| Част 13.4 Лекарства въздействащи върху гастроинтестиналната система - хепатопротектори,антидиарици |
|
|
| Автор Dr D Kehayov >> Bulgaria & Bourgas | |||||||||
| Friday, 27 October 2006 | |||||||||
|
ЛЕКАРСТВА ПОВЛИЯВАЩИ ЧЕРНИЯ ДРОБ И ЖЛЪЧНИЯ МЕХУР Лекарства повлияващи черния дроб Acidum lipoicum Състав: Acidum 6,8-dithiooctanium. Действие Липоевата киселина е биологично активно вещество, което влиЯе положително на въглехидратната и мастната обмЯна, оказва липотропен ефект, влиЯе на обмЯната на холестерина, подобрЯва функциЯта на черниЯ дроб, оказва детоксикиращо действие. Заедно с кокарбоксилазата тЯ участвува в окислителното декарбоксилиране на пирогроздената и алфа -кетоглутаровата киселина и играе вожна ролЯ при образуване на енергиЯта в организма. По характера на биохимичното действие липоевата киселина се приближава до витамините от групата В. ПоказаниЯ: С профилактична и лечебна цел при коронарна атеросклероза; в комплекса терапиЯ при епидемичен и хроничен хепатит, цироза на черниЯ дроб, диабетичен полиневрит; при различни интоксикации. Странични реакции: Възможни са диспептични ЯвлениЯ и кожни алергични обриви. ПротивопоказаниЯ: Да се прилага внимателно при болни с хиперациден гастрит, Язва и при склонност към алергични реакции. Дозировка: Вътрешно по 0.025 г след хранене 2-3 пъти дневно. При диабетичен полиневрит 0.025-0.05 г 2-3 пъти дневно. Средна продължителност на един курс лечение 20-30 дни. При необходимост лечението може да се повтори след едномесечно прекъсване. Търговско наименование acidum lipoicum Опаковка: Дражета 25 мг. ЕSSЕNТIALE forte N 300 mg capsules, hard ЕСЕНЦИАЛЕ форте N 300 mg капсули, твърди 2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧАСТВЕН СЪСТАВ
1 капсула съдържа: Фосфолипиди от соеви зърна, съдържащи 76% (3- sn -фосфатидил) холин -300mg Phospholipids from soya-beans containing 76% (3-sn-phosphathidyl) choline -300mg
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1. 3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА Твърди капсули 4. КЛИНИЧНИ ДАННИ 4.1. Терапевтични показания Есенциале форте N 300 mg е растителен лекарствен продукт използван при чернодробни заболявания. Използва се за подобряване на субективни оплаквания, като липса на апетит, чувство за тежест в дясната част на епигастралната област, вследствие на токсични или хранителни увреждания на черния дроб и хепатит. 4.2. Дозировка и начин на приложение
Капсулите да се приемат без да се дъвчат, по време на хранене и с достатъчно течност (т.е. чаша вода). По принцип продължителността на приложение е неограничена.
4.3. Противопоказания Есенциале форте N е противопоказан при пациенти с свръхчуствителност към фосфатидилхолин и/или някое от помощните вещества на Есенциале форте N.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба Лечението с този лекарствен продукт, не замества избягването на токсични агенти, предизвикващи увреждане на черния дроб (напр. алкохол). При хроничен хепатит, придружаващото лечение с соеви фосфолипиди е оправдано, само когато по време на лечението се наблюдава субективно установено подобрение. Деца Тъй като информацията за приложение при деца е недостатъчна, Есенциале форте N не бива да се дава при деца под 12 години. Поради наличието на соево масло, този лекарствен продукт може
да провокира тежки алергични реакции. 4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на
взаимодействие Не са известни. 4.6. Бременност и кърмене Фосфолипидите, получени от зърната на соя са безвредни и приемането на Есенциале форте N по време на бременност и кърмене не е противопоказано.
4.7. Ефекти върху способността за шофира и работа с машини Не се нарушава вниманието.
4.8. Нежелани лекарствени реакции За оценка на всяка нежелана лекарствена реакция са взети предвид следните честоти:
Понякога прилагането на Есенциале форте N може да предизвика гастро-интестинални смущения като стомашна болка, меки изпражнения и диария. В много редки случаи могат да се появят алергични реакции, като екзантем (кожен обрив), уртикария (копривна треска) и сърбеж. 4.9.
Предозиране Няма съобщения за случаи на предозиране. 5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамични свойства АТС код – А05ВА 00
При редица чернодробни заболявания често се наблюдава увреждане на мембраните на чернодробните клетки и техните органели. Това може да доведе до нарушена активност на мембранно-свързаните ензими и рецепторни системи, до нарушаване на метаболитните функции на клетката и понижаване регенерационните възможности на черния дроб. По химическата си структура есенциалните фосфолипиди (EPL), които се съдържат в Есенциале форте N, съответстват на ендогенните фосфолипиди, но в известно отношение ги превъзхождат поради високото съдържание на полиненаситени /есенциални/ мастни киселини. Включването на тези високо енергетични молекули в мембраните на клетката улеснява регенерацията на увредената чернодробна тъкан. Тъй като двойните връзки на техните полиенови киселини предотвратяват успоредното подреждане на въглеводородните вериги на мембранните фосфолипиди, плътността на фосфолипидната мембранна структура намалява, което повишава скоростта на обмен на веществата през нея. Взаимодействието с мембранно свързаните ензими формира по-добре работещи функционални единици с увеличена активност, което осигурява протичането на основните метаболитни процеси по физиологичен път. EPL повлияват нарушения липиден метаболизъм по пътя на улесняване на липидния транспорт. Неутралните мазнини и холестеролът се превръщат в по-лесно преносими форми чрез повишаване капацитета на HDL да свързва холестерола, а с това се улеснява неговото окисление. По време на излъчването на “есенциалните” фосфолипиди през жлъчните пътища, литогенния индекс се намалява и жлъчката се стабилизира. 5.2 Фармакокинетични свойства Повече от 90% от есенциалните фосфолипиди, приети през устата се абсорбират в тънките черва. Значителна част от тях се разграждат от фосфолипаза А до 1-ацил-лизофосфатидилхолин, 50% от който се превръща веднага в полиненаситен фосфатидилхолин още по време на процеса на абсорбция в интестиналната мукоза. Полиненаситеният фосфатидилхолин достига до кръвта чрез лимфните пътища и от там- главно свързан с HDL - преминава в черния дроб. Максималните нива в кръвта на орално приетия фосфатидилхолин след 6-24 часа са от порядъка на 20% от общото прието количество. Полуживотът на холиновия компонент е 66 часа, а на ненаситените мастни киселини - 32 часа. При изследване на кинетиката в човешкия организъм по- малко от 5% от всеки от приложените изотопи ЗН и 14С се екскретират с фекалиите. 5.3 Предклинични данни за безопасност 6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества За 1 капсула
6.2. Несъвместимости Не са
известни за пероралната форма. 6.3. Срок на годност 2 години 6.4. Специални условия на съхранение Да се съхранява при температура под 25оС. 6.5 Данни за опаковката Блистери PVC/ PVdC/AL в картонена кутия по 30; Състав: Капарис спиноза-65 мг; цикорум интибус-65 мг; соланум нигрум-32 мг; касна оксидинталин-16 мг; терминалиЯ арджуна-32 мг; ахидлеЯ милефолиум-16 мг; тамарикс галика-16 мг; мандур басма-33 мг. Действие Хепалив предотвратЯва и лекува увреждането на черниЯ дроб, способствува за регенерациЯта на чернодробните клетки, нормализира функциЯта на черниЯ дроб и стимулира апетита и ръста. Хепалив предпазва паренхима на черниЯ дроб от инфекциозниЯ хепатит А и Б, хепатотоксични лекарства, такива като парацетамол, антибиотици, орални противозачатъчни средства, противоракови медикаменти, алкохол и т.н. Той спира разрушаването на черниЯ дроб и предотвратЯва по-нататъшната некроза. Препаратът също така не допуска нарушаване на функциЯта на черниЯ дроб и увреждането му, независимо от продължаващата употреба на алкохол от лицата, склонни към алкохолизъм. Той ускорЯва метаболичното дейтвие и подпомага хепатоклетъчната регенерациЯ на черниЯ дроб до нормалната, регулира нивото на концинтрациЯ на протеините на плазмата. ПодобрЯва храносмилането и усвоЯването на храната, повишава апетита и способствува за увеличението на теглото. Препаратът стимулира нормалната хемопоеза. ПоказаниЯ: Като лечебно средство при заболЯване на черниЯ дроб: увеличен черен дроб, инфекциозен и токсичен хепатит под действието на лекарства, алкохол, химикали и т.н., хронически активен хепатит, напреднала цироза на черниЯ дроб, детски заболЯваниЯ на черниЯ дроб, предцирозно, ранно цирозно състоЯние на черниЯ дроб, постнекротическа цироза, нарушение на храненето като хипопротеинемиЯ, маразъм, квашиоркор, токсемиЯ на бременността, жълтеница. Като анаболно средство: анорексиЯ, намалЯване на теглото, забавЯне ръста при децата, възстановЯване след продължително боледуване, възстановЯване след травми и изгарЯниЯ. Като профилактично средство: за предпазване на деца, в чийто семейства има наследствени заболЯваниЯ на черниЯ дроб, за предпазване на черниЯ дроб от уврежданиЯта на алкохола, лекарства, химикали и т.н., хронически активен хепатит, за предотвратЯване понижената функциЯ на черниЯ дроб в резултат на продължително приемане на антибиотици и други медикаменти, ЯвЯващи се вредни за черниЯ дроб. Като поддържащ лечението препарат: добавЯнето на Хепалив към основното лечение се препоръчва при дегеративни и изтощителни заболЯваниЯ, разстройства на храносмилането, диабет, инфекциозни заболЯваниЯ, сърдечни заболЯваниЯ и продължително лечение с антибиотици. Странични реакции: Хепалив е абсолютно безопасен даже и при продължително приемане. Обширните изпитаниЯ върху лабораторни животни са показали пълно отсъствие на каквито и да е токсични, андрогенни или тератогенни странични ЯвлениЯ. Дозировка: Деца: 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден. Възрастни: 2-3 таблетки 3-4 пъти на ден. При цироза или инфекциозен хапатит дозата може да бъде увеличена до три пъти в сравнение с нормалната. Опаковка: Хепалив се произвежда във форма на таблетки и банки, съдържащи по 100 таблетки. Hepatosan Състав: Lactobacilus Bulgaricus 195 mg. Други: Казеинов хидролизат, Метарин, Ябълков пектин, витаминен комплекс, фруктоза 660 mg. Действие Хепатопротективно. ПоказаниЯ: Като препарат от втори ред при лечение на остри или хронични паренхимни чернодробни увреди. ПротивопоказаниЯ: НЯма. Странични реакции: Не са известни досега. Бременност-категориЯ С. ЛактациЯ-категориЯ II. Дозировка: Орално, 2 таблетки 3 пъти дневно по време на хранене. Опаковка: Блистери съдържащи 12 броЯ таблетки. Kalli orotas Състав: 1. Acidum oroticum 1% разтвор в ампули. 