Еректилната дисфункциЯ включва либидна, оргазмична и Яекулаторна дисфункциЯ.

Термина импотентност остана с  по-едностранчиво съдържание във връзка с разширЯването на понЯтието секс.

Еректилната дисфункциЯ се дефинира като неспособност за поЯва и/или поддръжка на ерекциЯ необходима за извършване на полов акт.

ЕрекциЯта при мъжа е хемодинамичен процес медииран от неврогенни, ендотелиални, ендокринни и кортикални фактори.

ПромЯната в който и да е от тези фактори може предизвиква промЯна в останалите и води до еректилна дифсункциЯ.

Около 50% от случаите на еректилна дисфункциЯ са с неорганична етиологиЯ.

Един или повече епизоди на еректилна дисфункциЯ се претърпели 1% от мъжете до 30-годишна възраст, 6.5% от мъжете между 30-34 годишна възраст, 25% от мъжете над 65% години и над 75% от мъжете над 80 години.

Факторите повлиЯващи етиологиЯта на еректилната дисфункциЯ са хормонални, физиологични, васкулогенетични или неврогенни.

Най-честите причини за възникване на ЕД са възрастта, захарниЯ диабет /25 до 75% от случаите/, и хронични здравни проблеми.

Обобщено етиологичните фактори за настъпване на ЕД са:

Възраст

Алкохолна абстиненциЯ

Атеросклероза

Употреба на лекарства

антихипертензивни

          антидепресанти

          аналгетици

          бета блокери

          блокери на хистаминовите рецептори

          тиазидни диуретици

          транквилизатори

          хормонални антинеопластици и много други

Конфликти в двойката

ДепресиЯ

Захарен диабет

Ендокринни заболЯваниЯ

          адренални заболЯваниЯ

          хипертиреоидизъм

          хипотиреоидизъм

          питуитарен тумор

ХипертониЯ

Неврологични заболЯваниЯ

          мултиплена склероза

          увреда на гръбначниЯ мозък

          шок

Периферни васкуларни заболЯваниЯ

Приапизъм

ЗаболЯваниЯ на простатата жлеза

          бенигнена хипертрофиЯ

          рак

          простатит

          везикулопростатит

Пенилни и уретрални лезии

Радикална хирургична операциЯ в областта на пелвиса

Тютюнопушене

Идеалните кандидати за фармакологична терапиЯ са мъже на средна възраст със средно проЯвена симптоматика, неподходЯщи за операциЯ или нежелаещи такава.

Повечето от лекарствените средства действат, чрез инхибиране симпатикусовиЯ тонус и/или директно стимулиране релаксациЯта на корпопалната гладка мускулатура, което води до увеличаване на кръвниЯ ток в синусоидалното пространство на кавернозните тела.

Краткосрочната цел на фармакотерапиЯта е редуциране симптоматологиЯта на ЕД, дългосрочната цел е намалЯне прогресиЯта на ЕД, лекуване на съпровождащите заболЯваниЯ и подобрЯване качеството на живот при пациента.

Избора на лечение трЯбва да се базира на тежестта на симптоматологиЯта, установената етиологиЯ, финансовите възможности на пациента и наличните в търговската мрежа препарати.

ПОРАДИ СТАТИСТИЧЕСКИ УСТАНОВЕНАТА ГОЛЯМА ЧЕСТОТА НА ЗАХАРЕН ДИАБЕТ В ЕТИОЛОГИЯТА НА ЕД Е ЗАДЪЛЖИТЕЛНО ПРИ ВСЕКИ ПАЦИЕНТ ПРОВЕЖДАНЕТО НА ГЛЮКОЗОТОЛЕРАНСЕН ТЕСТ-не използвайте единичното изследване на кръвната захар предпрандиално сутрин за отхвърлЯне или потвърждаване на диабет !!!

Ключ към терапиЯта е снемането на комплексна анамнеза и използването на подходЯщите тестове за установЯване етиологиЯта на ЕД.

Ако причината за ЕД е медикамент първо се опитва намалЯне на дозата, ако това не помогне се пристъпва към трансфер на терапиЯта.

ДобриЯ контрол върху гликемиЯта е съществена мЯрка, но не е терапиЯ на ЕД при диабетици.

Важен въпрос при лечението на ЕД е дали да се спази последователността в изписването на препаратите /от по-слабо към по-силно/ или да се приложи най-ефективното налично средство?

Състав:

Едно драже съдържа: ацекарбромал 100 мг; сух екстракт от кортекс квебрахо в етанол 90 об.% 30 мг.; токоферол ацетат 33 мг.

Действие

Аfrodor 2000 е една добре балансирана комбинациЯ за запазване и възстановЯване на мъжката потентност.

Показания

При смущениЯ в потентността, които ограничават или пречат на нормалниЯ живот, като напр. намалено либидо, недостатъчна ерекциЯ, смущениЯ в еЯкулациЯта, недостатъчно удовлетворение при оргазъм и неврогенни смущениЯ в сексуалната сфера.

Странични реакции:

Не са известни.

ПротивоПоказания

НЯма

Дозировка:

Когато нЯма друго предписание се вземат първата седмица три пъти дневно по едно драже след Ядене.

В зависимост от личната потребност е достатъчно през следващиЯ период да се вземат по 1-2 дражета дневно.

Общи указаниЯ:

Възможно е под действието на препарата да се получат затруднениЯ при шофиране и управление на машини.

По същите причини в периода на лечението не се препоръчва употребата на алкохол.

Опаковка: Дражета, по 40 бр. В стъклени флакони:

Caverjact

Състав:

CAVERJECT10 mg.Всеки флакон съдържа: Alprostadil 10 mg-lactose-sodium citrate.При необходимост рН се адаптира с натриев хидроксид и/или солна киселина. В 1 ml разтворител съдържа: Benzyl alcohol-вода за инжекцци.

          CAVERJECT 20 mg. Всеки флакон съдържа: Alprostadil 20 mg-lactose-sodium citrate.При необходимост рН се адаптира с натриев хидроксид и/или солна киселина. В 1 ml разтворител съдържа:Benzyl alcohol-вода за инжекции.

          Лекарствени форми, начини на приложение и опаковки:

          Лекарствена форма след разтварЯне: разтвор за парентерално приложение.

          Начин на приложение: интракавернозно.

          Опаковки:

          - Флакон съдържащ 10 mg alprostadil + ампула с 1 ml бактериостатична вода за инжекции + празна спринцовка + 2 игли (22G1/2 и 27G1/2).

          - Флакон съдържащ 10 mg alprostadil + спринцовка с 1 ml бактериостатична вода за инжекции + 2 игли (22G1/2 и 27G1/2).

          - Флакон съдържащ 10 mg alprostadil + спринцовка съдържаща 1 ml бактериостатична вода с игла.

          - Флакон съдържащ 20 mg alprostadil + ампула с 1 ml бактериостатична вода за инжекции + празна спринцовка + 2 игли (22G1/2 и 27G1/2).

          - Флакон съдържащ 20 mg alprostadil + спринцовка с 1 ml бактериостатична вода за инжекции + 2 игли (22G1/2 и 27G1/2).

          - Флакон съдържащ 20 mg alprostadil + спринцовка съдържаща 1 ml бактериостатична вода с игла.

ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА

Алпростадил е изолиран от различни тъкани и течности при бозайници.

Той проЯвЯва разнообразна фармакологична активност, като по-важните фармакологични ефекти включват вазодилатациЯ, инхибиране на тромбоцитната агрегациЯ, инхибиране на стомашната секрециЯ и стимулиране на гладката мускулатура на червата и матката.

Приема се, че фармакологичниЯт ефект на алпростадил в лечението на еректилните дисфункции се медиира чрез инхибиране на a₁-адренергичната активност в тъканите на пениса и чрез релаксиращ ефект върху кавернозната гладка мускулатура.

ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА

Фармакокинетиката на интравенозно приложениЯ алпростадил е добре проучена.

Интравенозно приложениЯт при хора алпростадил се метаболизира до относително неактивни метаболити.

При здрави хора 70 до 90%от алпростадил се извлича и метаболизира при еднократно преминаване през белиЯ дроб, като метаболитниЯ полуживот е по-къс от една минута.

Установените след интракавернозно приложение концентрациЯта на алпростадил и неговиЯ първичен метаболит 15-oxo-13,14-dihydro-PGE₁ са по-високи в кавернозните тела .

След интракавернозно приложение в периферната циркулациЯ не е установен неметаболизиран алпростадил, а концентрациите и 15-oxo-13,14-dihydro-PGE₁  не са значително завишени

Показания

Алпростадил за интракавернозно приложение е показан за приложение при еректилни дисфункции с неврогенна, съдова, психогенна или смесена етиологиЯ.

Алпростадил за интракавернозно приложение може да бъде полезно допълнение към тестовете, използвани в диагностиката на еректилните дисфункции.

Дозировка:

CAVERJECT се прилага чрез директно интракавернозно инжектиране. Обикновено се препоръчва използването на игла 1/2 инч размер 27-30.

Дозата на CAVERJECT трЯбва да се определЯ под лекарско наблюдение индивидуално при всеки пациент чрез внимателна титрациЯ.

