте и геловете за нос) чрез приложение на алфа-миметици, което редуцира назалното кръвообръщение и така намаля назалната секреция.

Действието обаче на някои алфа-миметици е по-комплексно: напр.това на Клонидин – той стимулира алфа2-рецепторите в мозъка и така намаля тонуса на симпатикусовата нервна система и активира пре-синаптичните алфа2-рецептори и така намаля отделянето на норадреналин.

Бета-миметиците се различават по техният афинитет към бета-рецепторите: Добутамин има предимно афинитет към бета1-рецепторите, а Тербуталин към бета2-рецепторите. Изопротеренол заема междинният спектър на този горепосочен бета-афинитет.

Индиректно действащи симпатикомиметици

 

Индирактно действащите симпатикомиметици действат чрез стимулиране отделянето на съхраненият в невроните норадреналин

 

Поради това техният ефект е широкоспектърен и не винаги добре предвидим.

Ephedrine & Phenylpopanolamine се ползват предимно като назални деконгестани понастоящем, като последният препарат се ползва и като апетитосупресант.

Съществуват също така про-лекарства на норадреналин (Droxidopa), които се матаболизират от допа-декарбоксилазата до норадреналин и действат като него – използват се предимно за лечение на ортостатична хипотония.

Amphethamine, Dexamethylphenidate & Methylphenidate се използват за лечение на болестите свързани с дефицит на вниманието при децата. Тези препарати са индирактно действащи симпатикомиметици с психостимулираща активност, което наложи силното редуциране на употребата им.

За лечение на нарколепсия се ползват понастоящем Modafinil & Amodafinil, които са също индикектно действащи симпатикомиметици, но все още не напълно изяснен механизъм на действие.