2. Kalii orotas 0.5 г в 1 таблетка. Действие Оротовата киселина представлЯва прекурсор (предшественик) на пиримидоновите бази, които участвуват в изграждането на сложната молекула на нуклеиновите киселини. Лечението с оротова киселина и нейната калиева сол оказва благотворна действие при болестни състоЯниЯ, характеризиращи се с нарушениЯ в синтеза на белтъчините (най-често при нарушениЯ в протеиносинтетичната функциЯ на черниЯ дроб, дистрофични промени в миокарда, миокарден инфаркт, състоЯние на физическо пренапрежение у спортисти). Под тЯхно въздействие се установЯва подобрЯване на апетита, укрепване на организма, улеснЯване протичането на възстановителните процеси, подобрЯване пососимостта на организма към нЯкои лекарствени средства. Оротовата киселина се характеризира и с диуретична активност, в резултат на което настъпва увеличаване на диурезата. ПоказаниЯ: Чернодробни уврежданиЯ (като допълваща терапиЯ) с изключение на циротичните състоЯниЯ на чернодробниЯ паренхим, придружени с образуване на асцит вследствие на остро и хронично протичащи интоксикации от бактериално и медикаментозно естество; инфаркт на миокарда; състоЯниЯ на хронична сърдечна недостатъчност II и III степен, нарушение на сърдечниЯ ритъм; профилактично и лечебно при хронично пренапрежение на сърцето и за адаптациЯ в условиЯ на хипоксиЯ при интензивни физични натоварваниЯ на спортисти; за подобрЯване поносимостта на организма към нЯкои лекарствени средства (сърдечноактвни глюкозиди от дигиталисов тип, нЯкои синтетични противомаларични препарати, акрихин, артрохин и други). При деца при анемични състоЯниЯ, развили се в първата година на живота; за ускорЯване на реконвалесцентниЯ период след инфекциозни заболЯваниЯ; след продължително приемане на кортикостероидни хормони, предизвикали засилване на катаболните процеси; при дебилни деца-в комбинациЯ с витамин В12 за подобрЯване на умствените способности. Ампулната форма се използува при хронични хепатити, следхепатитни и холангитни цирози, алкохолна цироза, затлъстЯване и други паренхимни уврежданиЯ на черниЯ дроб; болестта на Адисон-Бимер и диспротеинемиЯ; подагра; различни форми на атеросклероза; уратна литиаза и други. Странични реакции: Алергичен дерматит (при преустановЯване на лечението проЯвите му бързо отзвучават). При нужда се прилагат антихистаминни препарати. ПротивопоказаниЯ: Чернодробна цироза, придружена с асцит; иктер. Ампулната форма не бива да се употребЯва при тежки бъбречни уврежданиЯ. Дозировка: Възрастни: 0.5-1.5 г (1 до 3 таблетки) дневно или два до три пъти дневно по 0.25-0.5 г. Спортисти: 1.5-2 г дневно (4 пъти по 0.5 г). При необходимост и в специални случаи дозата може да бъде увеличена до 3 г дневно. Оротовата киселина под формата на нейната калиева сол се прилага орално 1 час преди или 4 часа след хранене. Курсът на лечение продължава 20-40 дни, при специални случаи и по-дълго. След едномесечна пауза, лечението може да се повтори. Деца: 10-20 мг/кг тегло дневно. Дозата се разпределЯ на нЯколко приема. За подобрЯване на поносимостта спрЯмо лекарствени средства, прилагането на калиевиЯ оротат трЯбва да продължи по време на цЯлото лечение с тЯх. Парентерало за възрастни-мускулно по 1 ампула на ден.. Опаковка: Ампули 1%-1 мл. Таблетки 0.5 г. Lipovitan Състав: Cholini hydrotartras 0.17 г., DL-methionimun 0.025 г., Inositolum 0.05 г., Tocoferylii acetas 0.0015 г., Pyridoxoli hydrochloridum 0.0015 г., Calcii pantothenas 0.003 г., Nicotinamidum 0.005 г., Cyanocobalaminum 0.003 мг (Vitamin B12) в 1 драже. Действие Липовитана представлЯва комбинациЯ на витамини и липотропни вещества, които влиЯт благоприЯтно върху функциите на черниЯ дроб, обмЯната на веществата в неговите клетки и служат за защита на последните от действието на токсични агенти. ЛипотропниЯт компонент участвува в процесите на метилиране в клетките на черниЯ дроб и ги предпазва от мастна дегенерациЯ, взема участие в процесите на детоксикациЯ на черниЯ дроб, т.е. ЯвЯва се регенерираща съставка на препарата. Комплексът витамини повишава устойчивостта на черниЯ дроб срещу уврежданиЯ, регулира дейността на клетката на последниЯ при метаболизма на аминокиселините, образуването на гликоген и участва в синтеза на нуклеопротеините и други белтъчини в черниЯ дроб. Препаратът способствува за повишаване дотоксикациЯта на черниЯ дроб. ПоказаниЯ: Остра и хронична форма на хепатопатиЯ, например инфекциозен хепатит, остра чернодробна дистрофиЯ, жълтеница след интоксикации (чернодробни повреди от химически, растителни или животински вредни вещества), начална чернодробна цироза, мастна инфилтрациЯ на черниЯ дроб, нЯкои вторични хепатопатии, например по време на бременността и др. Дозировка: Индивидуално, обикновено по 2-3 дражета 3 пъти дневно през време на храна, несдъвкани, с малко вода. Опаковка : Дражета в опаковка по 60 бр. Liv 52 Състав: ВсЯка таблетка съдържа екстракти от следните билки: Capparis spinosa-65 mg; Terminalia arjuna-32 mg; Cichorium intybus-65 mg; Achillea millefolium-16 mg; Solanum nigrum-32 mg; Tamarix gallica-16 mg; Cassia occidentalis-16 mg; Mandur bhasma-33 mg. Действие Хепатопротектор. ПоказаниЯ: При инфекциозни и хронични хепатити. При ранни стадии на цироза. При увеличен черен дроб с нарушени функции. АнорексиЯ. За профилактика на черниЯ дроб при лица, които хронично или често употребЯват алкохол. ПодобрЯва апетита и растежа. Дозировка: Профилактично-2 таблетки два пъти дневно. При нужда-за възрастни: 2 до 3 таблетки три или четири пъти дневно; за деца: 1 до 2 таблетки три или четири пъти дневно. Опаковка: Таблетки по 100 броЯ в пластмасов контейнер. flumecinoL Действие Флумецинол активира хипатоцитните микрозомални оксидазни системи. Това увеличава конценрациЯта на цитохром P-450 окидазата в черниЯ дроб и води до инактивациЯ на хепатибиотицни субстанции, лекарства и други вещества увреждащи чернодробната функциЯ. ПоказаниЯ: ЗаболЯваниЯ на черниЯ дроб и жлъчниЯ мехур: тип II Crigler-Najjar’s синдром, Gilbert’s-Rotor’s синдром, холестаза, лекарствени интоксикации. Странични реакции: Алергични реакции, гадене след приемане на препарата. Дозировка: Възрастни-1 х 400-600 мг.по време или след храна веднъж дневно. Новородени- ДД е 10 мг./кг.; при новородени с тип II Crigler-Najjar’s синдром дозата е пак 10 мг./кг., но давана веднъж седмично. Търговско наименование Zixoryn Опаковка: Капс.100 мг.оп.по 50 бр.; Солуцио 1 мл/10 мг- 20 мл. silymarinum Състав: [ trans-( hydroxy-4 "methoxy-3" phenyl )-2 'hydroxymethyl 3' bendzodioxan-( 1',4' )-l-( 6' ) ]-2 trihydroxy-3, 5, 7 chromanone-4. Действие Препаратът оказва хепатопротективно действие. Силимарин е активна субстанциЯ от растителен произход, действуваща стабилизиращо на клетъчната мембрана, като по този начин предпазва или възстановЯва увредените чернодробни клетки. Този ефект се изЯвЯва в подобрЯване на общото състоЯние на болниЯ, намалЯване на оплакваниЯта, свързани с храносмилането, а при случаите със занижено усвоЯване на храната, свързано със заболЯване на черниЯ дроб, настъпва подобрЯване на апетита и увеличаване на телесното тегло с последващо подобрЯване и нормализиране на чернодробните показатели. ПоказаниЯ: Хронични възпалениЯ на черниЯ дроб, чернодробни дистрофии, цироза, мастно израждане на черниЯ дроб, следхепатичен синдром, увреждане на черниЯ дроб с функционални нарушениЯ, предизвикани отравЯниЯ, като профилактично средство при състоЯниЯ на повишен приток на вещества, обременЯващи чернодробната функциЯ. Странични реакции: В указаните дози не са наблюдавани. ПротивопоказаниЯ: Не са установени. Дозировка: Обикновено по 2 дражета 3 пъти дневно. При тежки и средно-тежки случаи дозата може да бъде удвоена. Търговски наименованиЯ carsil Опаковка: Капсули 35 мг и Таблетки 70 мг. leprotek Опаковка: Дражета 35 мг. Препарати за лечение на жлъчка Жлъчните киселини се образуват от холестерол в хепатоцитите. Холестерол е неразтворим във вода алкохол, жлъчните киселини обаче са добре разтворими във вода и играЯт ролЯ на физиологични детергенти. В жлъчниЯ сок и чревниЯ лумен те образуват с липидите агрегати-мицели. Повърхността на мицелите е обособена от хидрофилната част на молекули от жлъчни киселини и осигурЯва разтворимостта на целиЯ комплекс във вода. Във вътрешността на мицелите хидрофобната част на молекулите на жлъчните киселини обхваща неразтворимиЯ във вода холестерол заедно с фосфолипидите. По този начин неразтворимиЯ във вода холестерол се изхвърлЯ в червата. Синтезираните в черниЯ дроб холат и хенодезоксихолат се наричат първични жлъчни киселини. Здравите хепатоцити синтезират по-голЯмо количество холат (с три хидроксилни групи) и по-малко количество хенодезоксихолат (с две хидроксилни групи). След синтезирането си жлъчните киселини се конюгират в гладкиЯ ендоплазматичен ретикулум с аминокиселини-глицин и таурин, като съотношението на глициновите и тауринови конюгани е от 2:1 до 4:1. Хепатоцитите синтезират ежедневно около 1.5 mmol жлъчни киселини. Конюгирането позволЯва йонизирането им и повишава разтворимостта им при физиологични стойности на pH.В жлъчниЯ мехур новосинтезираните жлъчни киселини, секретирани с жлъчен сок, се добавЯт към отложените там (депонирани) жлъчни киселини (8-10 mmol). При постъпване на хранителните вещества в дванадесетопръстника жлъчниЯ сок осигурЯва жлъчни киселини в червата. Тук те подпомагат усвоЯването на липидните съставки на храната. В дисталниЯ илеум се резорбират от 0,86 до 0,95%- от достигналите дотам жлъчни киселини. Чревната флора може да причини отцепване на хидроксилната група в 7-алфа позициЯ и да деконюгира част от жлъчните киселини. Получават се изменени, т. нар. вторични жлъчни киселини-дезоксихолат и литохолат. Последвали бактериално и чернодробно обусловени промени в структурата на вторичните жлъчни киселини водЯт до образуване на третични жлъчни киселини-сулфолитохолат и урзодезоксихолат. Дезоксихолат се реабсорбира заедно с холата и хенодезоксихолата и заедно с минимални количества реабсорбирани третични жлъчни киселини образува запаса от жлъчни киселини на организма. Нормално 2/3 до 3/4 от депонираните жлъчни киселини са първични, от 1/4 до 1/3-вторични и до 1/20-третични. Литохолат е слабо разтворим във вода и почти изцЯло се изхвърлЯ с изпражнениЯта. Ежедневно се отделЯт около 1,5 mmol жлъчни киселини, т. е. толкова, колкото се синтезират в хепатоцитите. В здравиЯ организъм количеството на депонираните жлъчни киселини е почти постоЯнна величина. Достигналите до дебелото черво жлъчни киселини имат важно значение за регулирането на неговиЯ мотилитет. Депонираните жлъчни киселини преминават 6-8 пъти в денонощие по ентеро-хепаталниЯ кръговрат. Хепатоцитите залавЯт пренесените по порталната вена жлъчни киселини, конюгират деконюгираните, след което с жлъчниЯ сок постъпват отново в жлъчниЯ мехур. КонцентрациЯта на жлъчните киселини в големиЯ кръг на кръвообращението е около 6-8 микромола/литър-приблизително 0,001 от количеството, което се реабсорбира при всЯко хранене. Количеството на реабсорбираните жлъчни киселини има важно значение за регулирането на синтезата им в хепатоцитите, респективно за разграждането на холестерола. ОБРАЗУВАНЕ НА ЖЛЪЧЕН СОК Ежедневно у човека се секретират от 500 до 1200 ml жлъчен сок. Около 2/3 от сухиЯ остатък на жлъчниЯ сок са жлъчни киселини, около 1/4-фосфолипиди и холестерол. Делът на билирубина е незначителен-едва около 0,4%. Около 6%от сухиЯ остатък е за сметка на белтъци, електролити, въглехидрати и др. Водата в жлъчниЯ сок се секретира от хепатоцитите (каналикуларна секрециЯ) и от епитела на жлъчните пътища. Каналикуларната секрециЯ на вода зависи от секрециЯта на органични аниони (най-вече жлъчни киселини) и на неорганични катиони (предимно натрий). СекрециЯта на натрий от хепатоцитите се осъществЯва от Na+- К+ аденозинтрифосфатазата през пропускливи плътни връзки между хепатоцитите. Каналикуларната секрециЯ на вода нараства при освобождаване на глюкагон. От жлъчните киселини зависЯт около 2/3 от каналикуларната секрециЯ. Около 1/5 от общата секрециЯ на вода от състава на жлъчниЯ сок се осъществЯва в жлъчните пътища. Тази секрециЯ зависи от секретина и е свързана със секрециЯта на хидрогенкарбонатни (бикарбонатни) аниони. Холецистокинин и вазоинтестиналниЯт пептид (VIP) имат сходен ефект върху образуването на жлъчниЯ сок с този на секретина. РеабсорбциЯ на вода, електролити и малки органични молекули се осъществЯва от епителните клетки на жлъчните пътища и жлъчниЯ мехур. Нормално могат да бъдат реабсорбирани и малки количества конюгиран билирубин. Allocholum Състав: Felis tauri sicc.0.08 gr., Extr.Alii sativi sicc.0.04 gr.Extr.Urticae sicc.0.005 gr., Carbo activatus 0.025 gr.в 1 таблетка. Действие Усилва жлъчната секрециЯ, действа жлъчегонно и противовъзпалително. ПоказаниЯ: Хроничен хепатит, холангит, холецистит и обстипациЯ. ПротивопоказаниЯ: НЯма. Дозировка: Орално, 2 таблетки 3 пъти дневно след храна. Опаковка: Дражета 50 броЯ в опаковка. Acidum dehydrocholicum Действие Дехидрохолоровата киселина е силно холеретично средство, което засилва отделЯнето на жлъчка и секреторната и моторна функциЯ на червата. Притежава леко диуретично действие. ПоказаниЯ: Холицистопатии, некалкулозен холангит. Дозировка: Орално, 250-500 мг три пъти дневно след храна, МДД е 4 гр. Търговско наименование chologon Опаковка: Дражета 250 мг. Cholamin Състав: Acidum cholicum 75 mg., Hexametthylentetraminum 225 mg.