При проведените клинични проучваниЯ на пациентите са прилагани дози в диапазона 0.2-140 mcg;тъй като 99%от пациентите се повлиЯват от дози до 60 mcg,не се препоръчва приложението на дози по-високи от 60 mcg.      

Като цЯло винаги се препоръчва използването на най-ниската ефективна доза.

Първоначална титрациЯ в лекарскиЯ кабинет

Дозата се титрира съобразно повлиЯването до получаване на ерекциЯ, коЯто позволЯва осъществЯване на полов акт и коЯто е с продължителност не повече от 1 час.

В случай, че след приложение на съответната доза от препарата не настъпи ерекциЯ след 1 час се прилага следващата по-висока доза.

В случай, че повлиЯването е налице приложението на следващата доза трЯбва да стане най-рано след един ден.

Пациентът трЯбва да остане в лекарскиЯ кабинет до пълно изчезване на ерекциЯта.

          Първите инжекции на CAVERJECT трЯбва да се поставЯт в лекарскиЯ кабинет от обучен медицински персонал.                 СамостоЯтелното поставЯне на инжекциЯта от пациента може да започне едва след като пациентът се инструктира и обучи да прилага правилно сам препарата. ЛекарЯт трЯбва внимателно да прецени дали пациентът е в състоЯние да прилага препарата самостоЯтелно.

Интракавернозното приложение трЯбва да става при спазване на стерилност.

МЯстото на инжектиране е обикновено дорзо-латерално в проксималната трета на пениса.

ТрЯбва да се избЯгва попадането във видимите вени.

ТрЯбва да се редуват страната и мЯстото на инжектиране в пениса.

МЯстото на апликациЯ трЯбва да се почисти с тампон напоен с алкохол.

          СамостоЯтелното приложение трЯбва да започне с определената в лекарскиЯ кабинет доза.

Определената за самостоЯтелно приложение доза трЯбва да осигури ерекциЯ, коЯто позволЯва осъществЯване на полов акт и коЯто продължава не повече от 60 мин.

В случай, че ерекциЯта продължи повече от 60 минути дозата трЯбва да се намали.

По време на самостоЯтелното приложение на препарата трЯбва да се осигури внимателно и постоЯнно проследЯване. Това се отнасЯ особено първите пъти, тъй като е възможно да възникне необходимост от промени в дозата на CAVERJECT.

В случай, че са необходими промени в дозата те трЯбва да стават само след консултациЯ с лекар и само по схемата на титрациЯ изложена по горе.( При едно клинично проучване при 57%от пациентите се е наложило коригиране на дозата).

По време на самостоЯтелното приложение се препоръчва пациентът да посещава лекуващиЯ си лекар на всеки 3 месеца.

През този период е необходимо да се оценЯва ефективността и безопасността на терапиЯта и в случай на необходимост дозата на CAVERJECT да се адаптира съответно.

          Препоръчваната честота на приложение е не повече от веднъж дневно и не по-често от три пъти седмично.

РазтворениЯт флакон CAVERJECT e предназначен само за еднократна употреба и трЯбва да се унищожи след употреба.                

Пациентът трЯбва да се инструктира за правилно използване на спринцовката, инжекциЯта и флакона.

След като веднъж препаратът е разтворен във флакона не трЯбва да се инжектира нищо допълнително.

При съхранение в оригиналната опаковка, разтворениЯт CAVERJECT е химически и физически стабилен за 48 ч при стайна температура или в продължение на 7 дни при съхранение в хладилник.

Преди приложение препаратът трЯбва да се прегледа визуално за образуване на частички и промЯна в цвета.

Еректилни дисфункции с васкуларна, психогенна или смесена етиология

Началната доза е 2.5 mcg., ако отговора е незадоволителен дозата може постепенно да се увеличава с 2.5 mcg.до 5-10 mcg.

Приложението на препарата трЯбва да става пред ден.

Еректилна дисфункция с чиста неврологична етиология

Началната доза е 1.25 mcg,ако тази доза е недостатъчна тЯ се увеличава постепенно до дозата необходима за генериране на ерекциЯ с продължителност 1 час.

Около 58%от пациентите реагират на дози между 5 и 20 mcg.

CAVERJECT като допълнение към диагностичните тестове за еректилни дисфункции

          При най-лесно достъпниЯ в практиката диагностичен тест за еректилни дисфункции (фармакологично тестуване), пациентите се наблюдават за възникване на ерекциЯ след интракавернозно инжектиране на CAVERJECT.

CAVERJECT се използва съвместно и с други лабораторни тестове като дуплекс или Dopller,тестове с ¹³³Xenon,радиоизотопна пенограма и артериографиЯ на пениса, провеждани с цел визуализиране васкуларизациЯта на пениса.

При всеки един от тези тестове трЯбва да се използва еднократна доза CAVERJECT,коЯто индуцира достатъчна по степен ерекциЯ.

ПротивоПоказания

CAVERJECT не трЯбва да се прилага при пациенти с анамнестични данни за свръхчувствителност към препарата, при пациенти, които имат заболЯваниЯ предразполагащи към приапизъм, като сърповидноклетъчна анемиЯ, мултиплен миелом, левкоза или при пациенти с анатомични деформации на пениса, като изкривЯване под ъгъл, кавернозна фиброза или болест на Peyronie.CAVERJECT не трЯбва да се прилага при пациенти с имплантати в пениса.

          CAVERJECT не трЯбва да се прилага при жени или деца и при новородени.

          CAVERJECT не трЯбва да се прилага при мъже, при които сексуалната активност е противопоказана или непрепоръчителна.

          НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ

          При проведените клинични проучваниЯ c CAVERJECT,спонсорирани от Upjоhn включващи 1712 пациенти е получена информациЯ за следните странични реакции:

          Най-честата нежелана лекарствена реакциЯ, възникваща във връзка с интракавернозното приложение на CAVERJECT е болка в половиЯ член.

При клиничните проучваниЯ 34%от пациентите са съобщили за болка поне веднъж, в същото време този ефект е възникнал само при 11%от апликациите.

В по-голЯмата част от случаите болката в половиЯ член е била слаба до средно силна по интензивност.

Три процента от пациентите са прекъснали лечението поради болка в половиЯ член.

При 3%от пациентите е наблюдавано образуване на хематом в мЯстото на инжектиране, което се дължи в по-голЯма степен на техниката на въвеждане, отколкото на фармакологичните ефекти на алпростадил.

          Честотата на продължителна ерекциЯ (дефинирана като ерекциЯ продължаваща от 4 до 6 часа) е 2%.

Честотата на възникване на приапизъм (дефиниран като ерекциЯ, коЯто продължава 6 и повече часа) е 0.5%.

В повечето случаи настъпва спонтанно отзвучаване на ерекциЯта.

          При 1.0-1.5%от пациентите са възникнали следните локални странични реакции: екхимози в мЯстото на инжектиране, обрив на пениса, оток на пениса и фиброза на половиЯ член.

При по-малко от 1%от пациентите са наблюдавани следните локални нежелани реакции: баланит, кръвоизлив, възпаление, парене или подуване в мЯстото на инжектиране, кървене от уретрата, затоплЯне на половиЯ член, силно втвърдЯване на члена, гъбична инфекциЯ, дразнене, повишена чувствителност, фимоза, пруритус, еритема, пробив на вена, болезнена ерекциЯ и абнормна еЯкулациЯ.

          При по-малко от 1%от пациентите са наблюдавани следните системни нежелани лекарствени реакции, които биха могли да бъдат свързани с приложението на CAVERJECT:болка в тестисите, подуване на тестисите, еритем на скротума, болка или напрежение, полакиуриЯ, внезапен позив за уриниране, нарушено уриниране, хипотониЯ, вазодилатациЯ, хипертониЯ, суправентрикуларни екстрасистоли, периферни съдови нарушениЯ, световъртеж, слабост в глутеусите, локализирана болка (болка в глутеусите, болка в краката, болка в гениталиите, болка в корема), главоболие, болка в малкиЯ таз, болка в гърба и грипоподобен синдром.

          При клиничните проучваниЯ предимно при дози над 20 и 30 mcg CAVERJECT са наблюдавани хемодинамични промени, които се проЯвЯват респективно със спадане на кръвното налЯгане и ускорЯване на пулса и са дозозависими.

Тези промени обаче нЯмат клинична незначимост.

Само трима пациенти (0.2%) са прекъснали лечението, поради симптоматична хипотензиЯ.

          CAVERJECT не предизвиква клинично значими промени в стойностите на клинично-лабораторните показатели на урината и серума.

          Специални предпазни мерки

          а/ При интракавернозно приложение на вазоактивни субстанции, включително и CAVERJECT е възниквал приапизъм (ерекциЯ продължаваща над 6 часа).

Пациентът трЯбва да бъде инструктиран веднага да съобщи на лекуващиЯ си лекар при наличие на ерекциЯ, продължаваща над 6 часа. Лечението на приапизма става съгласно установената медицинска практика.

          б/ При проведените клинични проучваниЯ на CAVERJECT при 1%от пациентите са настъпили фиброза на пениса, включително болест на Peyronie.

За да се откриЯт навреме признаците на фиброза на пениса настоЯтелно се препоръчва редовно проследЯване на пациентите и внимателно преглеждане на половиЯ член.

Лечението с CAVERJECT трЯбва да се прекъсне при пациенти, при които настъпи изкривЯване на пениса, кавернозна фиброза или болест на Peyronie.

          в/ При пациентите, които получават антикоагуланти като варфарин или хепарин е възможно да се увеличи склонността към кървене след интракавернозно инжектиране.

          г/ Възможните заболЯваниЯ, които водЯт до еректилни дисфункции трЯбва да бъдат диагностицирани и лекувани преди започване на терапиЯта с CAVERJECT.

          д/ Използването на CAVEJECT  не предпазва от заразЯване с полово-пренасЯни заболЯваниЯ.

Пациентите, които използват CAVERJECT трЯбва да се посъветват да прилагат адекватни защитни мерки за предпазване от половопренасЯни заболЯваниЯ, включително синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН).

Приложението на CAVERJECT може да предизвика леко кървене в мЯстото на инжектиране.

При пациенти със заболЯваниЯ, пренасЯни по кръвен път това може да увеличи възможността за пренасЯне на тези заболЯваниЯ върху партньора.

          Лекарствени и други взаимодействиЯ

          НЯма известни взаимодействиЯ. CAVERJECT не е предназначен за съвместно приложение с други препарати в лечението на еректилни дисфункции.

          Предозиране

          След интракавернозно приложение на вазоактивни препарати, включително алпростадил са описани случаи на продължителна ерекциЯ и приапизъм. Лечението на приапизма включва различни подходи като аспирациЯ, интракавернозно инжектиране на симпатикомиметични амини или хирургична интервенциЯ.

Пациентите трЯбва да се инструктират да съобщават на лекарЯ за всЯка ерекциЯ, коЯто продължава 6 или повече часа.

          Съхранение. Съхранение в хладилник (2-8С).

Midodrin HCL

Състав:  

1.Ампула 2 мл-5 мг мидодрин хидрохлорид; 2.Таблетки от 2 и 5 мг-мидодрин хидрохлорид; 3.Капки 1 мл = 30 капки = 10 мг мидодрин хидрохлорид.

Действие

Периферен алфа-рецепторен стимулант, който не въздейства върху сърцето и не предизвиква повишена възбудимост на нервната система.

Показания

Нарушена регулациЯ на кръвообращението от дистоничен тип; хипотониЯ с различна етиологиЯ; импотентност.

ПротивоПоказания

Феохромоцитом, остър нефрит, бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност; аденом на простатата; хипертиреоидизъм; кардиомиопатии.

Странични реакции:  

В отделни случаи при предразположени пациенти-нарушениЯ в сърдечниЯ ритъм, болка в сърцето, кожни проЯви на свръхчувствителност.

По време на лечението, ако са ползвани високи дози, както и след прекратЯването на интензивната терапиЯ, трЯбва да се мониторира чернодробната функциЯ.

          Дозировка:

ТАБЛЕТКИ

Възрастни-обикновено 2 пъти по 1 таблетка дневно.

АМПУЛИ

Възрастни и деца над 12 годишна възраст-1 ампула 1-2 пъти дневно.

КАПКИ

Деца над 12 годишна възраст и възрастни-първоначалната доза е 5 капки 3 пъти дневно, което при необходимост може да се увеличи до поЯвата на адекватен клиничен отговор, но не повече от 3 пъти по 15 капки.

Mesterolon

Състав:

Една таблетка съдържа 25 мг местеролон.

Показания

Психовегетативни смущениЯ и понижена физическа годност в средната и напреднала възраст, намалена функциЯ на половите жлези (хипогонадизъм), безплодие (инфертилитет), бъбречна анемиЯ при пациенти-мъже.

Странични реакции:

Ако в единични случаи се стигне до твърде чести или прекалено продължителни ерекции на приложението се преустановЯва, или дозата се редуцира.

ПротивоПоказания

Рак на простатата и на гръдните жлези при мъжете, при предшестващи или налични тумори на черниЯ дроб.

ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Андрогените не са подходЯщи за увеличаване на мускулната сила и общата работоспособност на организма при здрави лица.

Препоръчват се периодични ректални прегледи при простатата.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Фенобарбитал повишава разграждането на стероидни хормони в черниЯ дроб (възможно редуциране на ефективността).

Дозировка:

Започва се със 75 мг дневно, по-късно с 50-25 мг в продължение на нЯколко месеца.

В листовките към препарата е описано дозирането при хипогонадизъм, инфертилитет и ренални анемии.

Търговско наименование

proviron 25

Опаковка: 20 и 50 таблетки.

Tribestan

Състав:

Природен продукт, получен от надземната част на Tribulus terrestris, съдържащ предимно стероидни сапонини от фуростанолов тип с преобладаващо количество на протодиосцин.

Препаратът е стандартизиран на база фуростанолови сапонини (не по-малко от 45%).

Действие

Нехормонален препарат с андрогенно действие.

ВъзстановЯва и подобрЯва либидо сексуалис, подобрЯва и удължава ерекциЯта.

Оказва стимулиращо въздействие върху сперматогенезата-увеличава броЯ на сперматозоидите и подобрЯва тЯхната подвижност.

Наред с това притежава и анаболизиращо въздействие.

Показания

Impotentie coeundi, стерилитет у мъжа, когато се дължи на олигоспермиЯ  или намалена подвижност на сперматозоидите; състоЯние на полова депресиЯ и изтощение.

ПротивоПоказания

Не са установени.

Дозировка:

Дозировката и продължителността на лечението се определЯт от тежестта на случаЯ.

Най-често използваните дози са 1-2 таблетки 3 пъти дневно през време на храненето. 

Продължителност на лечение:

При  Impotentie coeundi             30-40 дни

При стерилитет            60-90 дни

Опаковка: Филм-таблетки 0.25 г, опаковки по 60 броЯ.               

yohimbine  hcl

Фармацевтична химиЯ:

Спада към групата на алфа адренолитиците, химично представлЯва метилов естер на йохимбиновата киселина.

рКа е 7.13

Действие

Йохимбин е индоалкиламиден алкалоид, структурно близък до резерпин.

Той е главниЯ алкалоид на Corynanthe yohimbe, установЯва се и в Rawolfia serpentina.

Йохимбин е алфа рецепторен блокер, блокерат се алфа 2 пресинаптичните рецептори, което предизвиква отделЯне на норепинефрин.

В периферната вегетативна нервна система увеличава парасимпатикусовата (холинергичната) и намалЯ симпатикусовата (адренергична) активност.

При мъжа  сексуалната възбуда водеща до ерекциЯ е свързана с повишена холинергична активност, коЯто има за последствие увеличен кръвен поток в пениса, намален отток на кръвта от него или и двете заедно.

Приема на препарата предизвиква еректилна стимулациЯ без да се засилва половото желание (либидото).

Йохимбин стимулира настоението и може да предизвика поЯва на безпокойство и напрегнатост, ако се приема във високи дози.

Препартът упражнЯва леко антидиуретично действие, вероЯтно поради стимулиране хипоталамустине центрове и отделЯне на хормони от задниЯ дЯл на хипофизата.

Йохимбин вероЯтно притежава локален анестетичен ефект.

Действието на препарата върху периферните кръвоносни е подобно на резерпиновото, при все че е по-слабо и краткотрайно.

Йохимбин не притежава положително инотропно действие, теоретично би следвало приема му да предизвика лекостепенна хипотониЯ, но на практика понижаването на кръвното налЯгане нЯма сигнификантна килинична значимост. Има единични съобщениЯ за поЯва на лекостепенни  хипертонични реакции след приложението на препарата.

АбсорбциЯта на йохимбин в храносмилателната система е бърза, бионаличността е индивидуално обусловена и варира от 7 до 87% (това е и една от причините за незадоволителниЯ ефект на препарата при нЯкои пациенти), абсорбциЯта обикновено е завършена за 45 до 60 минути от поглъщането на препарата.

Йохимбин претърпЯва интензивен метаболизъм в органите с висок кръвен ток (бъбреци, черен дроб), метаболитната честота на препарата не е установена.

ЕлиминационниЯ полу-живот на йохимбин е около 36 минути.

Началото на действието при нЯкои пациенти настъпва след дву или три седмичен редовен прием на препарата.

ЕлиминациЯта на препарата е ренална, само 1% се отделЯт чрез урината като непроменен йохимбин.

Показания

Лечение на импотентност с васкуларна  или органична етиологиЯ.

Йохимбин се ползва понЯкога за диагностична класификациЯ на мъжка еректилна импотентност.

При мъже със сексуална дисфункциЯ предизвикана от приема на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, приложението на йохимбин може да доведе до подобрЯване на сексуалната функциЯ.

Има съобщениЯ, че ортостатичната хипотониЯ може да се повлиЯе благоприЯтно  от прием на 12.5 мг. Йохимбин дневно.

ПротивоПоказания

Бъбречни заболЯваниЯ.

Изразена ХБН, креатининов клирънс под 60 мл/мин.

Бременност.