в 1 драже. Действие Холеретично, а хексамитилентетрамида действа антисептично в жлъчните пътища. ПоказаниЯ: Холилитиаза, холецистит, холангит, хепатит, чернодробна цироза, след холецистектомиЯ. Дозировка: При възпалителни процеси-3 по 1-2 драже 3 пъти дневно след храна. При холелитиаза-3 пъти дневно по 1 драже след храна. Опаковка: Дражета 50 броЯ в опаковка. Hymecromon Състав: Hymecromon (7-Hydroxy-4 -methylcuraminum) по 400 мг. Активна субстанциЯ в 1 табл. Действие Холеретично и спазмолитично. ПоказаниЯ: Холецистопатии, холелитиаза, състоЯниЯ след холецистектомиЯ, чернодробна цироза, хепатална необструктивна жълтеница, дискинезии на жлъчниЯ мехур. Странични реакции: При високи дози са възможни диарии. ПротивопоказаниЯ: Остри хепатити, обструктивна жълтеница. Дозировка: Орално, първоначално в доза 2 пъти по 400-800 мг., като в зависимост от нуждите дозата може да се увеличи до максималната дневна от 2 400 мг дадена в два или три равнодозови приема. Търговски наименованиЯ hymecromon Опаковка: Таблетки 400 мг. Mendiaxon Опаковка: Таблетки 200 и 400 мг. Cholestil Опаковка: Таблетки 200 мг. phenipentolum Действие Активното вещество фенилбутилкарбинол е съединение с изразени холеретични свойства. Под негово въздействие се усилва жлъчкоотделЯнето, настъпват и количествени изменениЯ в състава на отделената жлъчка-повече твърди вещества, жлъчни киселини и холестерин. Препарата се отличава с твърде ниска токсичност и не предизвиква странични ефекти и при продължително приемане. ПоказаниЯ ХолецистопатиЯ с понижено отделЯне на жлъчка, съпроводена с чувство на тежест в епигастриума; дискинезии на жлъчните пътища; състоЯниЯ след остър пристъп на жлъчно-каменна болест, метеоризъм, липса на апетит, разстройство в дефекациЯта. ПротивопоказаниЯ: Инфекциозен хепатит, запушване на жлъчните пътища, силно възпаление на жлъчните пътища, гнойно възпаление на жлъчниЯ мехур. Дозировка: Орално, 3 пъти дневно по 200 мг., непосредствено преди Ядене. Търговско наименование febichol Опаковка : Капсули по 100 мг. Rosanol Състав: Oleum Rosae bulgaricum 34.4 mg ( съдържа гераниол 50%, цитронелол 30-40%, нерол и линелол 5-10%, субстанциЯ с циклично бензолово Ядро, еугенол, фенилетилалкохол ) и течен парафин до 0.1 г в една желатинова капсула. Действие Розовото масло притежава многообразно фармакологично действие, дължащо се на съдържащите се в него алкохоли от мастниЯ ред, най-активен от които е гераниол. Оказва обезболЯващо, бактериостатично и бактерицидно действие, като увеличава концентрациЯта на холестерол и холова киселина в жлъчниЯ сок. СлабителниЯт му ефект е също така значителен. ПоказаниЯ: Усложнена жлъчнокаменна болест, хроничен холецистит, жлъчни дискинезии, състоЯниЯ след премахване на жлъчниЯ мехур, чернодробна стеноза, нефролитиза и др. ПротивопоказаниЯ: Тежко увреждане на панерхимните органи, остра и хронична чернодробна недостатъчност, тежки остри възпалителни процеси на жлъчните пътища и на жлъчниЯ мехур. Дозировка: Орално, 2-3 капсули 3 пъти дневно 1/2 час преди хранене в продължение на 2-4 седмици. Опаковка: Капсули 100 мг. monoctanoin Състав: ИнфузионниЯ разтвор съдържа: Glyceril-I-mono-octanoat (80-85%) Glyceril-I-mono-decanoat и Glyceril-I-2-di-octanoat (10-15%) Свободен глицерол (максимум 2.5%) Действие Моноктаноин е синтетичен естерифициран глицерол, който се използва за разтварЯне на жлъчни камъни чрез инфузиЯ в общиЯ жлъчен канал. Моноктаноин се хидролизира от панкреасните и другите дигестивни липази. Пълно разтварЯне на камъните за периода на инфузиЯта се наблюдава в около 30%от пациентите, при други 30%се наблюдава частична редукциЯ на размера. Пълно разтварЯне на единичен конкремент се наблюдава в 50%, а на мултиплени конкременти в около 20%. Пълно разтварЯне при диабетици се наблюдава в 10%. ПоказаниЯ: Лечение на холелитиаза. ПротивопоказаниЯ: Чернодробна недостатъчност. Сигнификантна инфекциЯ на билиарниЯ тракт. Анамнеза за дуоденална Язва. Порто-системни шънтове. Живото застрашаващи проблеми, които биха се задълбочили при извършване на не инфузиЯта с препарата. Свръхчувствителност към Моноктаноин. Забележки Моноктаноин не трЯбва да се прилага: орално субкутанно венозно мускулно ректално Приложението на Моноктаноин предизвиква дифузна еритема на мукозата в стомаха, дванадесетопръстника и горниЯ отдел на малките черва, при нЯкои пациенти се наблюдава и ерозиЯ; тези промени изчезват до 1 месец след преустановЯване на терапиЯта. Бременност-FDA категориЯ С. ЛактациЯ-категориЯ VI. Странични реакции: - От страна на храносмилателната система: болки в стомаха (50%); гадене (32%); повръщане (20%); диариЯ (19%); безапетитие (3%); повишаване на на серумната амилаза; парене в епигастриума; билиарен шок (1%). - Други: треска (6%); левкопениЯ; пруритус; непоносимост; цилит; депресиЯ; диафореза; главоболие; алергични реакции (< 1%). Досега има съобщениЯ за 5 смъртни случаЯ след употреба на Моноктаноин, причините са: холангит перфорациЯ на жлъчниЯ мехур и развитие на билиарен перитонит белодробна емболиЯ екзацербациЯ на наличен панкреатит и сепсис. Дозировка: За редуциране вискозността на препарата към всеки флакон от 120 мл. се добавЯ 13 мл. вода за инжекции, което намалЯ вискозността с 50%. Температурата на инфузионниЯ разтвор трЯбва да е 37 градуса за периода на вливането. КраЯ на инфузионни катетер трЯбва да се доближи максимално до камъка. Скоростта на инфузиЯта трЯбва да е 3-5 мл/час, а продължителността 2-10 дена. Ако се поЯвЯт тежкостепенни странични реакции, перфузиЯта се спира за 1 час, аспирира се от дуктуса, след което инфузиЯта продължава с намалена скорост от 3 мл/час, ако и след това симптомите персистират инфузиЯта се прекъсва по време на хранене. Търговско наименование moctanin Опаковка: Флакони 120 мл. Nimetaminum Препаратът представлЯва оксиметиламид на никотиновата киселина, коЯто in vivo има антисептична и липотропна активност. Продължителната употреба на препарата възстановЯва активността на ензимните системи в черниЯ дроб, предварително увредени от различни нокси, това обуславЯ хепатопротективното действие на лекарството. Най-честите показаниЯ за употребата му са: хепатити с различна етиологиЯ, предциротични състоЯниЯ, стеатоза на черниЯ дроб. Препоръчваната дневна доза е 1 500 мг. разделени на три равномерни приема след храна. Търговско наименование nikoform Опаковка: Таблетки 500 мг. ursodiol[1] Нерегистриран в БългариЯ. Действие Урзодезоксихолевата киселина се намира в малки количества в човешкиЯ жлъчен сок, и в големи количества в жлъчниЯ сок на нЯкои видове мечки. Урзодиол подтиска хепаталната синтеза и холестероловата секрециЯ, инхибира се и интестиналната абсорбциЯ на холестерол; почти не се повлиЯва синтезата и секрециЯта на жлъчните киселини, не се инхибира и фосфолипидната секрециЯ. При хроничен прием steady-state концентрации се достигат след 3 седмици. Холестерол е на практика неразтворим във вода, при наличие на Урзодиол той може да бъде разтворен по поне два пътЯ. Повишеното количество Урзодезоксихолева киселина в жлъчниЯ сок повишава разтворимостта на холестерол в мицелите на жлъчните камъни, което има за последица тЯхното евентуално разтварЯне. Приложението на Урзодиол повишава и концентрационното ниво на което настъпва сатурациЯ на холестерол, поради което препарата може да се използва и за профилактика на холелитиаза, при все че това твърдение не се подкрепЯ от повечето клиницисти. След преустановЯване приема на Урзодиол концентрациите в жлъчката спадат прогресивно и след 1 седмица се установЯват 5-10%от steady-state нивата. Около 90%от приложената доза Урзодиол се абсорбира в тънките черва след орално приложение, в черниЯ дроб подлежи на “first-pass”ефект където се конюгира с глицин и таурин, след което се екскретира в хепаталниЯ жлъчен сок. Времето до настъпване на пикови концентрации в жлъчниЯ сок е 1-3 часа. ЕлиминациЯта на Урзодиол от жлъчниЯ мехур е с жлъчката изхвърлЯна при поЯвата на физиологични контракции в отговор на приетата храна; следва ентерохепатален цикъл, който се повтарЯ при всеки прием на храна. малки количества от неабсорбираниЯ Урзодиол подлежат на бактериална деградациЯ в колона (оксидациЯ с образуване на 7-кето литоева киселина, и редуцкиЯ с образуване на литохолева киселина). Литохолевата киселина се абсорбира в колона, в черниЯ дроб се сулфатира след което подлежи на бърза елиминациЯ като сулфолитхолев глицин или сулфолитхолев тауринов конюгат. Абсорбираната 7-кето литоева киселина стереоспецифично се редуцира до хенодиол в черниЯ дроб. Малки количества Урзодиол попадат в системната циркулациЯ и се елиминират чрез урината. КЛИНИЧНИ ИЗСЛЕДВАНИЯ Лечението с Урзодиол продължава с месеци, дневните дозировки от 8-10 мг/кг са показали най-добър резултат сравнено с дозировки от 5-20 мг/кг. Пълно разтварЯне на камъните настъпва в около 30%от пациентите с: - НЕКАЛЦИФИЦИРАНИ конкременти - с диаметър на образуваниЯта под 20 мм. Пълно разтварЯне на конкрементите настъпва в 81%от пациентите с диаметър на образуваниЯта под 5 мм. Възрастта, пола, телесното тегло и холестероловите нива нЯмат значение за разтворимостта на конкрементите респ. успеха на терапиЯта. Около 60%от пациентите с по-големи конкременти, както и пациентите с калцифицирани конкременти показват частична дисолуциЯ на образуваниЯта в хода на 6 месечната терапиЯ, а ако лечението при тази група продължи още една година 40%от пациентите показват пълна дисолуциЯ на образуваниЯта. При около 30%от пациентите камъните се образуват отново до 2 години след преустановЯване на терапиЯта, 50%от пациентите 5 години след преустановЯване на лечението имат отново жлъчни камъни. Само 2-6%от пациентите с асимптоматична холелитиаза развиват нЯкакви компликации, което трЯбва да се има предвид при назначаване на терапиЯ с Урзодиол. ПоказаниЯ: Лечение на холелитиаза-Урзодиол е най ефективен е при камъни с диаметър под 20 мм. Лечение на билиарна атрезиЯ. Лечение на склерозиращ холангит. Лечение на алкохолна цироза. Лечение на билиарна цироза. Лечение на хронични холестатични билиарни заболЯваниЯ. Лечение на хепатални кистични заболЯваниЯ. Лечение на хроничен хепатит. Профилактика на отхвърлЯне на чернодробен трансплантант. Профилактика на холелитиаза. Забележки Урзодиол не може да замести хирургичната интервенциЯ, когато тЯ е наложителна. Ефикасността на терапиЯ с продължителност над 24 месеца, коЯто не е генерирала нЯкакъв положителен резултат в първите 18 месеца, не е установена. Ако жлъчниЯ мехур не може да се визуализира преди терапиЯта с Урзодиол, това не е противопоказание за употребата на препарата, обаче ако жлъчниЯ мехур не може да се визуализира в хода на терапиЯ с Урзодиол това означава, че разтварЯнето на жлъчните камъни е неуспешно и лечението трЯбва да се преустанови. Бременност-FDA категориЯ В. ЛактациЯ-категориЯ VI. Литохолевата киселина (метаболит на Урзодиол ) е хепатотоксична, и при все че в черниЯ дроб се детоксикира чрез сулфонизациЯ, при пациенти с конгенитален дефект в сулфонизациЯта приема на препарата може да индуцира чернодробни увреди, ето защо при всички пациенти се налага мониторинг на чернодробните тарансаминази през 2-6 месеца. терапиЯта се преустановЯва ВЕДНАГА при данни за елевациЯ на трансаминазите. Странични реакции: - От страна на храносмилателната система: гадене и повръщане, диспепсиЯ, метален вкус в устата, абдоминални болки, жлъчни колики, холецистит, констипациЯ, стоматит, флатулентност, диариЯ (при ползване на по-високи дози). - Дерматологични: зачервЯваниЯ, сърбеж, уртикариЯ, сухота на кожата, има единично съобщение за екзецербациЯ на псориазис. - Други: главоболие, безпокойство, депресиЯ, нарушениЯ в сънЯ, артралгиЯ, миалгиЯ, болка в гърба, кашлица, ринит. Свръхдозировка: Клинично най-често се проЯвЯва с диариЯ, коЯто се лекува симптоматично. Дозировка: Урзодиол се приема по време на хранене. РазтварЯнето на камъните може да отнеме 6-24 месеца. Лечебната дневна дозировка е 8-10 мг/кг-в три равнодозови приема. Профилактично Урзодиол се прилага в дневна доза от 2-10 мг/кг. Търговски наименованиЯ actigall Опаковка: Капсули 300 мг. ursofalk Опаковка: Капсули 250 мг.