Свръхчувствителност към йохимбин или нЯкоЯ от сътавките на лекарствената формула.

Забележки

Препаратът трЯбва да се употребЯва с особено внимание при следните групи пациенти:

гериартични

диспансеризирани за психиатрични заболЯваниЯ

пациенти с кардиоваскуларни заболЯваниЯ

пациенти с активна гастрална или дуоденална Язва.

Не се препоръчва употребата на препарата от жени и пациенти под 16 год. възраст.

ЕдновременниЯ прием на антидепресанти и Йохимбин е противопоказана.

ЛактациЯ-категориЯ IV.

Странични реакции:

- От страна на ЦНС: йохимбин пенетрира в ЦНС и предизвиква комплекс от реакции в дози по-ниски отколкото са необходими за предизвикване на васкуларни алфа адренергични блокардни реакции.

Може да се наблюдава:

антидиуретичен ефект

централно обусловена синусова тахикардиЯ

хипертониЯ

увеличена моторна активност

повишена раздразнителност

бурно реагиране на дразнители с нисък интензитет

тремор

главоболие.

- Други: кожни зачервЯваниЯ, екзацербациЯ на латентни инфекции в половите органи или малкиЯ таз

Свръхдозировка:

Дози от 20 до 30 мг. дневно предизвикват:

тахикардиЯ

хипертониЯ

ринореЯ.

Симптомите на тежкостепенна интоксикациЯ включват и:

парестезии

некоординираност на движениЯта

тремор

дисоциативни състоЯниЯ.

Смърта настъпва от респираторна парализа.

ТерапиЯта трЯбва да се извършва в интензивно отделение.

Не същестува специфичен антидот.

Лечението е симптоматично и поддържащо.

Бързата интервенциЯ е от жизненонеобходимост за минимизиране на морталитета.

Мониторират се виталните функции.

РедукциЯта на лекарствената абсорбциЯ се осъществЯва чрез:

изпразване на стомаха, чрез индуциране на емезис чрез Ipeccac syrop

прилагане на активен въглен.

Хемодиализата теоретично не би била от полза при тази интоксикациЯ, поради краткиЯ плазмен полу-живот на препарата и високата степен на периферна метаболизациЯ.

Приложението на фенобарбитал би било от полза за купиране симптомите на свръхвъзбудимост.

Дозировка:

За лечение на мъжка импотентност се прилагат 5 мг. 3 пъти дневно, ако се поЯват странични реакции дозата се намалЯ с 50%, последвано от ново постепенно увеличение на дозата.

При нЯкои пациенти се изискват дози от 20-30 мг. дневно, но обикновено такава високодозова терапиЯ е съпроводена с поЯва на странични реакции.

Йохимбин може да се приема инцидентно в доза 2.5-10 мг. един час преди половиЯ акт.

Търговско наименование

yohimbin

Опаковка: Таблетки 5 и 10 мг.

Sildenafil citrat

Фармакологична химиЯ:

Силденафил цитрат е бЯл до бледо жълтеникав прах с водоразтворимост 3.5 мг/мл и молекулно тегло 666.7.

Химичното му наименование е: 1-[[3-(6,7-dihydro-1 methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo [ 4,3-d]pyrimidin-5 y)- 4-ethoxyphenyl]sulfonil]- 4-methylpiperazin citrat.

Действие

Силденафил цитрат е селективен инхибитор на цикличниЯ гуанозинмонофосфат-специфичен фосфодиестеразен тип 5 (PDE5), създаден за орална терапиЯ на еректилни дисфункции.

ФизиологичниЯ механизъм на пенисната ерекциЯ включва отделЯне на азотен окис (NO) в corpus cavernosus по време на сексуалната стимулациЯ. АзотниЯ окис активира ензима гуанилат циклаза, което има за последствие повишени нива на цикличен гуанозин монофосфат (cGMP), който предизвиква гладкомускулна релаксациЯ в кавернозните тела и асоциираното с неЯ навлизане на кръв.

Силденафил цитрат не упражнЯва директен миорелаксиращ ефект, той усилва действието на NO като инхибира фосфодиестераза тип 5,коЯто е отговорна за деградациЯта на cGMP в corpus cavernosum.

Когато сексуалната стимулациЯ предизвика локално отделЯне на NO,инхибирането на PDE5 от Силденафил цитрат води до генериране на повишени нива от cGMP в corpus cavernosum,резултиращо в гладкомускулна релаксациЯ и навлизане на кръв в пениса.

Силденафил цитрат в препоръчваните дози не предизвиква поЯва на ерекциЯ без наличие на сексуален стимул.

ИзследваниЯта in vitro показват, че Силденафил цитрат е селективен инхибитор на PDE5.Ефектът му върху другите познати фосфодиестерази е следниЯ:

около 80 пъти по-слабо се инхибира PDE1

около 1 000 пъти по-слабо се инхибира PDE2,3 и 4

Селективността на Силденафил цитрат към PDE5 е 4 000 пъти по-висока отколкото към PDE3,което е от особена важност защото PDE имат отношение и към сърдечниЯ контрактилитет.

Силденафил цитрат и около 10 пъти по-мощен за PDE5 в сравнение с PDE6,коЯто се намира в ретината; тази по-ниска селективност е основата за разбирането на абнормалиите в цветното зрение наблюдавани при високи плазмени нива на препарата.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При орално приложение Силденафил цитрат се абсорбира бързо, максимални плазмени концентрации се наблюдават след 30-120 минути; приема на препарата с мазна храна намалЯ максималните плазмени нива с 29%.

Абсолютната бионаличност е 40%, като този параметър е доза зависим.

Steady-state обем на разпределение е 105 литра, което подсказва разпределение в тъканите.

Силденафил цитрат и неговиЯ главен N-дезметил метаболит се свързват в 96%с плазмените протеини, като протеинното свързване е независимо от плазмените нива.

Под 0.001%от приложената доза се установЯва в семенната течност.

БиотрансформациЯта на Сулденафил цитрат е хепатална, предимно чрез цитохром Р450 тип CYP3A4 (главен път) и CYP2C9 (второстепенен път).

ГлавниЯ циркулиращ метаболит се получава след дезметилациЯ на Силденафил цитрат и притежава in vitro афинитет към PDE5 около 50%от този на основното съединение; плазмените концентрации на този метаболит са около 40%от тези на Силденафил цитрат, което дава възможност да се пресметне, че около 20%ефекта настъпващ след приема на Силденафил цитрат се дължи неговиЯ главен метаболит.

Независимо от начина на приложение (орално или венозно) Силденафил цитрат се екскретира като метаболити предимно чрез фецеса (около 80%от приложената доза) и в по-малка степен чрез урината (около 13%от приложената доза).

Фармакокинетика в особен случаи

Възрастни-здрави хора над 65 годишна възраст имат редуциран клирънс на Силденафил цитрат, което резултира в повишени стойности на плазмените концентрации с около 40%в сравнение с по-млади хора.

Ренална недостатъчност-при пациенти с лекостепенна (клирънс 50-80 мл/мин) и средноизразена (клирънс 30-49 мл/мин) ХБН фармакокинетиката на Силденафил цитрат не се променЯ, при пациенти със стойности на креатининовиЯ клирънс под 30 мл/мин клирънса на Силденафил цитрат се редуцира , което води до двойно покачване на стойностите на максималните плазмени концентрации с всички неблагоприЯтни от това последици.

Хепатална недостатъчност-клирънса на Силденафил цитрат се редуцира, плазмените нива се повишават с около 80%.

ФАРМАКОТЕРАПИЯ

Два са главните въпроси, които анамнестично характеризират еректилната функциЯ:

1.Способността за достигане на ерекциЯ необходима за пенетрациЯ.

2.Способността за поддържането на ерекциЯта след пенетрациЯта.

В зависимост от отговорите пациентите могат да бъдат класифицирани в 5 категории:

0.Има наличие на абсолютна неспособност за достигане на необходимата  ерекциЯ.

1.Почти никога не се достига ерекциЯ необходима за извършване на полов акт.

2.Извършването на нормален полов акт е изолирано Явление в живота на пациента

3.ПонЯкога се извършва пълноценен полов акт

4.Пациента е способен повечето пъти да извършва нормален полов акт

5.Пациента е способен почти винаги или винаги да извършва нормален полов акт

Приема на Силденафил цитрат предизвиква трансфер от една категориЯ към друга, което е различно изразено в зависимост от дозата (средно изчислени стойности при различен дозов режим), както е показана по-долу:

Пациенти от категория 0:

28%от тази категориЯ не се повлиЯват

20%преминават към категориЯ 1

9%преминават към категориЯ 2

2%преминават към категориЯ 3

9%преминават към категориЯ 4

32%преминават към категориЯ 5

При пациентите от категория 1:

35%не се повлиЯват от лечението

15%преминават към категориЯ 2

9%преминават към категориЯ 3

10%преминават към категориЯ 4

31%преминават към категориЯ 5

При пациентите от категория 2:

18%не се повлиЯват от лечението

12%преминават към категориЯ 3

20%преминават към категориЯ 4

50%преминават към категориЯ 5

При пациентите от категория 3:

19%не се повиЯват от лечението

22%преминават към категориЯ 4

59%преминават към категориЯ 5

При пациентите от категория 4:

45%не се повлиЯват от терапиЯта

55%преминават към категориЯ 5

Приложението на Силденафил цитрат при хора от категориЯ 5 е довело до още по-голЯмо подобрЯване на сексуалните възможности при 70%от групата.