ЛАКСАТИВИ Общи данни: ОбстипациЯ трЯбва да се обсъжда когато спонтанните дефекации са по-малко от три седмично и не са предизвикани от лаксативни средства. Острите нарушениЯ на дефекациЯта се предизвикат най-често от органично заболЯване на дебелото черво. ОбстипациЯ могат да предизвикат четири патофизиологични механизма, действащи самостоЯтелно или в комбинациЯ: намалено приемане на несмилаеми растителни влакна забавен пасаж през колона понижена чувствителност на ректума и функционална обструкциЯ на ануса Има положителна корелациЯ между приетите трудносмилаеми растителни влакна и количеството на изпражнениЯта, и обратна корелациЯ между количеството им и времето на пасажа. При една част от лицата със забавен пасаж той се дължи на полиневропатиЯ, какъвто е случаЯ с болните от захарен диабет. Половите хормони на жълтото тЯло на Яйчника също забавЯт пасажа. С тЯхното действие може да се обЯсни склонността към обстипациЯ през втората половина на менстуалниЯ цикъл и бременността. Установената обстипациЯ при лицата с характеропатии също може да се обЯсни със забавен пасаж. Болните с ендогенна депресиЯ също често страдат от запек. Лицата с обстипациЯ имат намалена чувствителност на ректума, при тЯх ректалното съдържимо трЯбва да е с по-голЯм обем, за да настъпи рефлекторно отпускане на вътрешниЯ анален сфинктер, респ. дефекациЯта се осъществЯва с по-голЯмо напъване и границата на болка е повишена. Функционална обструкциЯ могат да предизвикат вътрешниЯ пролапс на ректума и анизма (синдром на спастичното тазово дъно). И двете състоЯниЯ се обуславЯт от силно напъване. Съществува известна безпомощност при оказване на помощ на пациентите с обстипациЯ. По принцип единствената цел на лечението е да намалеЯт оплакваниЯта на болниЯ. За това трЯбва да се определЯт два пункта: усещаниЯта и отношението на пациента към оплакваниЯта, от една страна и функциЯта на колона и аноректума, от друга. Премахването на обстипациЯта с лечение на обуславЯщото Я заболЯване е възможно в редки случаи. Поради възможни странични действиЯ (хипокалемиЯ), директно увреждане на червата или злоупотреба, този клас лекарства не се ползват с добра слава. Страничните им действиЯ, обаче се проЯвЯват при приемането им в по-висока доза продължително време и не трЯбва да ограничава разумното им ползуване, когато нЯма друга алтернатива. КатегориЯ на препаратите: ОБЕМ ФОРМИРАЩИ Malt extract Malt extract и Psyllium Methylcellulose Polycarbophil Psyllium Psyllium musciluid Psyllium musciluid и Carboxymethylcellulose ОБЕМ ФОРМИРАЩИ и СТИМУЛАНТИ Psyllium musciluid и Senna Psyllium musciluid Psyllium musciluid и Sennosides Psyllium и Senna ВЪГЛЕРОДЕН ДВУОКИС ОТДЕЛЯЩИ Sodium Bicarbonate и Kalii bitartaras ХИПЕРОСМОТИЧНИ Glycerin Lactulosa ХИПЕРОСМОТИЧНИ САЛИННИ Magnesium citrate Magnesium hydroxide Magnesium Oxide Magnesiun sulfate Kalii phosphas ХИПЕРОСМОТИЧНИ и ЛУБРИКАНТИ Magnesium Hydroxide и минерални масла Минерални масла и глицерин ХИПЕРОСМОТИЧНИ, ЛУБРИКАНТИ и СТИМУЛАНТИ Минерални масла Glycerin Phenolphthalein ХИПЕРОСМОТИЧНИ и СТИМУЛАНТИ Magnesium hydroxyde Cascara Sargrada ЛУБРИКАНТИ Минерални масла ЛУБРИКАНТИ и СТИМУЛАНТИ Минерални масла и Cascara Sargrada Минерални масла и Phenolphthalein СТИМУЛАНТИ или КОНТАКТНИ Bisacodyl Casantranol Cascara Sargrada Cascara Sargrada и Aloe Cascara Sargrada и Phenolphthalein Castor oil Dechydrocholic acid Phenolphthalein (бЯл или жълт) Phenolphthalein и Senna Senna Сенноиди СТИМУЛАНТИ и ОМЕКОТИТЕЛИ на изпражнениЯта Bisacodyl и Docusate Casanthranol и Docusate Danthron и Docusate Dechydrocholic acid Dechydrocholic acid и Docusate Docusate Phenolphthalein Phenolphthalein и Docusate Senna и Docusate Poloxamer 188 АНТИАЦИДИ Magnesium Oxide Magnesium Hydroxside АНТИХИПЕРАМОНЕМИЧНИ Lactulose ХИДРОХОЛЕРИЧНИ Dechydrocholic acid АНТИДИАРИЧНИ Polycarbophil Psylium Hydrophilic Mucilloid АНТИХИПЕРЛИПИДЕМИЧНИ Psylium Hydrophilic Mucilloid ПоказаниЯ: Профилактика на констипациЯ, използват се лубрикантите, омекотителите и обем формиращи при следните категории пациенти: подложени на епизиотомиЯ болезнени, тромбозирали хемороиди фисури или перианални абсцеси коремни или диафрагмални хернии аноректални стенози пациенти прекарали скорошен миокарден инфаркт За краткотрайно лечение на констипациЯ: обем формиращи, стимулантите и въглероден двуокис отделЯщите суппозитории за показани главно при гериатрични пациенти с намален моторен отговор на колона. Обем формиращи и омекотителите на изпражнениЯта са предпочитани за лечение на констипациЯ, коЯто може да се наблюдава при бременност, както и след раждането. При тежкостепенни случаи на констипациЯ се използват минералните масла и омекотителите. За подпомагане на евакуациЯта от колона се използват ректални стимуланти или салинни лаксативи. Периоперативно или пре-радиографично се използват орални или ректални стимуланти, както и ректални препарати съдържащи глицерин или въглероден двуокис отделЯщи суппозитории. Като добавка към антихелминтната терапиЯ се използва орални салинни очистителни, обикновено след основното антихелминтно лечение. Като добавка към лечение на неспецифични интоксикации се използват орални салинни очистителни (изключение правЯт интоксикации с киселини или основи). За лечение на лаксативна зависимост се използват глицеринови суппозитории. За профилактика и лечение на хиперамонемиЯ се използва хиперамонемиЯ. За лечение на заболЯваниЯ на билиарниЯ тракт се използва дехидрохолева киселина. За лечение на диариЯ асоциирана със синдрома на “раздразнено дебело черво”, както и при остра неспецифична диариЯ се използва поликарбофил. За лечение на хиперлипидемиЯ се използва Psylium Hydrophilic Mucilloid като добавка към диетата при лечение на леки и средно тежки хиперхолестеролемии. Действие Обем формиращи-увеличават абсорбциЯта на вода в изпражнениЯта, което увеличава обема им, а това от своЯ страна засилва нормалната перисталтика и мотилитет на червата. Въглероден двуокис отделЯщи-леко се увеличава налЯгането в ректума, което спомага за засилване движението на червата. Приложението на хиперосмотични лаксативи предизвиква акумулациЯ на течности, което се постига по различни механизми: глицерин стимулира контракциите, което добавЯ повишено количество вода към изпражнениЯта по естествен начин; лактулозата се разгражда от бактериите в колона до лактова, формова и оцетна киселина, които действат осмотично; салинните очистителни предизвикват повишено отделЯне на течности от чревната стена към лумена на червата. Лубрикантите повишават водната ретенциЯ в изпражнениЯта и червата чрез образуване на водно непроницаем филм, повишава се и скоростта на пасажа. Омекотителите на изпражнениЯта намалЯт повърхностното им напрежение, а също спомагат за акумулиране на допълнително количество вода към тЯх. ТочниЯ механизъм на действие на стимулиращите лаксативи не е известен, вероЯтно те стимулират мотилитета чрез стимулациЯ на интрамуралните нервни плексуси; Castor oli и фенолфталейн допълнително спомагат акумулациЯта на флуиди и йони в изпражнениЯта, което увеличава лаксативниЯ ефект. Лактулозата намалЯ концентрациите на амонЯк в кръвта вероЯтно поради бактериалната й деградациЯ в колона до нискомолекулЯрни органични киселини, което намалЯ рН на съдържимото в колона; ацидификациЯта на съдържимото предизвиква ретенциЯ на амонЯк в колона; от друга страна метаболитите на лактулозата действат лаксативно. Антихиперлипидемично-точниЯ механизъм на Psylium Hydrophilic Mucilloid не е известен; приложението му намалЯ серумниЯ общ холестерол, LDL холестерол, както и съотношението LDL:HDL. В заключение трЯбва да се изтъкне, че общото познание за специфичните механизми на действие понастоЯщем е лимитирано. Забележки Бременност-могат да се използват обем формиращите и лубрикантните лаксативи, при злоупотреба с тези препарати могат да се наблюдават хипопротромбинемиЯ и хеморагични заболЯваниЯ в новороденото. Противопоказани за употреба в този период са стимулиращите лаксативи. ЛактациЯ-категориЯ IV за всички представители. ПЕДИАТРИЯ Лаксативи не трЯбва да се прилагат при деца до 6 годишна възраст като САМОЛЕЧЕНИЕ. Противопоказани за употреба при деца до 6 годишна възраст са минералните масла и Бизакодил. При употреба на големи количества лаксативи съдържащи фосфат могат да се наблюдават гърчове с хипокалемиЯ. ГЕРИАТРИЯ Минералните масла не са показани за употреба при възрастни пациенти, защото се абсорбират при тези пациенти и могат да предизвикат липидна пневмониЯ. Приложението на стимуланти при възрастни хора може да предизвика поЯва на ортостатична хипотониЯ при предразположени пациенти. ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ За всички представители Диуретици, калий задържащи или калиеви добавки-хроничната злоупотреба с лаксативи ще намали плазмените нива на калиЯ. За обем формиращите Орални антикоагуланти, Дигиталисови глюкозиди, Салицилати, Тетрациклини, Едновременната им употреба ще редуцира желания терапевтичен ефект на гореизброените препарати поради което се налага двучасов интервал между употребата им.. За хиперосмотичните салинни и магнезий съдържащи лаксативи Орални антикоагуланти, Фенотиазини, особено хлорпромазин, Ципрофолаксацин, Етидронат, Орални тетрациклини, Едновременната им употреба ще редуцира желания терапевтичен ефект на гореизброените препарати поради което се налага двучасов интервал между употребата им.. За лубрикантните лаксативи Орални антикоагуланти, Орални контрацептиви, Дигиталисови глюкозиди, Мастно разтворими витамини, Едновременната им употреба ще редуцира желания терапевтичен ефект на гореизброените препарати поради което се налага двучасов интервал между употребата им.. За стимулантите Антиациди, Н2 рецепторен антагонисти, МлЯко, Едновременната им употреба ще доведе до по-бързо разтварЯне на препарати, което може да има за последица стомашно и/или дуоденална дразнене. ПОВЛИЯВАНЕ НА ЛАБОРАТОРНИТЕ ТЕСТОВЕ Плазмените нива на глюкозата може да бъдат повишени. Плазмените нива на калий може да се понижат при хроничен прием на лаксативи. Стойностите на фенолфталейновиЯ тест може да са повишени. ПротивопоказаниЯ: Остър хирургичен корем вкл. остър апендесит. Недиагностицирано ректално кървене. Конгестивна сърдечна недостатъчност. ХипертониЯ. Захарен диабет. Интестинални обструкции. ДисфагиЯ-противопоказани са обем формиращите и лубрикантни лаксативи. ДехидратациЯ. ХБН. КолостомиЯ или илеостомиЯ-противопоказани са хиперосмотичните и лубрикантните лаксативи. Свръхчувствителност към нЯкой от препаратите. Странични реакции: Рактални дразнение. Алергични реакции. Електролитен дисбаланс. ОцветЯване на изпражнениЯта и/или урината. Крампи. ДиариЯ. Дозировка: До настъпването на действие при употреба на оралните лекарствени форми може измине 6-12 часа (рЯдко до 3 дена), началото на действието при употреба на ректалните лекарствени форми е до 1 час. Желателно е оралните лекарствени форми да се приемат на гладно заедно с 150 мл вода или сок, като таблетките трЯбва да се поглъщат цели, а не да се сдъвкват. Не е желателна продължителната употреба на този клас препарати, само обем формиращите лаксативи за подходЯщи за хроничен прием. Обикновено стимулантите се приемат вечер преди лЯгане и ефекта им настъпва на следващата сутрин. Bisacodylum Действие Слабителен и газогонен препарат. Действа вследствие на повишаване секрециЯта на слуз в дебелото черво, ускорЯва и усилва перисталтиката на червата. При перорално приемане на препарата настъпва дефекациЯ след нЯколко часа, тогава когато свещите дават бърз ефект, предизвиквайки дефекациЯ понЯкога след нЯколко минути (обикновено 1 час). Не прониква в млЯкото на кърмещите майки, не влиЯе на матката и не раздразва слизестата обвивка на червата. ПоказаниЯ: Хроничен запек при тежкоболни, запек при възрастни. Запек повлиЯващ се от смЯна на диетата. Следоперационен запек. Подготовка за операциЯ и диагностични мероприЯтиЯ, напр. ректоскопиЯ, рентгенографиЯ на стомашно-чревниЯ тракт, холецистографиЯ, урографиЯ, преди рентгенографиЯ на сакролумбалниЯ отдел на гръбначниЯ стълб. Странични реакции: Както и при другите слабителни лекарства, понЯкога могат да се поЯвЯт силни спазми на дебелото черво и болки в корема, особено при лица, страдащи от остър запек. Дозировка: Възрастни: перорално-индивидуално, в зависимост от реакциЯта към препарата от 1 до 3 дражета еднократно вечер преди лЯгане или нЯколко часа преди закуска. Интраанално-1-2 суппозитории. Изхождането настъпва в течение на първиЯ час след поставЯнето им. Подготовка преди операциЯ или рентгенологично изследване-вечерта преди операциЯта 2-4 дражета, а на сутринта в денЯ на операциЯта 1 суппозиториЯ. ДЕЦА перорално: от 2 до 7 години 1 драже от 8 до 14 години 1-2 дражета от 15 до 18 години 1-3 дражета интраанално от 2 до 7 години 1/2 свещичка от 8 до 14 години 1 свещичка от 15 до 18 години 1-2 свещички. Търговски наименованиЯ bisalax Опаковка: Филм таблетки 5 мг; Суппозитории 5 и 10 мг. fenolax Опаковка: Дражета 5 мг; Суппозитории 10 мг. pyrilax Опаковка: Филм таблетки 5 мг; Суппозитории 10 мг. Calific Състав: Senna (Майчин лист)-натурален лаксатив. Всеки 5 мл сироп съдържат: 2.5 мг екстракт от Senna ( Sennosides A + B ) Ph.Eur.; масло от детелина В. Р.; екстракт от джинджифил; ментово масло Ph.Eur.; масло от Cassia B.P.C. Дозировка: Възрастни: 1-2 супени лъжици (15-30 мл); Деца: от 1 до 3 години-1/2-1 чаена лъжичка (2.5-5 мл); от 6 до 15 години-1 1/2-3 чаени лъжички (7.5-15 мл). Опаковка: Калифиг съдържа 52 г Sucrose/100 ml. Duphalac Състав: Всеки флакон съдържа 266 грама лактулоза. ПоказаниЯ: Хронична констипациЯ, при продължително лечение с морфинови аналгетици, енцефалопатии, салмонелни ентерити. За лечение при кърмачета, деца, бременни, диабетици и възрастни. Дозировка: При възрастни в зависимост от тежестта на констипациЯта началната доза се приема 3 дни и е от 15 до 30 мл, а поддържащата от 10 до 25 мл, деца от 6 до 14 г. НД 15 мл, ПД 10 мл, деца от 1-6 г. НД 5-10 мл, а ПД 5мл., кърмачета МДД 5 мл. Опаковка: Сироп 200 и 300 мл. Franzen Състав: Extr.corticis Frangule siccum 200 mg., Extr.folliorum Sennae siccum 100 mg. Действие Антраглюкозидите съдържащи се в двата екстракта, селективно дразнЯт интерорецепторите на чревната лигавица, което води до тонизиране на моториката на дебелото черво. Слабителното действие се проЯвЯва 60-90 минути след приложението му. ПоказаниЯ: Различни форми на обстипациЯ. Дозировка: По 1 пликче дневно след храна разтворено в малко вода. Опаковка: Гранули оп. по 3 гр. Husk Действие Препаратът е обем формиращ лаксатив с висока абсорбираща способност. Началото на действието настъпва след 12-24 часа, но при нЯкои пациенти изминават 3-5 дена до поЯва на засилена дефекациЯ. Не се абсорбира в храносмилателната система. ПоказаниЯ: Аналагично на другите лаксативи. Използва се за регулиране на телесното тегло. Странични реакции: ФлатуленциЯ. Сериозните странични реакции са малко, но има съобщениЯ за поЯва на езофагиални, гастрални, интестинални и ректални обструкции. Алергични реакции и бронхоспазъм може да се развиЯт при инхалиране на препарата. НЯма известни лекарствени взаимодействиЯ. ПротивопоказаниЯ: Остър хирургичен корем. Интестинална обструкциЯ. Абдоминална болка от неизЯснен произход. Гадене и повръщане. Забележки: Ректално кървене и липса на отговор към препарат може да са индикациЯ за наличие на сериозни заболЯване изискващо лечение. Препаратът може да влоши състоЯнието на пациенти страдащи от гастроинтестинални улцерации, стенози и адхезии. НЯкои лекарствени форми не са подходЯщи за диабетици, защото съдържат 50-65% сукроза. Дозировка: Орално, 2.5-3 грама два пъти дневно. Търговски наименованиЯ HYSK Опаковка: Прах в кутии по 50 или 100 грама. Konsyl Опаковка: Прах в пакетчета по 3.7 и 5 грама. Metamucil Опаковка: Прах в пакетчета по 3.7, 5, 7 и 11 грама; Течност съдържаща 1.7 или 3.4 грама в 10 мл. oxyphenisatini acetas Действие Слабителен препарат, действието на който е приблизително 20 пъти по-силно от това на фенолфталеин. Той действа на дебелото черво по пътЯ на усилване на перисталтиката. Не се резорбира от храносмилателниЯ тракт. Слабително действие настъпва след 6-8 часа. ПоказаниЯ: Остър и хроничен запек, атониЯ на дебелото черво. Дозировка: Възрастни: Обикновено вечер преди сън 1-3 таблетки. Деца: В зависимост от възрастта и теглото. По-големи деца-половината от дозата за възрастни. Търговски наименованиЯ isaphen Опаковка: Дражета 5 мг. laxigen Опаковка: Таблетки 7 мг. phenolphtaleinum Действие Приет вътрешно, фенолфталиен действува след 3-5 часа очистително предимно на дебелите черва по следниЯ механизъм: след като достигне до тЯх, той се разтварЯ постепенно, дразни рецепторите, заложени в лигавицата на червата, и усилва перисталтиката им. РезорбираниЯт фенолфталеин се излъчва с жлъчката и постъпва отново в червата и вторично дразни рецепторите им. Във връзка с това ефектът му е продължителен (3-5 дни) и може да се поЯви акумулациЯ. ПоказаниЯ: Остър и хроничен запек. Дозировка: При възрастни100-200 мг дневно. Търговско наименование purgativ Опаковка : Таблетки 200 мг. Tisasen Състав: Сух екстракт от Сassia augustifolia (александрийски лист), съдържащ 0.01 г Senosid A и Senosid B,в 1 драже. Действие Слабителното действие на александрийскиЯ лист се обуславЯ от съдържащите се в дрогата глюкозиди от типа на антрона, динатрона и антрахинона. За разлика от досега изготвЯните от неЯ и прилагани препарати в тисасена действуващите принципи сенозид А и сенозид Б-производни на динатрона, могат точно да се дозират и обикновено не предизвикват нежелателни странични ЯвлениЯ. Препаратът действува както при спастичен, така и при атоничен запек. Действието му се проЯвЯва 8-16 часа след приема под форма на лека и обилна дефекациЯ. Прилага се при болни от захарен диабет, а поради това, че не предизвиква хиперемиЯ в абдоминалната област, може да се назначава и при бременност. ПоказаниЯ: Запек от различен произход: хроничен, следоперативен, по време на бременност, а така също и при подготовка за операциЯ. Дозировка: При възрастни за регулиране на дефекациЯта-по 1-2 дражета; в качеството си на слабително средство-по 3-4 дражета вечер след хранене. При деца-по 1 драже вечер след хранене. Опаковка: Дражета 100 мг. АНТИДИАРИЧНИ ЛЕКАРСТВА Активната секрециЯ на вода и електролити играе ролЯ при всички типове диариЯ, при които има чувствително увеличение на отделените през денонощието изпражнениЯ (над 10 мл/кг тегло). Чревен йоннотранспортен механизъм и неговата регулация СекрециЯта в чревниЯ тракт става главно от криптозните клетки, а абсорбциЯта-от повърхностните чревни епителни клетки. Активната абсорбциЯ и секрециЯ се дължат на селективен йонен пермеабилитет на плазмените мембрани на клетките, покриващи червата. Водата се придвижва чрез локални осмотични градиенти. При достигане на осмотично равновесие всички последващи придвижваниЯ на течности са изоосмотични с плазмата. При т. нар. секреторни диарии се наблюдава често стимулиране на секрециЯта в криптните клетки и инхибиране на реабсорбциЯта на секретираната течност, като различни хормони, невротрансмитери и ентеротоксини променЯт единиЯ или двата процеса. Клетъчен механизъм за активна секреция на хлоридите Натриева помпа. Na-K-АТФ-азата от съдовата страна на клетъчната мембрана изпомпва от клетката към кръвта натриЯ в замЯна на калиЯ (3 натриеви молекули/2 калиеви). Натриевата помпа поддържа ниска вътреклетъчна натриева концентрациЯ спрЯмо извънклетъчната натриева концентрациЯ, създавайки по този начин движеща сила за навлизане на хлорид в клетката чрез котранспорт с натрий. Котранспортьор на придвижването на натриЯ, хлора и калиЯ е електронеутрален носител с вероЯтно отношение 1 натрий/1 калий/2 хлор. Електронеутралността на котранспортьора ефикасно прави този тип транспорт независим от електрическиЯ потенциал на клетката. Хлоридни канали. Те се намират в луменната мембрана и с помощта на цикличната АМФ (цАМФ), а вероЯтно и с калциЯ позволЯват движение на хлоридите в лумена. За разлика от движението навътре чрез натрий-калий-2 хлорид или натрий-хлоридни котранспортьори хлоридите, общо взето, се движат навън през хлоридните канали. Нормално вътрешността на клетката е електронегативна (40-60 мВ), създавайки електрически сили за извеждане на хлориди извън клетката. Така наличието на електронеутрален, свързан с натрий, котранспортьор и хлориден канал върху обратните мембрани на епителната клетка позволЯва хлоридите да бъдат активно транспортирани през епитела, като се насочват от кръвта към чревниЯ лумен. Разположението на котранспортьора и на хлоридниЯ канал в асцендиращото рамо на Henle-вата бримка е обратно, поради което там придвижването е обратно, т. е. хлоридите се абсорбират. Калиевоселективни канали. Тези канали в базолатералната мембрана позволЯват на калиЯ да влиза в клетката чрез натриевата помпа и котранспортьорите. Без това секреторните клетки биха набъбнали и лизирали. СекрециЯта се придружава от повишаване на проводниЯ калиев пермеабилитет, в резултат на което калиевиЯт електрически потенциал става над-80мВ,което пък от своЯ страна поддържа електрическите сили, необходими за преминаване на хлоридите през мембраните. ВЯрно е и обратното: увеличаването на пермеабилитета на хлоридите деполЯризира клетката и това увеличава енергийниЯ потенциал, необходим за излизане на калиЯ от клетката. По този начин йонните свойства на двете клетъчни мембрани работЯт синхронно за оптимизиране на секреторниЯ процес. Парацелуларен път. Освен клетъчниЯ съществува и междуклетъчен път, който позволЯва дифузиЯ на йони в резултат на трансепителните потенциални разлики. В тънките черва парацелуларниЯт път е катионноселективен, което увеличава ефикасността на общиЯ секреторен процес. Така секрециЯта на хлоридите и натриЯ през епитела става по различни пътища-първите трансцелуларно, а вторите парацелуларно. Други секреторни механизми Бикарбонати или водородна секреция. В йеюнума чревното съдържание се подкиселЯва поради обмЯната Na+и H+,а в илеума и колона настъпва алкализиране поради обмЯната Cl-и HCO3. Илеумът може да секретира бикарбонати селективно през селективни бикарбонатни канали. Калиева секреция и катионен състав на изпражненията. Докато в тънките черва калиевиЯт транспорт се осъществЯва по дифузен път, в колона това става чрез калиевите канали предимно пасивно. При намален обем на достигащото до колона водно съдържимо калиевата концентрациЯ се увеличава до 90 ммол, а натриевата намалЯва до 40 ммол. Клетъчни механизми за натриевата и хлоридната абсорбция Подтискането на чревната резорбциЯ на електролити и вода може да доведе до диариЯ. В дисталниЯ колон натриево-селективните йонни канали може да бъдат блокирани чрез намалЯване на алдостероновата концентрациЯ. Ниската натриева концентрациЯ в еритроцитите създава благоприЯтен градиент за тази обмЯна. В илеума се наблюдава задължително свързване на бикарбонатната секрециЯ и абсорбциЯта на хлориди. В тънките черва натриЯт се абсорбира също и чрез котранспорт с различни хранителни съставки, главно захар и аминокиселини. В чревниЯ лумен белтъчините хидролизати образуват олигопептиди, както и свободни аминокиселини. Проникнали в ентероцитите, олигопептидите се разграждат до свободни аминокиселини чрез пептидазите. Вътреклетъчни медиатори на регулация Редица медиатори съдействуват за отварЯне на анионноселективни канали в луменните канали на чревните секреторни клетки и за подтискане на хранително независимите начини на натриево и хлоридно приемане през граничните мембрани на абсорбиращите клетки на тънките черва и проксималниЯ колон. Към тЯх спадат цАМФ, цикличниЯт гуанозин монофосфат (цГМФ), калциЯт, калмодулин (17 кд калций-свързващ регулаторен протеин), фосфатидилинозитоловите метаболити и групата на гуанозин трифосфат-зависими регулаторни протеини с различни функции. Вътреклетъчните медиатори променЯт чревниЯ йонен транспорт отчасти чрез активиране на протеинкиназите, които са медиатори и субстратно специфични. Протеинкиназите пренасЯт крайната фосфатна група на АТФ към хидроксилната група на серин, треонин и тирозиновите остатъци на белтъка, образувайки фосфомоноестерна връзка. Дефосфорилизарането изисква действие на друг ензим-фосфопротеин фосфатаза. КалциЯт, калмодулин и G-протеинът могат също да упражнЯват независещи от фосфорилизациЯта действиЯ върху йонниЯ пермеабилитет и активността на фосфолипаза С. Регулация, индуцирана от хормони и невротрансмитери Различни хормони и невротрансмитери модифицират йонниЯ транспорт. НЯкои от тЯх са циркулиращи хормони (адренокортикостероиди, кининогени, ангиотензин, вазопресин, атриален натриуретичен хормон). Част от невротрансмитерите и хормоните се синтезират локално в чревната лигавица. НЯкои от тЯх (ацетилхолин, VIP,норадреналин, серотонин, субстанциЯ Р, простагландини и може би соматостатин и невропептид) имат прЯко действие върху ентероцитите, свързвайки се с рецептори върху базолатералната мембрана. НЯкои хормони и невротрансмитери засЯгат ентероцитите непрЯко чрез стимулиране на отделЯнето на други ефектори. Мезенхимните клетки имат рецептори за определени невропептиди: мастоцити за субстанциЯ Р и Т-лимфоцити за VIP,субстанциЯ Р и соматостатин. Има три начина за получаване на локални хормони: по нервен път от чревните ганглии; чрез APUD-системата; от мезенхимните клетки на лигавицата (Т-и В-лимфоцити, неутрофили, мастоцити, макрофаги, фибробласти, ендотелни клетки и гладкомускулни клетки). По този начин се образува арахидонова киселина и се синтезират ейкозаноидите. НЯкои липоксигеназни продукти на архидоновата киселина имат и секреторно действие, но механизмът засега е непознат. Класификация на диариите ДиариЯта не е едно заболЯване, а синдром с многообразна и различна патогенеза. Могат да се различат следните видове диарии: 1.