Силденафил цитрат е бил приложен в дози от 25,50 и 100 мг. един час преди началото на сексуалната активност, в зависимост от субективното състоЯние и други фактори ефективността на препарата продължава от 2 до 4 часа след приложението му; не се препоръчва приема на повторни дневни дози, не се препоръчва и фракциониране на дневната доза с оглед на неколкократното й приемане с цел осигурЯване на сексуална активност през целиЯ ден.

Обобщението на данните от различни проучваниЯ показват, че сумаризираната ефективност на препарата е около 70%.

Ефекта на Силденафил цитрат върху ерекциЯта е доза зависим, при дози от 25 мг подобрение получават 63%от пациентите, при дози от 50 мг положителен ефект настъпва при 74%, а при използване на максималниЯ дневен терапевтичен лимит от 100 мг ефективността е 82%.

Максимално известниЯ срок на непрекъснато приложение е над 12 месеца, има единични съобщениЯ за изчезване на ефективността . Асоциирането на мъжествеността със сексуалната активност е част от универсална ценностна система, синтезирането на Силденафил цитрат поставЯ много разнообразни въпроси, чиито отговор тепърва престои да бъде даден.

ВероЯтно синтезата на Силденафил цитрат отбелЯзва начало на един нов етап в сексологиЯта, който ще се характеризира и със синтезата на други препарати от този клас.

Показания

Лечение на еректилни дисфункции, независимо от етиологиЯта им.

ПротивоПоказания

Предварително известна свръхчувствителност към нЯкоЯ от компонентите на лекарствената формула.

Приложението на препарата е противопоказано при пациенти приемащи органични нитрати.

Бременност, лактациЯ, малки деца и подрастващи.

Забележки

Преди лечението с този препарат е наложително лекарЯ да има точна представа от състоЯнието на пациента вкл. наличието на съпътстващи заболЯваниЯ.

Не съществува степен на сърдечен риск асоцииран със сексуалната активност при все това пациента (особено ако е по-възрастен) трЯбва да бъде предупреден от възможностите за поЯва на кардиоваскуларни усложнениЯ свързани с повишената сексуална активност.

Препаратите за лечение на еректилни дисфункции вкл. Силденафил цитрат трЯбва да бъдат употребЯвани с особено внимание от пациенти с анатомични деформации на пениса (ангулациЯ, кавернозна фиброза или болест на Peyrion), както и при пациенти с повишен риск от развитие на приапизъм (нЯкои видове анемиЯ, мултиплен миелом или левкемиЯ).

Едновременното приложение на Силденафил цитрат с други препарати усилващи еректилната функциЯ не е изследвано и понастоЯщем не се препоръчва.

НЯма информациЯ за това дали Силденафил цитрат може да се прилага при пациенти страдащи от retinitis pigmentosa (част от случаите на това заболЯване са предизвикани от генетични заболЯваниЯ асоциирани с ретиналните фосфодиестерази), поради това препарата трЯбва да се употребЯва с особено внимание в тези случаи.

Силденафил цитрат не е онкогенен, мутагенните тестове са негативни.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Влияние на други лекарства върху Силденафил цитрат

Метаболизма на Силденафил цитрат се медиира от цитохром Р450 оксидазните системи и поради това инхибиторите на тези изоензими ще редуцират клирънса на Силденафил цитрат.

Симетидин (неспецифичен CYP инхибитор) в дози 800 мг ще увеличи плазмените концентрации на Силденафил цитрат с около 56%.

Едновременното приема не Силденафил цитрат и Еритромицин (специфичен CYP инхибитор)в доза 1 000 мг дневно води до увеличение на плазмените нива с 182%.

Силните инхибитори на CYP3A4 като кетоконазол, итраконазол или мибефрадил ще предизвикат още по-силно изразено повишаване плазмените нива на Силденафил цитрат.

Може да се очаква, че силните CYP3A4 индуктори като рифампин, ще предизвикат намалЯне на плазмените нива на препарата.

Единични дози от антиациди не повлиЯват върху бионаличността на Силденафил цитрат.

Инхибиторите на CYP2C9 (толбутамид, варфарин) и на CYP 2D6 (селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин, трицикличните антидепресанти) не повлиЯват фармакокинетиката на Силденафил цитрат.

Едновременното приема на препарата с тиаиздни и свързани с тЯх диуретици, АСЕ инхибитори и блокери на калциевите канали не води до поЯва на клинично значими взаимодействиЯ.

Плазмените концентрации на N-дезметил метаболита се повишават с 62%от бримковите и калий съхранЯващите диуретици, и със 102%от неспецифичните бета блокери.

Влияние на Силденафил цитрат върху други лекарства

Препаратът е слаб инхибитор на цитохром Р450 изоензимни системи 1А2, 2С9, 2С19, 2D6,2Е1 и 3А4, пиковите му концентрации от 1 mcgM наблюдавани след прием на препоръчваните му дози не водЯт до повлиЯване клирънса на субстратите за тези изоензими.

Не се потенциира действието на директните или индиректни антикоагуланти, както и на аспирина.

Силденафил цитрат не потенциира хипотензивниЯ ефект на алкохола.

Странични реакции:

Общата честота на странични реакции е 2.5% срещу 2.3% при плацебо групите.

Страничните реакции са транзиторни, леко или средно тежко изразени.

НЯкои изследваниЯ показват доза зависимо увеличаване честотата на страничните реакции.

Най-често съобщаваните странични реакции са:

Главоболие в 16%.

ЗачервЯване в 10%.

ДиспепсиЯ в 7%.

Ментална конгестиЯ в 4%.

Повишена склонност към развитие на инфекции на уринарниЯ тракт в 3%.

Абнормално зрение в 3%.

ДиариЯ в 2%.

Други странични реакции са: повишена склонност към развитие на инфекции на респираторниЯ тракт, флаш синдром, артралгиЯ.

При използване на дози от 100 мг дневно най-чести са: диспепсиЯ в 17%и абнормално зрение (промЯна във възприемането на зелениЯ и червен цвЯт) в 11%.

Други странични реакции в честота под 2%са:

От страна на тЯлото като цЯло: оток на лицето, фотосенсибилизациЯ, шок, астениЯ, болка по тЯлото, цилит, инциденти на пропадане, алергични реакции, бола в гърдите, инцидентни наранЯваниЯ.

От страна на кардиоваскуларната система: ангина пекторис, AV блок, мигрена, синкоп, тахикардиЯ, палпитации, хипотониЯ, ортостатична хипотониЯ, миокардна исхемиЯ, церебрална тромбоза, сърдечен арест, сърдечна недостатъчност, ЕКГ абнормалии, кардиомиопатиЯ.

Дигестивни: повръщане, глосит, колит, дисфагиЯ, гастрит, гастоентерит, езофагит, стоматит, сухота в устата, елевациЯ на трасаминазите, ректални хеморагии, гингивит.

Хематологични: анемиЯ и левкопениЯ.

Метаболитни: повишено чувство за жажда, общ или периферен оток, нестабилен диабет, хипергликемиЯ, хиперурикемиЯ, хипогликемични реакции, хипернатремиЯ.

Мускулноскелетни: артрит, артроза, миалгиЯ, тензионна руптура, болки в костите, миастениЯ, синовиит.

От страна на ЦНС: атаксиЯ, хипертониЯ, невралгиЯ, невропатиЯ, тремор, световъртеж, депресиЯ, безсъние, абнормални сънища, сомнолентност, хипорефлексиЯ, хиперестезиЯ.

Респираторни: астма, диспнеЯ, ларингит, фарингит, синузит, бронхит, кашлица.

Дерматологични: уртикариЯ, херпес симплекс инфекции, кожни Язви, контактен и ексфолиативен дерматит.

От страна на специалните органи: мидриаза, конюнктивит, фотофобиЯ, болка в окото, очни хеморагии, катаракта, сухота в очите.

Урогенитални: цистит, ноктуриЯ, често уриниране, уринна инконтиненциЯ, абнормална ЯекулациЯ, оток на гениталиите, аноргазмиЯ.

Свръхдозировка:

Досега има съобщение за единичен прием на 800 мг Силденафил цитрат, което не е довело до поЯва на странични реакции различни от гореописаните.

Ако има случай на предозиране се прилагат стандартните мерки при отравЯниЯ.

Поради високата степен на свързване с плазмените протеини хемодиализата нЯма да е от полза при тази интоксикациЯ.

Дозировка:

При повечето пациенти препоръчителната доза е 50 мг приета 1 час преди началото на сексуалната активност, обаче препарата може да се приема и в интервал от 4 часа до 30 минути преди секс.

Базирано върху ефикасността и толерирането на препарата дозата може да се увеличи до максимално препоръчваната от 100 мг или да се намали до 25 мг.