Секреторна диариЯ (воднисти, изотонични изпражнениЯ с обем 1л дневно, без гранулоцити, не се повлиЯва от гладуване) 1.1. Микробна: холера, E.coli,Norwalk и Rota-Virus. 1.2. Ендокринна: VIP (панкреасна холера), серотонин (карциноиден тумор), простагландини, калцитонин (медуларен карцином на щитовидната жлеза). 1.3. Фармакологична: лаксативни, като /Bisacodyl, рицинова киселина, фенолфталеин, диоктилсулфосукцинат, които действуват чрез освобождаването на простагландини. 2.Ексудативна диариЯ (гнойно-хеморагични изпражнениЯ). 2.1. Микробни: Shigella,Salmonella,Clostridium,difficile,Cryptospora,Giardia,Entamoeba histolytica,неЯсна възпалителна патогенеза: улцерозен колит, болест на Grohn,дивертикулит. 3.Намалена резорбциЯ (осмотична диариЯ на воднисти хипертонични изпражнениЯ с обем < 1 л дневно, без гранулоцити, подобрЯва се при гладуване; рН на изпражнениЯта кисело). 3.1. МалабсорбциЯ на въглехидрати: лактазен дефицит, приемане на салинни лаксативи, лактулоза, пектин. 3.2. Панкреасна недостатъчност. 3.3. Анатомични изменениЯ: резекциЯ на чревни бримки, гастроилеостомиЯ, вродена намалена резорбциЯ на Cl- надбъбречна недостатъчност при болестта на Addison амилоидоза, мезентериална тромбоза. 3.4. Неврогенна: диабетна ентеропатиЯ, трансплантациЯ на чревни бримки, денервиране. 3.5. Фармакологична: лаксативни с антрахинони и дифеноли, антиметаболити и цитостатици, жлъчни киселини. 4.Моторни: ендокринни: хипертиреоза, карциноиден тумор; висцерална невропатиЯ: захарен диабет, ваготомиЯ; стомашна резекциЯ: Дъмпинг-синдром; склеродермиЯ; дразнимо черво (colon irritabile); психогенни; фармакологични:магнезиеви, антиацидни, парасимпатикомиметици. ТрЯбва да се има предвид, че има смесени форми на диариЯ. Ексудативната форма може да има секреторна компонента, тъй като при възпалителните чревни заболЯваниЯ съдържанието на простагландини в епителиите е повишено. Простагландините са мощни стимулатори на секреторната диариЯ. От друга страна, при нарушениЯ в чревната моторика диариЯта, може да има многофакторна патогенеза; например поради стазата настъпва деконюгациЯ от чревните бактерии на жлъчните киселини, които действуват лаксативно. Секреторната диариЯ се дължи на повишаване количеството на цикличните нуклеотиди (цАМФ, cGMP)и/или на калциЯ в епителните клетки. Тези вътреклетъчни медиатори потискат резорбциЯта на NaCl от обърнатата към лумена клетъчна мембрана и, от друга страна, стимулират секрециЯта на хлориди чрез отварЯнето на селективните канали за Cl-, намиращи се в апикалната страна на клетката. ОтварЯнето на тези канали се предшествува от фосфорилиране на специфичните мембранни протеини с участието на цикличните нуклеотиди и калциЯ. РезорбциЯта на NaCl се осъществЯва предимно от епителните клетки, намиращи се на върховете на villi intestinales,а секреторниЯт механизъм на Cl-предимно в криптите. ПонЯтно е, че и потискането на резорбциЯта на NaCl,и повишаването на Cl-секрециЯта причинЯва набиране на течност в чревниЯ лумен. Принципи на действие на антидиарийните препарати В последните години са разкрити нови действени механизми на отдавна прилагани при диариЯ медикаменти, като са описани противодиарийни свойства при лекарства, които досега не са били известни. ПЕРОРАЛНА РЕХИДРАТАЦИЯ Органичните съединениЯ, като захари или аминокиселини, се транспортират през чревниЯ епител заедно с Na+. Приеме ли се глюкозата заедно с Na+, стимулира се резорбциЯта на водата. При секреторна диариЯ транспортната система глюкоза-Na+не е увредена. Пероралното рехидратиране при секреторни диарии, чиито прототип е холерата, се оказа животоспасЯваща мЯрка при инфекциозни диарии в развиващите се страни. С перорална рехидратациЯ обемът на фекалиите може да бъде значително намален без антибиотично лечение. В Средна Европа пероралната рехидратациЯ се прилага за остри диарични състоЯниЯ в кърмаческа и детска възраст. Разтворите за рехидратациЯ съдържат NaCl,NaHCO2,Na-цитрат, калиев хлорид, глюкоза. ХОЛЕСТИРАМИН Когато жлъчни киселини навлезнат в дебелото черво поради отпадане на ентерохепаталниЯ им кръговрат, напр. след резекциЯ на илеума или при болестта на Grohn,холевата киселина се разгражда от чревните бактерии до дезоксихолева киселина. ТЯ има лаксативно действие, поради свойството си на детергент, прави пермеабилни епителните клетки и резорбциЯта на Na+и водата става неефективна. Дифенолните лаксативни препарати и другите детергенти имат същиЯ механизъм на действие. Обсъжда се и друг механизъм-жлъчните киселини предизвикват секрециЯ на течности, като стимулират образуването на сАМР в епителните клетки. Холестирамин свързва жлъчните киселини и поради това е показан при халогенните диарии. ОПИАТИ Опиевата тинктура понастоЯщем не се препоръчва като противодиарийно средство и е изместена от препарати с незначително действие върху централната нервна система. На базата на Pethidin са синтезирани препаратите Difenoxin,Difenoxilat (комбинациЯта му с атропин е препаратът Reasec или Lomotil)и Loperamid (Immodium). Diphenoxylat притежава известно централно нервно действие, докато Loperamid поради невъзможността му да премине кръвно-мозъчната бариера нЯма такова действие. Противодиарийното действие на опиатите се обЯснЯва с два механизма: 1)с инхибиране контракциЯта на надлъжната и циркулЯрната мускулатура на червата, в резултат на което се удължава пасажът на храната. Морфин потиска пропулсивната моторика на червата. Loperamid е 47 пъти по-мощен от морфина. Това действие на морфина върху перисталтиката се осъществЯва чрез т. нар. рецептори за опиати и понижено освобождаване на ацетилхолин в невроните. То се инхибира от морфиновиЯ антагонист Naloxon 2)чрез въздействие върху трансепителниЯ електролитен транспорт-т. нар. проабсорбтивен ефект. Увеличавайки резорбциЯта на Na+и Cl-морфинът стимулира резорбциЯта на вода. Опиатите инхибират стимулираната от простагландините чревна секрециЯ. И при физиологични условиЯ съществува регулиране на електролитната и водната резорбциЯ от ендогенните ендорфини, чието действие, съответно на разпределението им в стомашно-чревниЯ тракт, е най-силно изразено в проксималните отдели на тънките черва и най-слабо-в дебелото черво. Отделните опиеви препарати действуват в различна степен на чревната мускулатура, респ. на чревниЯ епител. На ефективниЯ при диарии с различна патогенеза Loperamid първоначално се е отдавало действие само върху мускулатурата, в експеримент обаче е установен и преабсорбтивен ефект. ФЕНОТИАЗИНИ С оглед потискане на чревната секрециЯ чрез повишаване на съдържанието на сАМР в чревниЯ епител е проучено действието на хлорпромазина, който инхибира аденилатциклазата в различни тъкани, в т. ч. и в тънкочревниЯ епител. Действително хлорпромазин и други невролептици в експеримент намалЯват стимулираната секрециЯ на течности, а в клинично проучване те се оказват ефективни при болни от холера. За съжаление засега нЯма селективнодействуващи фенотиазини върху червата. АЛФА-АДРЕНЕРГИЧНИ АНТАГОНИСТИ Прекъсването на вегетативната инервациЯ на червата след известно закъснение води до ”паралитична секрециЯ”. С аналогичен механизъм се обЯснЯва диариЯта при диабетната невропатиЯ. Неврално обусловената секрециЯ се дължи на стимулациЯ на холинергичните неврони в червата. Нормално освобождаването на ацетилхолин от парасимпатикусовите неврони се потиска чрез пресинаптичните адренергични рецептори. В експеримент с алфа-симпатикомиметици може да бъде стимулирана базалната резорбциЯ на течности и електролити в тънките черва. Физиологичната ролЯ на симпатикусовата инервациЯ на чревниЯ епител е насочена за поддържане на хомеостазата в организма. Терапевтичното приложение на алфа-2-симпатикомиметиците при диариЯ е ограничено поради понижаващото им действие върху кръвното налЯгане. Lidamidin е съединение, структурно близко до Clonidin,с антидиарийни свойства при незначително действие върху сърдечно-съдовата система. Синтезирани са и други производни на Clonidin,които практически нЯмат централно венозно действие, но действуват върху червата. Стимулиращото действие на допаминергичните субстанции, като Dopamin и Bromocryptin, върху чревната резорбциЯ на течности се осъществЯва чрез алфа-2-адренергичните рецептори. Използването на алфа-2-симпатикомиметиците трЯбва да се има предвид, когато самостоЯтелното приложение на опиати е незадоволително. СОМАТОСТАТИН С Аналогично на алфа-симпатикомиметиците и на енкефалините соматостатин С повишава чревната резорбциЯ на натриевиЯ хлорид, потиска анионната секрециЯ, без да нарушава резорбциЯта на глюкозата. Соматостатин се намира в ентерохромафинните клетки и нервите на тънките черва, но механизмът на противодиарийното му действие не е изЯснен. Не променЯ съдържанието на цикличните нуклеотиди в чревниЯ епител. Соматостатинов аналог-Ostapeptid SMS 201-995 с генерично име Ostreotid и търговско наименование Sandostatin, е успешно приложен при болни с панкреасна холера и карциноиден синдром. За разлика от соматостатина, който се прилага непрекъснато в инфузиЯ, Ostreotid поради значително по-дългиЯ си период на полуразграждане може да се прилага в еднократна доза през 12 часа. Ostreotid е ефективен и при рефрактерните на медикаментозно лечение диарии, при диабетна невропатиЯ и при синдром на ”късо черво”. Настъпването на стеатореЯ по време на лечение с Ostreotid се предотвратЯва с допълнително субституиране с панкреасни ензими. КОРТИКОСТЕРОИДИ Лечебното действие на кортикостероидите при ЯзвениЯ колит и болестта на Crohn се обЯснЯва с противовъзпалителната им активност. Обаче проучваниЯ in vitro показват, че кортикостероидите независимо от противовъзпалителното си действие стимулират транспорта на електролити през червата. Това действие се обЯснЯва с увеличението на Na+, К+, АТР-аза в базолатералните мембрани. Глюкокортикоидите инхибират синтезата на простагландини от арахидонова киселина. Известно е, че простагландиновото съдържание в лигавицата на червата е по-високо при улцерозен колит. Освен това глюкокортикоидите, притежавайки катаболно действие, понижават серумната концентрациЯ на секретагогните пептидни хормони, напр. на калцитонина. Освен глюкокортикоидите минералокортикоидите стимулират резорбциЯта на натриевите катиони предимно в дебелото черво, като активират АТР-азата. Дефицитът на ендогенни кортикостероиди, като при болестта на Addison може да предизвика диариЯ. ДРУГИ ЛЕКАРСТВА Като се знае ролЯта на простагландините за секреторните диарии, за лечението им са приложени нестероидни противоревматични препарати, които инхибират циклооксигеназата и с това синтезата на простагландините. Клиничните изпитваниЯ са показали ефективност на индометацина и салицилатите при секреторни диарии. Бримковите диуретици Furosemid, Bumetamid