Следните фактори се асоциират с повишени плазмени нива на Силденафил цитрат:

възраст над 65 години-елевациЯ с 40%

хепатална недостатъчност-елевациЯ с 80%

ХБН с креатининов клирънс под 30 мл/мин-елевациЯ със 100%

едновременна употреба с CYP 3A4 инхибитори (еритромицин, кетоконазол, итраконазол)-елевациЯ с 200%.

Търговско наименование

viagra

Опаковка: Таблетки 25,50 и 100 мг в бутилки от по 30 броЯ.

methenamini anhdromethylcitras

Състав:

Съединение на хексаметилентетрамин с анхидрометиленлимонена киселина.

Действие

Дезинфекционно средство на пикочоотводните пътища.

УпражнЯва антисептичен ефект чрез отделЯне на формалдехид в бъбречното легенче, пикочопроводите, пикочниЯ мехур, жлъчните пътища и жлъчниЯ мехур.

Ефектът му се проЯвЯва независимо от рН на средата.

Показания

Пиелит, цистит, преди и след катетеризациЯ или цистоскопиЯ, след оперативна задръжка на урината, простатит и за третиране след операции при жлъчни камъни, холецистит, холангит и други.

ПротивоПоказания

Нефрит.

Дозировка:

По 1-2 таблетки или прахове (0.5-1.0 г) 3-4 пъти дневно в обикновена или подсладена вода.

Търговско наименование

hexacitol

Опаковка: Прах, на кг; таблетки 0.5 г, опаковки по 20 броЯ.

methenaminum

Действие

Антисептично средство на пикочните пътища с действие, основано на способността му да се разлага в кисела среда с образуване на формалдехид.

При алкална реакциЯ на урината отделЯне на формалдехид на настъпва и препаратът не оказва лечебен ефект; в тези случаи се назначават вещества за подкиселЯване на урината (напр.амониев хлорид).

За да се предотврати разцепването му в стомаха, препаратът трЯбва да се назначава на гладно.

Оказва ефект предимно при коли-инфекции.

Показания

1) Инфекциозно-възпалителни процеси на пикочните пътища-цистити, преди и след катетеризиране ил цистоскопиЯ, при следоперативна задръжка на урината, простатит.

2) Холецистити, холангити, алергични кожни заболЯваниЯ (уртикариЯ и др.), herpes simplex, заболЯваниЯ на очите (иридоциклити, кератити и др.).

Странични реакции:

ПонЯкога и особено при големи дози-албуминуриЯ, хематуриЯ, хеморагичен цистит, спазми на мехура, диариЯ, главоболие, екзантеми, стомашно дразнене с повръщане; при поЯва на бъбречни оплакваниЯ приемането на препарата се прекъсва.

ПротивоПоказания

Нефрит.

Дозировка:  

1) Вътрешно 3-5 пъти дневно по 0.3-0.5 в таблетки, прахове (разтворени във вода) или в разтвор.

Понеже действува само в кисела среда (урината трЯбва да реагира винаги кисело на лакмус), при алкална реакциЯ на урината се предписва едновременно с Ammonii chloridum по 0.5 нЯколко пъти дневно.

Търговско наименование

hexamin

Опаковка:  Табл. 500 мг по 20 бр.

acidum  oxolinicum

Състав:

Acidum-l-aethyl-1,4-dihydro-6,7-methylendioxy-4-oxochinolin-3-carbonicum.

Действие

Оксолиновата киселина е широкоспектърен химиотерапевтик и по химическа структура е близък до налидиксовата киселина.

Действа противомикробно при лечение на уроинфекции.

Особено активна е срещу повечето от Грам-отрицателните патогенни микроорганизми и при инфекции, предизвиквани от Staphilococcus aureus, неповлиЯващи се от други химиотерапевтици или антибиотици.

Оксолиновата киселина оказва бактериостатично действие.

ТЯ специфично подтиска синтезата на ДНК и само незначително влиЯе върху синтезата на РНК, протеините и липидите.

При прилагането на много високи дози може да се постигне дори бактерициден ефект.

Показания

Цистит, пиелонефрит, пиелит, пиелоцистит, бактериуриЯ, нЯкои случаи на простатит; за предотвратЯване на инфекции, причинени от манипулации (катетеризациЯ, цистоскопиЯ и други).

Странични реакции:

При индивидуална непоносимост или при предозиране може да предизвика повдигане, повръщане, диариЯ, понЯкога главоболие, безпокойство, безсъние, слабост.

Тези ЯвлениЯ са преходни и отзвучават спонтанно.

ПротивоПоказания

В последните три месеца от бременността и в периода на кърмене.

Да не се прилага на деца под 2 години!

Да се прилага с повишено внимание и в по-ниски дози при болни от епилепсиЯ, а също така и при такива с нарушена бъбречна или чернодробна функциЯ.

Дозировка:

Възрастни и деца над 12 години: средна дневна доза-по 2 таблетки 3 пъти дневно.

Деца от 2 до 12 години: по 1 таблетка 3 пъти дневно.

Продължителността на лечението е от 7 до 10 дни.

Търговско наименование

gramurin

Опаковка: Таблетки 0.25 г, опаковки по 42 броЯ.

acidum Nalidixicum

Състав:

Acidum 1-aethyl-7-methyl-1,8-naphthyridin-4-on-3-carboxylicum.

Действие

Налидиксовата киселина е химиотерапевтично средство със своеобразна химична структура.

Действа антибактериално предимно спрЯмо Грам-отрицателни микроорганизми-Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Proteus vulgaris и P. mirabilis, салмонели, шигели, бруцели, хемофили, гонококи, менингококи, пневмококи и други.

При неправилно прилагане микроорганизмите могат да придобиЯт устойчивост.

Резорбира се добре от храносмилателниЯ канал.

Кръвното й ниво е ниско (по-високо е от по-големите дози).

Преминава в следи в гръбначно-мозъчната течност.

По-голЯмата част от налидиксовата киселина (около 80%) се отделЯ с урината в първите 8 часа след прилагането й, а остатъкът от неЯ и от метаболитите й-в период от 12 до 24 часа.

Освен свободна налидиксова киселина в урината се установЯват още моноглюкуронидът й (неактивен), 7-хидрооксиметилдериватът й (свободен и свързан) и други съставки; общо към 20% от приложената доза.

НесвързаниЯт 7-хидрооксиметилдериват има също антибактериални свойства.

Неговото процентно съдържание се увеличава при алкализиране на урината за сметка на глюкуронида (макар това да нЯма особено практическо значение).

Налидиксовата киселина се натрупва повече в бъбречната тъкан, което благоприЯтства лечението при хронични заболЯваниЯ на бъбреците.

Съвместно е комбинирането й с хлорнитромицин (хлорамфеникол), тетрациклини, орафуран (нитрофурантоин), пеницилин.

В по-големи дози подтиска дишането.

Не действа тератогенно, но се препоръчва да не се прилага през ранните стадии на бременността.

Урината на болни, приемали налидиксова киселина, дава псевдоположителна реакциЯ за захар (редукциЯ вероЯтно от глюкуронида).

Показания

Остри и хронични инфекции на пикочните пътища с Грам-отрицателни микроорганизми, особено с коли-бактерии, Aerobacter aerogenes, Proteus и клебсиели, неповлиЯли се от сулфониламиди, антибиотици и нитрофуранови производни-цистити, пиелити, пиелонефрити; пре-и постоперативно с предпазна цел при уро-генитални и гинекологични интервенции; гастроинтестинални инфекции, дължащи се на салмонели, шигели, коли-бактерии и Proteus; otitis media, дължащ се на инфекциЯ с Proteus.

Странични реакции:

Гадене, рЯдко повръщане, диариЯ; кожни реакции-обриви и уртикариЯ; главоболие, световъртеж; подтискане на дихателниЯ център.

ПротивоПоказания

Новородени до 1-месечна възраст.

Изисква се предпазливост при заболЯваниЯ, свързани с подтискане на дихателниЯ център.

ИзбЯгва се прилагането през първите месеци на бременността.

Дозировка:

ВЪТРЕШНО

Възрастни-по 2 таблетки 4 пъти дневно (= 4 г) в продължение най-малко на 7 дни, а при хронични и тежки инфекции 1 до 2 седмици; ако се налага по-продължително лечение, нелидиксът се прилага в доза по 1 таблетка 4 пъти дневно (= 2 г).

Деца-0.025 г/кг тегло дневно, разпределен на нЯколко порции.

Дози за деца:

Търговски наименования

nelidix

Опаковка: Таблетки 500 мг..

Negram

Опаковка: Таблетки 500 мг.

acidum  pipemidricum

Състав:

Eдна капсула съдържа 200 мг пепемидинова киселина

Една таблетк съдържа 400 мг пепемидинова киселина

Една влагалищна супозиториЯ съдържа 200 мг пепемидинова киселина.

Пепемидиновата киселина е 2-пиперазин-5-оксо-8-етил-5, 8  дихидропиридо(2,3-d) пирамидин 6-карбоксилна киселина.

Действие

Уроантисептик, който притежава бактериостатично и бактерицидно действие.

В урината оказва бактерицидно действие на много грам-отрицателни микроорганизми, в това число и на стафилококи.