и етакринова киселина, които инхибират трансцелуларниЯ транспорт на Cl¯, теоретично биха могли да бъдат използвани за лечение на секреторните диарии. Досега тази възможност не е използвана поради предизвиканата от тези медикаменти остра диуреза, коЯто е нежелана при дехидратираните болни с диариЯ. КалциЯт участвува в патогенезата на секреторната диариЯ. Поради това може да се предполага, че калциевите антагонисти като Verapamil може да инхибират секрециЯта на хлорните аниони. КалциевиЯт антагонист Dantrolen, който потиска освобождаването на калциЯ от интрацелуларните калциеви депа в експеримент намалЯва електролитната секрециЯ и повишава резорбциЯта на натриевиЯ хлорид. Бисмутът и алуминиЯт се съдържат в различни антидиарийни лекарствени препарати. Те действуват запичащо, без да е Ясен механизмът на този им ефект. Допуска се свързващо действие на жлъчните киселини или на бактериалните токсини, или инхибиране на асоциираните с калциЯ процеси. Ефективността на бисмутовиЯ субсалицилат при диариЯта на ”пътуващите” вероЯтно се дължи на салициловата компонента на препарата. Неотдавна е установено, че и бензодиазепините влиЯЯт върху транспорта на течностите в червата. Засега този факт има малко клинично значение, но той разкрива ролЯта на централната нервна система за регулациЯта на водниЯ транспорт в червата. ВероЯтно за в бъдеще ще бъдат създадени централнодействуващи антидиарийни препарати, аналогично на централнодействуващите антихипертензивни медикаменти. Повечето от изложените медикаментозни средства засега нЯмат стойност в медикаментозното лечение на диариЯта. ТЯхното приложение при рефрактерни на обичайната терапиЯ диарии трЯбва да се има предвид при грижливо отчитане на ползата и вредата. Антибиотици paromomycini sulfas Състав: Активната субстанциЯ на препарата е аминозидин сулфат, аминоглюкозиден антибиотик с широк спектър на действие. Действие Орален антибиотик ефикасен срещу нокси причинЯващи възпалениЯ на чревниЯ тракт. ПоказаниЯ Гастроентрерити и ентероколити, при чернодробна кома като част от комплексната терапиЯ, амебиаза и гардиаза, за профилактика на дизентериЯ, преди хирургична интервенциЯ. Странични реакции: При високи дози или при продължително лечение най-често срещаното странично действие е диариЯта, по рЯдко се наблюдават анорексиЯ, гадене и повръщане. Дозировка: 1)гастоентерити и ентероколити дължащи се на смесена флора. Салмонелоза и Шигелоза, Амебиаза и Гардиаза-Възрастни: 0.5 гр. два-три пъти дневно от 5-7 дни, а при деца 10 мг/кг. 2-3 пъти дневно 5-7 дни. 2)профилактика на дезинтериЯ и преди хирургична интервенциЯ-възрастни-1 гр. 2 пъти дневно 3 дни, деца 20 мг./кг. два пъти дневно три дни. 3) при чернодробна кома-1 гр. Два пъти дневно 3 дни. Търговски наименованиЯ gabbroral Опаковка: Таблетки 250 мг. humatin Опаковка: Капсули 250 мг-16 броЯ; Флакони 1 грам; Сироп 25 мг/мл-60 мл. Сулфонамиди Sulfaquanidin Състав: Р-amino-benzol-sulfonylguanidinum. Действие Сулфагванидин принадлежи към групата на много трудно разтварЯщи се във вода сулфонамидни препарати. При приемане през устата той практически не се резорбира, остава в лумена на червата в максимална концентрациЯ и оказва антимикробно действие върху намиращите се в тЯх патогенни микроорганизми (Е. coli,дизентерийни бацили, салмонели). ПоказаниЯ: Бациларна дизентериЯ; Язвен колит, колит, гастроентерити и ентероколити, диарии; епидемичен хепатит; бацилоносителство при дизентериЯ и коремен тиф; също за потискане на чревната флора преди операциЯ на тънките и дебелите черва. Странични реакции: КристалуриЯ, еритроцитуриЯ, микционни смущениЯ, бъбречна колика. ПротивопоказаниЯ: Да не се приема едновременно с производни на парааминобензоената киселина (анестезин, герикаин и други). Дозировка: Вътрешно при бациларна дизентериЯ: първиЯ ден-по 1-2 г 6 пъти дневно; вториЯ ден-по 2 г 5 пъти дневно; четвъртиЯ и петиЯ ден-по 1-2 г 3-4 пъти дневно, общо за курс 40-45 г. При другите заболЯваниЯ-по 10-20 мг/кг дневно през 4 часа, като след получаване на ефект дозата се намалЯва на 0.05-0.1 г/кг дневно; за деца-по 0.02-0.03 г/кг дневно през 4 часа, респ. 0.05-0.1 г/кг дневно след получаване на подобрение. По време на лечението да се вземат обилно течности и витамини от групата В и К. Максимални дози: еднократна 2 г; денонощна 7 г. Търговско наименование sulfaguanidin Опаковка: Таблетки 500 мг. Други антидиарици Bismutannalbin Състав: Albiminum tannicum 0.5 g и Bismuthi subnitras 0.5 g в 1 таблетка. Действие Комбиниран препарат с адстрингентно-антисептично действие. ТаниновиЯт албуминат се разпада в червата постепенно до танин, който оказва адстрингиращо, противовъзпалително и защитно действие върху чревната лигавица и коагулира белтъчините на повърхностните й слоеве. ОсновниЯт бисмутов нитрат действува също адстрингиращо и противовъзпалително върху лигавицата на червата и усилва ефекта на танина. ПоказаниЯ: Диарии вследствие на ентероколити (най-добре след предварително прилагане на очистително средство). Дозировка: Вътрешно: възрастни-по 1-2 таблетки 3 пъти дневно; деца: от 2 до 5 години-по 1/4 до 1/2 таблетка; от 6 до 14 години-по 1/2-1 таблетка 3 пъти дневно. Опаковка Таблетки, опаковка по 20 броЯ. chlorquinaldol Препаратът е описан на страница 159 в Том I,търговското му наименование е Siosteran. diosmectite ПоказаниЯ: Симптоматично лечение на остри и хронични диарии. Симптоматично лечение на колики при новородени. Действие Диосмектит е чревен абсорбент; поемат се главно токсините и в по-малка степен свръхколичеството чревни сокове. ПовлиЯването на чревната перисталтика е незначително. Странични реакции: Препаратът се понасЯ добре, много рЯдко при предразположени пациенти може да се поЯви констипациЯ. ПротивопоказаниЯ: Свръхчувствителност към препарата. Дозировка: Съдържанието на пликчето се разтварЯ във вода, млЯко или плодов сок. При деца до 1 година дневната доза е 1 пликче. При деца от 1 до 2 години дневната доза е 1-2 пликчета. При деца над 2 години, както и при възрастни дневната доза е 2-3 пликчета. Търговско наименование smecta Опаковка: Пликчета съдържащи по 3 грама Диосмектин. Entero Vioform Състав: Jodchlorhydroxychinolin. Действие Ентеро Виоформ е подходЯщо средство за лечение на инфекциозни диарични заболЯваниЯ от най-различен характер. Притежава мощен антибактериален и антипротозоен ефект, например стафилококи, стрептококи, дизентерийниЯ бацил, както и спрЯмо амеби, ламблиЯ, трихомонас и квасните гъбички. Таблетките от Ентеро-Виоформ съдържат Сапамин, което гарантира фина и равномерна дисперсиЯ на активната субстанциЯ в червата. ПоказаниЯ: Неспецифични диарии, лЯтна диариЯ. Диарии, възникнали след ентерит или инфекциозен ентероколит. Бацилна дизентериЯ. Амебна дизентериЯ. Ентеропатичен акродерматит (витална индикациЯ). Целенасочена профилактика, предписвана при опасност от инфекциЯ от патогенен агент (вирус), податлив на действието на Ентеро-Виоформ, специално при групи от хора, където е проникнала заразата. Странични реакции: Ентеро-Виоформ се понасЯ добре от организма при условие, че се спазват предписаните дози и продължителността на лечението. Странични действиЯ като гадене, главоболие и чувство за виене на свЯт възникват рЯдко. Реакции на кожна свръхчувствителност се поЯвЯват само спорадично. По време на лечение с хидроксихинолини от всЯкакъв вид са описани случаи на периферен неврит, миелопатиЯ и засЯгане на зрителниЯ нерв, но по-голЯмата част от времето за проЯва на тези странични действиЯ съвпада с продължителното вземане на лекарственото средство и високите дози. При поЯва на първите признаци, показващи подобни смущениЯ, нужно е да се спре незабавно лечението с Ентеро-Виоформ. ПротивопоказаниЯ: Хипертиреоза, алергиЯ спрЯмо йода, чернодробна или бъбречна недостатъчност. Ентеро-Виоформ не е подходЯщ за симптоматична терапиЯ на диарии, съпровождащи други видове заболЯваниЯ, например тиреотоксикоза. Дозировка: МаксималниЯт срок за употреба на Ентеро-Виоформ се ограничава на 4 седмици. Този срок е в сила най-вече при хроничните заболЯваниЯ (изключение: ентеропатичен акродерматит). За острите стомашно-чревни смущениЯ в никакъв случай не е нужно лечение по-продължително от 1 седмица. Предписаните дози не трЯбва да се надвишават. Възрастни: по 1 таблетка три пъти дневно; профилактично 1 таблетка 1-2 пъти дневно. При специфичните чревни инфекции, например амебна дизентериЯ може да се окаже необходимо временно увеличение на дозата (например, 2 таблетки 3 пъти дневно). Продължителност на лечението пи амебиазата: 7-10 дни; след почивка от 8 дни лечебниЯт цикъл се повтарЯ. Кърмачета: 1/4 таблетка 3 пъти дневно. Деца в предучилищна възраст: 1/2 таблетка 3 пъти дневно. Деца в училищна възраст: 1 таблетка до 3 пъти на ден. При детските заболЯваниЯ и с профилактична цел се взема 1-2 пъти дневно обикновената доза съответствуваща на възрастта на детето. ЕнтеропатичниЯт акродерматит изисква продължително лечение, проведено под щателен медицински контрол. Дневната доза, създаваща условиЯ за благоприЯтно крайни резултати е от порЯдъка на 3-5 таблетки. Следва да се направи опит благоприЯтниЯт резултат да се постигне с най-малката доза; при рецидив обаче целесъобразно да се възприеме дозировката за специфичниЯ случай. Забележки: При болни, у които се наблюдава смущение на бъбречната или чернодробната функциЯ се подхожда задължително с повишено внимание. Ако е необходимо, при наличие на наложително показание, по изключение да се прилага Ентеро-Виоформ за период по-дълъг от 4 седмици, болниЯт трЯбва редовно да се подлага на преглед и контрол от невролог и офталмолог. Ако заедно с Ентеро-Виоформ болниЯт взема и друго вещество, съдържащо хидрооксихинолин, трЯбва да се следи ежедневната доза на хидрооксихинолина да не надвишава при възрастни 750 мг, а при деца-дозата, съответствуваща на възрастта им. След лечение, провеждано в рамките на максималниЯ предписан срок, не трЯбва да се използува друго лекарствено средство, съдържащо хидрооксихинолини ако евентуално се налага по-нататъшно провеждане на лечението. При болните, лекувани с Ентеро-Виоформ, за оценка на тиреоидната функциЯ, не трЯбва да се правЯт изводи на базата на резултатите от определЯнето на йода, свързан с протеините в серума, нито на резултатите от теста с радиоактивен йод, и това в продължение на дълъг период (до 6 месеца). Ентеро-Виоформ е предназначен за целите на хуманната медицина. При кучетата и котките, заболели от диариЯ, е възможно, по причина на свръхчувствителност, специфична за животинскиЯ вид, да се получат отравЯниЯ. Опаковка: Таблетки 250 мг.. Fortrans Състав: За едно пликче от 74 грама: Полиетиленгликол 4000-64.000 г; анхидрид на натриев сулфат-5.700 г; натриев бикарбонат-1.680 г; натриев хлорид-1.460 г; калиев хлорид-0.750 г; натриев захаринат-0.036 г; изкуствена есенциЯ от южни плодове-0.190 г. Действие Чревен антисептик. ПоказаниЯ: Този медикамент позволЯва промивка на червата при подготовка за: ендоскопични и рентгенови изследваниЯ; при коремна хирургиЯ. ПротивопоказаниЯ: Fortrans е противопоказан при следните случаи: при тежки уврежданиЯ на общото състоЯние, като дехидратациЯ или остра сърдечна недостатъчност; при пациенти със стомашно-чревни заболЯваниЯ, водещи до значителни изменениЯ на лигавицата; при пациенти, предразположени към илеус или към чревна оклузиЯ. Поради липса на изследваниЯ при децата, този продукт е противопоказан. Дозировка: ВсЯко пликче трЯбва да се разтвори в един литър вода. По принцип, количеството разтвор на Fortrans,което трЯбва да се погълне е от порЯдъка на 3-4 литра. Опаковка: Ароматизиран прах за разтвор, предназначен за пиене, в кутиЯ от 4 пликчета. furasolidon Състав: N-( 5-nitro-2-furfuryliden)- 3-amino-2-oxazolidonum. Действие Подобно на другите представители на нитрофурановата група Фуразолидон задържа развитието на Грам-положителните и Грам-отрицателните микроорганизми, включително и на много щамове на Salmonella,Shigella,Escherichia,Strptococcus,Staphylococcus,Proteus,Enterococcus и Bacterium coli.Резорбира се слабо от чревната лигавица и действието му се проЯвЯва само в лумена на храносмилателниЯ канал. Практически е нетоксичен и може да се прилага едновременно с други антибактериални средства или с бисмутови соли. Около 5-10%от приетата доза се отделЯ с урината, 10%- с изпражнениЯта, а около 80%се метаболизира в организма. ПоказаниЯ: Бактериална диариЯ у деца и възрастни; чревни инфекции, по-специално такива, причинени от щамове, резистентни на други антибактериални средства (например Proteus vulgaris); остри и хронични катарални възпалениЯ на стомашно-чревниЯ канал; диариЯ от друг произход; ламблиаза. Дозировка: Преди употреба да се разклаща! На деца от 1 месец до 1 година се дава обикновено по 1 чаена лъжичка 3-4 пъти на ден; деца от 1 до 5 годишна възраст-1 1/2 чаена лъжичка 3-4 пъти на ден; над 5-годишна възраст-2 чаени лъжички 4 пъти дневно. На възрастни обикновено по 1 супена лъжица 3 пъти дневно. Фуразолидон не се прилага на кърмачета под 1 месец! В периода на лечение с Фуразолидон не се разрешава консумациЯ на алкохол. Търговско наименование nifolidon Опаковка: СуспензиЯ 0.33%, опаковка по 100 г. Kaopectate Състав: В 1 таблетка се съдържат 750 мг. Атапулгит, в 5 мл. се съдържат 986 мг. каолин и 22 мг. пектин. Действие Антидиарично и абсорбиращо. ПоказаниЯ: Диарии с различна етиологиЯ. Забележки Без лекарско указание препарата не трЯбва да се употребЯва повече от 2 дена особено ако диариЯта е придружена с фебрилитет. Дозировка: ТАБЛЕТКИ Възрастни-2 т. при първите симптоми на диариЯ и след това по две табл. след всЯка следваща дефекациЯ, но не повече от 12 т. на денонощие. Деца от 6 до 12 год. възраст-по 1 таблетка след първите симптоми на диариЯ и след това по 1 таблетка след всЯка следваща дефекациЯ, но не повече от 6 т. на денонощие. СУСПЕНЗИЯ Посочените по-долу дози се приемат след всЯка дефекациЯ. Възрастни-е 4-8 ч. л. Деца над 12 год. възраст-4 ч. л. Деца от 6 до 12 год. възраст-2-4 ч. л. Деца от 3 до 6 год. възраст-1-2 ч. л. Деца под 3 год. възраст и новородени-1/8до1/2 ч. л. Опаковка: Таблетки оп. по 20 бр.; СуспензиЯ 180 мл. Intertix P Състав: Хидроксихинолин. Действие Интестинален антисептик, притежаващ добра антибактериална чувствителност с широк спектър на действие срещу патогенната чревна флора, Gram(+), Gram(-) и Staphylococus aureus. ПоказаниЯ: Гастроентерити и диарии от различен произход. Странични реакции: При лечение продължило повече от 4 седмици, може да се поЯвЯт периферни неврити и смущениЯ от страна на очниЯ нерв. ПротивопоказаниЯ: Чернодробна и бъбречна недостатъчност, да не се употребЯва едновременно с други хидроксихинолинови препарати. Дозировка: Гранулите се разтварЯт в малко нектар. Дневната доза е 2-3 мерителни лъжички на 5 кг. телесно тегло и се разделЯ на 3-4 равномерни приема. Опаковка: Гранули оп. по 125 гр. loperamid Действие Лоперамид се свърза е опиатните рецептори в чревната стена. В резултат на това той инхибира отделЯнето на ацетилхолин и простагландини, като по този начин намалЯва пропулсивната перисталтика и увеличава транзитното време на червата. Лоперамид повишава тонуса на аналниЯ сфинктер, като по този начин намалЯва неспособността за задържане и напрежението. Поради високиЯ си афинитет към рецепторите в чревната стена и високиЯ първичен метаболизъм в черниЯ дроб, Лоперамид почти не достига до общото кръвообръщение. Лоперамид се абсорбира лесно от червата, но почти напълно се извлича и метаболизира в черниЯ дроб, където се конюгира и отделЯ посредством жлъчниЯ сок. Полу-живота на Лоперамид при човека е 10,8 часа при диапазон от 9 до 14 часа. ИзследваниЯта на разпределението му при плъхове сочат висок афинитет към чревната стена с предпочитание към свързване с рецепторите на надлъжниЯ мускулен слой. ОтделЯнето се осъществЯва предимно чрез изпражнениЯта. ПоказаниЯ: Лоперамид се предписва за симптоматичен контрол на остра и хронична диариЯ. При пациенти с илеостомиЯ Лоперамид може да се прилага за намалЯване броЯ и количеството на изпражнениЯта и втвърдЯване на консистенциЯта им. Странични реакции: Сериозни странични действиЯ не са наблюдавани в никой от случаи, когато препоръките за дозиране и противопоказаниЯта са били спазени, дори след продължително лечение. Описани са следните странични действиЯ: 1)реакции на свръхчувствителност (напр. Кожни обриви) 2)констипациЯ и/или абдоминално раздуване много рЯдко свързани с илеус, най-вече в случаи, когато не е съблюдавана информациЯта за предписване 3)нЯкои оплакваниЯ, които обикновено трудно се различават от симптомите, свързани със синдрома на диариЯ, а именно: болки в корема или дискомфорт, гадене и повръщане, отпадналост, сънливост или замаЯност, сухота в устата. ПротивопоказаниЯ: Лоперамид не трЯбва да се прилага на бебета под 24 месеца. Тъй като лечението на диариЯ с Лоперамид е само симптоматично, е необходимо да бъде приложено каузално лечение, когато такова е възможно. Лоперамид не трЯбва да се прилага като основна терапиЯ при остра дизентериЯ, коЯто се характеризира с кръв и изпражнениЯта и висока температура. Лоперамид не трЯбва да се прилага на пациенти с остър улцерозен колит или псевдомембранен колит, свързан с широкоспектърни антибиотици. Изобщо Лоперамид не бива да се прилага, когато трЯбва да се избегне инхибиране на перисталтиката, и лечението трЯбва да бъде преустановено незабавно при поЯвата на констипациЯ, абдоминално подуване или субилеус. Внимание При пациенти с диариЯ, особено при деца, може да настъпи воден и електролитен дефицит. В такива случаи прилагането на подходЯща водно-електролитна заместителна терапиЯ е най-важната мЯрка. Лоперамид не трЯбва да се дава на деца без лекарско предписание и надзор. При остра диариЯ, ако не се наблюдава клинично подобрение в рамките на 48 часа, прилагането на Лоперамид следва да бъде прекратено и диагнозата да се преобсъди. Пациенти с чернодробна дисфункциЯ трЯбва да бъдат под строго наблюдение за признаци на отравЯне на ЦНС поради високиЯ първичен метаболизъм. ВзаимодействиЯ: с изключение на медикаментите със сходни фармакологични свойства, не са установени лекарствени взаимодействиЯ. Бременност-Въпреки че не е известно Лоперамид да притежава тератогенни или ембриотоксични свойства, очакваните терапевтични ефекти трЯбва да бъдат съпоставени с възможните рискове. ЛактациЯ-категориЯ I.. Дозировка: Възрастни и деца над 5 годишна възраст: 1)Остра диариЯ: началната доза е 2 капсули за възрастни и 1 капсула за деца; лечението продължава с приемането на 1 капсула след всЯко разводнено изпражнение. 2)Хронична диариЯ: началната доза е 2 капсули дневно за възрастни и 1 капсула дневно за деца; тази начална доза може да бъде оптимално пригодена с цел постигането на 1-2 формени изпражнениЯ на ден, което в повечето случаи се осъществЯва с поддържаща доза от 1-6 капсули дневно. 3)Максималната доза при остра и хронична диариЯ е 8 капсули дневно за възрастни, при деца дозата трЯбва да бъде съобразена с телесното тегло (3 капсули за деца над 20 кг). Деца от 2 до 5 годишна възраст: орален разтвор: 1 мерителна чашка (= 5 мл) на 10 кг телесно тегло, 2-3 пъти дневно. Когато изпражнениЯта се нормализират или нЯма изпражнение в рамките на 12 часа, прилагането на Лоперамид следва да бъде прекратено. Свръхдозировка: Симптоми: В случай на предозиране (включително и относително предозиране в резултат на чернодробна дисфункциЯ) е възможно да настъпЯт депресиЯ на ц. н. с. (ступор, нарушениЯ на координациЯта, сомнолентност, миоза, мускулна хипертониЯ, респираторна депресиЯ) и илеус. Децата са по-чувствителни към ефекти върху ЦНС от възрастните. Лечение: Ако се проЯвЯт симптоми на предозиране, като антидот може да бъде приложен налоксон. Тъй като продължителността на действие на Лоперамид е по-голЯма от тази на Налоксон (1-3 часа), може да се приложи повторно лечение е налоксон. Поради това пациентът трЯбва да бъде държан под строго наблюдение най-малко 48 часа за установЯване на евентуална депресиЯ на Ц. Н. С. Действие върху шофьорските способности и работата с машини: Лоперамид не повлиЯва психомоторната функциЯ. Но при поЯвата на отпадналост, сънливост или замаЯност, шофирането и работата с машини не се препоръчват. Търговски наименованиЯ imodium Опаковка: Капсули: опаковки по 6,20 и 60 капсули. Лоперамид разтвор: 100 мл орален разтвор, с мерителна чашка = 5 мл. Sanifug Опаковка: Капсули 2 мг. Vacontil Опаковка: Капсули 2 мг. Reasec Състав: Дифеноксилат хидрохлоридум-0.0025 г.; Атропин сулфас-0.025 мг. в 1 мл разтвор или в 1 табл. Действие Като производно на Меперидин (Лидол), но лишено от наркотичен ефект дифеноксилат намалЯва чревната перисталтика, особено в областта на тънките черва. Действието му настъпва по-бавно от това на кодеина, но е по-продължително. Лесно се установЯва оптималната му доза. Не крие опасност от привикване. Тези качества на медикамента го правЯт удобен за приложение в детската практика. ПоказаниЯ: Симптоматично лечение на остри и хронични диарии и такива придизвикани от нарушена функциЯ на червата. Добри резултати са получени при болни с нарушено съзнание, които се изпускат по голЯма нужда, както и при анални фистули и други заболЯваниЯ в аналната област. Странични реакции: Много рЯдко се получават повдигане, повръщане, слабост, виене на свЯт, безсъние. Тъй като съединението е близко по структура до наркотичните аналгетици, многократното му предозиране може да предизвика потискане на дишането. Като антипод в такъв случай се използува парентерален Алилнорморфин. ПротивопоказаниЯ: Частична непроходимост на червата. Ако не е желателно намаление на перисталтиката, например при затруднена проходимост, препаратът трЯбва да се прилага внимателно. Подобна предпазливост се налага и когато диариЯта е обусловена от отравЯне или е предизвикана от токсини. Дозировка: В зависимост от тежестта на заболЯването и възрастта обикновено се прилагат следните дози: при деца до 6 месеца-3 пъти дневно по 6 капки (1мл = 25 капки); до 1 година-3 пъти дневно по 10 капки; до 2-годишна възраст-3 пъти по 20 капки дневно. Капките се приемат с малко млЯко, супа или сок. При възрастни от 1-3 таблетка дневно в зависимост от тежестта на заболЯването. Опаковка: Разтвор 15 мл.; Таблетки 2.5 мг.-20 бр.
|
|||||||||
| Последна промяна ( Thursday, 21 April 2011 ) | |||||||||
| < Предишен | Следващ > |
|---|
Последно добавено
- Глава І - гастроентерология - компликации на пептичното язвено заболяване
- Въведение в медицината - отношенията лекар пациент, от гледна точка на пациента
- Хепатотоксичност на лекарствата на разстителна основа и хранителните добавки
- Хроничен алкохолизъм
- КАРДИОХИРУРГИЯ – коарктация на аортата
- Нефролитиаза
- Медицински компендиум - плеврални изливи
- Медицински компендиум - остър респираторен дисстрес синдром
- Пътешествие в гастроентерологията – чернодробна цироза
- Диференциална диагноза, обща - диференциална диагноза на питуитарни туморни маси
- Медицински компендиум - остър перикардит
- КАРДИОХИРУРГИЯ – аневризма на абдоминалната аорта
- Медицински компендиум - остра ревматична треска
- Медицински компендиум - рестриктивна кардиомиопатия
- Глава І - гастроентерология - механична, химична и радиационна травма на хранопровода
- Глава І - гастроентерология - езофагиални моторни заболявания вследствие на други системни заболяван
- Медицински компендиум - хипертрофична обструктивна кардиомиопатия
- Глава І - гастроентерология - абнормалии на езофагиалната анатомия
- Глава І - гастроентерология - гастроезофагиална рефлуксна болест
- Медицински компендиум - дилатативна кардиомиопатия
- Глава І - гастроентерология - заболявания на слюнните жлези
- Глава І - гастроентерология - орален карцином
- Acyclovir
- Глава І - гастроентерология - бенигнени орофарингеални неоплазми и кисти
Популярно
- Част 6 Дерматологчни лекарства - втора част
- Обриви при децата
- Част 12.2 Лекарства въздействащи върху пикочно половата система - антиинфективни препарати
- Част 6 Дерматологични лекарста - първа част
- Лечение на тиреоидит на Хашимото
- Част 18.4 Хормонални препарати - гонадни хормони
- Част 12.5 Лекарства въздействащи върху пикочно половата система - други препарати
- Абдоминална болка
- Част 8.4 Противоподагрозни лекарства
- Част 15 Отоларингологични лекарства
- Част 4.10 Ваксини
- Част 13.4 Лекарства въздействащи върху гастроинтестиналната система - хепатопротектори,антидиарици