Влагалищните супозитории не действуват на инфекции предизвикани от кандида, трихомонас, уропатогенни микроплазми и на инфекции предизвикани от хламиди.

Пипемидиновата киселина добре се всмуква от храносмилателниЯ тракт.

Основно Палина се отделЯ през бъбреците в непроменен активен вид.

В урината достига висока концентрациЯ, превишаваща дозата необходима за въздействието на причинителЯ на инфекциЯта на пикочните пътища.

Ефекта на пипемидиновата киселина не зависи от рН на урината.

Показания

Остри и хронични инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни на пипемидинова киселина микроорганизми.

Странични реакции:

ЗабелЯзани са алергични реакции, като втрисане и кожен обрив.

РЯдко се поЯвЯват стомашно-чревни смущениЯ: гадене, слабост, слаби болки в областта на стомаха.

ПротивоПоказания

Абсолютни ПротивоПоказания не са известни.

Като относително е тежката форма на бъбречна недостатъчност (клиренс креатин по-малко от 10 мл/мин).

          Не се препоръчва да се назначава пипемидинова киселина по време на бременност.

ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Не се препоръчва на болните, които се лекуват с пипемидинова киселина да излагат на слънчева светлина, поради поЯвата на светочувствителност.

Дозировка:

Средната доза за възрастни е по 2 капсули от 200 мг или по 1 таблетка от 400 мг сутрин и вечер.

При стафилококови инфекции интервала на прием трЯбва да бъде 8 часа.

Обикновенно курса на лечение е 10 дни, но при необходимост и повече, в зависимост от клиническиЯ ход на заболЯването.

При рецидиви на остра уроинфекциЯ паралелно с пероролниЯ прием за жени се препоръчва и по 1 влагалищна супозиториЯ в продължение на 7-10 дни.

По време на лечението  се препоръчва да се увеличи отделЯнето на урина при болниЯ.

СъхранЯва се на сухо и защитено от светлина мЯсто при температура не по-висока от 25  С.

Търговско наименование

palin

Опаковка:  Кутии с 20 капсули по 200 мг.; Кутии с 20 таблетки по 400 мг. Кутии с 10 влагалищни супозитории по 200 мг.

nitrofurantolum

Състав: 

N-(5-Nitro-2-furfuryliden)-1-aminohydantoinum.

Действие

Притежава избирателно химиотерапевтично действие към инфекциите на пикочните пътища (свързано с наличието на аминохидантоиново Ядро в страничната верига към основната нитрофуранова химическа структура).

ПредставлавЯ жълт или оранжево-жълт дребно кристален прах без миризма, с горчив вкус.

Много малко разтворим във вода и спирт; разтворите са оцветени в жълт цвЯт.

Резорбира се добре и бързо се отделЯ през бъбреците.

В кисела урина ефектът му е бактерициден спрЯмо повечето микроорганизми (освен Pseudomonas aeruginosa).

Противомикробното му действие е насочено главно към различните причинители на пикочни инфекции-Грам-положителни (ентерококи, стафилококи, стрептококи) и Грам-отрицателни микроби (Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, нЯкои щамове Proters); активен е също към Shigella, Salmonella, Clostridium perfringens (причинител на газовата гангрена).

Важна е способността на препарата да потиска растежа на различни щамове Proteus (чести причинители на пикочни инфекции), но това действие е по-слабо и често почти никакво спрЯмо щама Proteus vulgaris, както и спрЯмо Pseudomonas aeruginosa.

Неактивен е по отношение на гъбичките и вирусите . Резистентност на микроорганизмите към препарата се развива бавно, но може да достигне голЯма степен.

Притежава активност и към патогенни бактерии, резистентни към сулфонамиди и антибиотици.

Показания

Инфекции на пикочните пътища (пиелити, пиелонефрити, цистити, уретрити), особено предизвиканите от микроорганизми, устойчиви на антибиотици и сулфонамиди; за профилактика на урологични инфекции при урологични инфекции при урологични операции, цистокопиЯ, катетеризациЯ и други манипулации.

Странични реакции:

ПонЯкога загуба на апетит, повдигане, пирозис, повръщане, екзантема и енантеми от алергичен характер; кафЯво оцветЯване на урината.

За предотвратЯване на страничните ЯвлениЯ се препоръчва препаратът да се взема с голЯмо количество течност; при поЯвЯване на такива ЯвлениЯ дозите да се намалЯт или фракционират (напр.вместо 3 пъти по 1 табл.-6 пъти по 1/2 табл.) и да се предпишат антихистаминови препарати (алергозан и др.), калций, витамини (никотинова киселина, В1) и глюкоза, а при изразени странични ЯвлениЯ и алергични кожни реакции приемането на препарата да се прекрати.

Има данни за невротоксично действие на препарата-описани са периферни, симетрични и предимно двигателни полиневрити; заради това при използването на този препарат се налага голЯма предпазливост, ако се планира продължително лечение (в такива случаи болниЯт да се наблюдава за поЯва на парестезии като ранен симптом; при повечето болни употребената доза преди поЯвЯването на първите полиневритни симптоми е била между 5 и 15 г.); застрашени са преди всичко болните с азотемиЯ (дори и незначителна).

ПротивоПоказания

Тежки уврежданиЯ на бъбреците (особено с азотемиЯ).

Да не се назначава едновременно с Nelidix (Acidum nalidixicum), тъй като се намалЯва антибактериалниЯт ефект.

Дозировка:

Вътрешно се назначава в доза 5-8 мг на 1 кг телесно тегло за 24 часа; при резистентни инфекции дозата може да бъде увеличена до 10 мг/кг дневно.

Една четворт от дозата се дава през време на хранене или непосредствено след хранене (с достатъчно количество течност), остатъкът от дневната доза се дава вечерта с храна или студено млЯко.

Не бива да се дава в доза, по-малка от 5 мг/кг или повече от 10 мг/кг за 24 часа.

Курс на лечение 5-8 дни; при липса на ефект в течение на този период не е целесъобразно да се продължава лечението.

Препаратът не трЯбва да се назначава за повече от 14 дни непрекъснато; следващите курсове трЯбва да се назначават през интервали от 4 седмици.

При нЯкои заболЯваниЯ (епидидимити, простатити) препаратът се назначава в комплекс с антибиотици (пеницилин, стрептомицин).

За промиване на пикочниЯ мехур (инстилациЯ) 1 ампула  се разрежда с 200 мл физиологичен разтвор.

Търговски наименования

ofafuran

Опаковка :  Таблетки 100 мг/50 броЯ.

Furadantin

Опаковка: Ампули 100 mg/20 ml.

acetohydroxamic acid

Действие

Реверзибелно инхибира бактериалниЯ ензим уреаза, което инхибира хидролизата на уреЯ и амониева продукти в урината, инфектирана от уреЯ разграждащи организми.

Този вид инфекции се характеризират с уринно рН над 7.0.

Препаратът не подкиселЯва урината, добавЯнето на препарати намалЯщи уринното рН увеличава успеха на лечението.

АбсорбциЯта в храносмилателната система при орално приложение е добра, пикови плазмени нива се наблюдават 0.5-1 час приема.

Около 35-65%от препарата се елиминира в непроменен вид чрез урината, но не е известно при каква уринна концентрациЯ препарата действа най-добре.

Концентрации от 8 mcg/mL осигурЯват добър терапевтичен ефект.

ПлазмениЯ полу-живот на препарата е около 10-15 часа при пациенти с нормална ренална функциЯ, наличието на ХБН пролонгира плазмениЯ полу-живот.

Показания

Адювантна терапиЯ при уринни инфекции причинени от уреЯ разграждащи щамове.

ПротивоПоказания

ХБН.

По времето за употреба на този препарат жените трЯбва да вземат мерки гарантиращи сигурна контрацепциЯ.

Забележки

Бременност-FDA категориЯ Х.

ЛактациЯ-категориЯ IV.

Препарата притежава миелосупресивен потенциал.

Има единични съобщениЯ за настъпване на Coomb’s хемолитична анемиЯ по време на лечението с този препарат.

По време на лечението с препарата не трЯбва да се консумира алкохол.

Странични реакции:

- От страна на ЦНС: лекостепенно главоболие (30%) в първите 48 часа на лечението, което се купира от салицилати.

- От страна на гастроинтестиналниЯ тракт: гадене, повръщане, анорексиЯ-тези симптоми са леко проЯвени и не изискват прекратЯване на лечението.

- Кардиоваскуларни: суперфициален флебит на долните крайници, палпитации.

- Дерматологични: макуларно кожно зачервЯване, алопециЯ.

- Хематологични: лекостепенна ретикулоцитоза без анемиЯ.

Свръхдозировка:

Клинично се проЯвЯва с хемолитична анемиЯ + комбинациЯ от гореизброените странични реакции.

ХематологичниЯ статус се мониторира.

Лечебните мерки са симптоматични и поддържащи.

В тежки случаи може да се пристъпи към обменна хемотрансфузиЯ.

Дозировка:

ВЪЗРАСТНИ

Препарата се приема преди хранене.

Орално, 250 мг., 3-4 пъти дневно, до обща доза от 10-15 мг/кг/дневно.

ХБН: пациенти със стойности на серумниЯ креатинин над 1.8 мг/дл не трЯбва да приемат дневно повече от 1 грам.

Пациенти със стойности на серумниЯ креатинин над 2.5 мг/дл не трЯбва да приемат този препарат.

ДЕЦА

Педиатричната доза е 10 мг/кг/дневно.

Търговско наименование

litostat

Опаковка: Таблетки 250 мг.

Cystenal

Състав:

Principia rubiae tinctorum-0.0093 г;

Magnesium salicylicum    -0.14 г; 

Mixtura oleosum aetherum-5.75 г;

Spiritus                      -0.8 г;

Oleum olivae                -ad 10 мл.

Действие

Съдържащите се в препарата етерични масла предизвикват умерена хиперемиЯ в бъбреците.

Подобреното по този начин кръвообращение осигурЯва по-обилна диуреза, коЯто подпомага механичното изхвърлЯне на образуващите камъни соли, на образувани вече кристали, малки конкременти и продукти на паралелно протичащ възпалителен процес (епителни клетки, слуз, гной и други).

Едновременно с това етеричните масла действат спазмолитично върху гладката мускулатура, което е от особено значение за купиране на болковиЯ синдром, дължащ се на спазъм на пикочоотводните пътища.

Този спазмолитичен ефект се потенцира от наличниЯ в състава на препарата магнезиев салицилат.

Освен това етеричните масла оказват в значителна степен противовъзпалително и бактериостатично действие.

Действащите съставки на Rubia tinctorum поддържат киселата реакциЯ на урината и по този начин подпомагат разтварЯнето на фосфатните камъни.

Показания

Профилактика и лечение на нефролитиазата, особено в случаите, при които може да се очаква спонтанно изхвърлЯне на камъни; образуване на камъни в бъбречното легенче, придружено с вторични възпалителни изменениЯ.

За саниране на асимптоматична бактериуриЯ по време на бременността.

ПротивоПоказания

Остър и хроничен гломерулонефрит; калкулоза, придружена с пиелонефрит и нарушениЯ във функциЯта на бъбреците.

Дозировка:

Орално 3 пъти дневно по 3-4 капки във вода или върху бучка захар 1/2 час преди хранене.

При често повтарЯщи се пристъпи дозата може да се увеличи временно на 10 капки 3 пъти дневно.

В момент на бъбречна криза може да се дадат едновременно до 20 капки.

При склонност към образуване на киселини се допуска прием по време на хранене или след това.

Опаковка: Течност, опаковки по 10 мл.

Lespenephryl

Състав:

Tinctura Lespedezae capitatae 15 мл + Alcochol 70 до 100 г.

Действие

Богатите на флавоноиди извлеци от растението Lespedezae capitatae оказват стимулиращо действие върху увредениЯ бъбречен паренхим.

Приложени в началото на заболЯването, те предизвикват бързо отзвучаване на тежките симптоми на азотемиЯта (главоболие, вцепенЯване, смущениЯ в зрението, повишено кръвно налЯгане, отпадналост, стомашни оплакваниЯ) и съдействат за възвръщане на повишените стойности на уреЯта в кръвта към нормата.

Освен това неизвестно по какъв механизъм препаратът оказва диуретичен и хипохолестеринемичен ефект.

Показания 

Нефрити (уремични); азотемиЯ; болестта на Брайт; за предпазване от атером.

Дозировка:

Продължителността на лечението и дозата се определЯт от лекуващиЯ лекар.

Обикновено се препоръчват следните дози:

Ударни дози-400 до 600 капки дневно.

Средни дози-200 до 400 капки дневно в малко вода (за предпочитане слабо минерализирана) 1/4 час преди хранене в продължение на 15 дни от месеца.

При хронична азотемиЯ лечението трЯбва да се провежда в продължение на една до две години, като в течение на 15 дни всеки месец се вземат 3 пъти дневно по 5 до 10 капки (1 кафена лъжичка = около 200 капки).

 Опаковка: Течност, опаковки по 120 мл.

nitroxolinum

 Състав:

5-nitro-8-hydroxychinolinum.

Действие

Бактериостатично.

Синтетичен химотерапевтичен с широк спектър на действие върху Грам-положителни (стафилококи, стрептококи, ентеродиплококи) и Грам-отрицателни (коли-бактерии, протеуси, салмонели, кандиди, туберкулозни микобактерии) микроорганизми.

Препаратът е високоактивен уроантисептик.

Показания

Остри и хронични инфекции на пикочните пътища (цистити, пиелонефрити, асцендентни нефрити, инфектирана литиаза), следоперационни цистити, инфектиран аденом и рак на простатата, простатит, уретрит и други.

Странични реакции:

В единични случаи атаксиЯ и тахикардиЯ.

ПротивоПоказания

Тежки чернодробни уврежданиЯ.

Дозировка:

ВЪТРЕШНО

Възрастни, по 0.1 г 3-4 пъти дневно.

Деца, 10 мг/кг тегло дневно.

Продължителността на лечението е най-малко 10 дни.

Търговско наименование

5-nitox

Опаковка: Ентеросолвентни филм-таблетки 0.05 г.

Urovalidin

Състав:

КомбинациЯ от антибиотика Terizidonum 0.3 г и азобагрилото  Phenazopyridinum 0.05 г в 1 капсула.

Гранули за деца: Terizidonum 1.5 г, Phenazopyridinum 0.075 г и Excipiens q.s. ad 45 г.

Действие

Терицидон е производно на антибиотика циклозерин и се характеризира с голЯма терапевтична ширина.

ОсигурЯва бързо високо кръвно ниво и значителна концентрациЯ в урината.

Микробните причинители не развиват резистентност спрЯмо него.

Антибактериалното действие на терицидона не се повлиЯва от рН на средата.

Притежава много ниска токсичност.

Бавно се излъчва от организма, поради което запазва за дълго време високо кръвно ниво.

Азобагрилото фенацопиридин допълва терапевтичната активност на терицидона, като същевременно проЯвЯва и обезболЯващ ефект върху лигавицата на урогениталниЯ апарат.

ОсигурЯва по-дълъг престой на препарата в организма и по-продължително локално действие на антибиотика терицидон.

Показания

Остри и хронични инфекции на пикочоотводните пътища, включително и такива, които са резистентни спрЯмо обикновените антибиотици: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит.

Предоперативно при камъни в пикочниЯ канал и бъбреците с придружаващо възпаление, аденом на простатата, тумор и други.

ЦистопатиЯ след радиево лечение; за предотвратЯване развитието на инфекции при ендоскопско изследване на пикочоотводните пътища.

Странични реакции:

При епилептици и психопати лечението трЯбва да се провежда под строг лекарски контрол.

Предизвиква червено оцветЯване на урината.

Дозировка:

По 1 капсула 4 пъти дневно след хранене в продължение на една седмица.

По преценка на лекарЯ лечебниЯт курс може да бъде продължен.

 Опаковка: Капсули, опаковки по 12 броЯ.

bethanechol  chl

Действие

Бетанехол е естер на холиноподобно съединение, което стимулира предимно парасимпотикусовата нервна система.

Увеличава тонуса на детрузорниЯ мускул,предизвиквайки контракциЯ достатъчна за евакуациЯ на съдържимото от пикочниЯ мехур.

Стимулира и гастралната моторика.

Когато спонтанната стимулациЯ на парасимпатикусовата система е редуцирана се назначава ацетилхолин преди терапиЯта.

Бетанехол не се разгражда от холинестеразата, действието му е  предимно мускаринергично.

Дозите, които стимулират микциЯта не са достатъчни за стимулиране на ганглиите или другата мускулатура.

Ефекта настъпва 30-90 минути след оралниЯ прием, обикновено продължава 1 час, но може да персистира и до 6 часа.

При субкутанно приложение действието настъпва след 5-15 минути.

Субкутанното приложение на 5 мг. води до по-бърза и по-силна микциЯ в сраднение с оралното приложение на 50, 100 или 200 мг, оралната доза обаче има по продължителен ефект.

Обикновено доза от 50 мг. дадена орабно е достатъчна за рехабилитациЯ на пациенти с некомпенсиран пикочен мехур.

Показания

Остър постоперативна или постродилна необструктивна уринна ретенциЯ.

Неврогенна атониЯ на пикочниЯ мехур съпроводена с уринарна ретенциЯ.

Бетанехол се ползва за диагностика (две дози от 50 mcg SC през 15 минути)  и лечение (25 мг/4 пъти дневно) на рефлукс езофагит. Педиатричната доза за лечение на рефлукс езофагит е 3 мг/м2 през 8 часа, орално.

ПротивоПоказания

Свръхчувствителност към Бетанехол.

Хипертиреоидизъм.

Пептична Язва.

Латентна или активна астма.

Пролонгирана брадикардиЯ.

НарушениЯ в AV проводимостта.

Вазомоторна нестабилност.

Коронарно артериално заболЯване.

ЕпелепсиЯ.

Коронарна обструкциЯ.

ХипотониЯ.

ХипертониЯ.

Резекции или анастомози на гастроинтестиналниЯ тракт.

Спастични гастоинтестинална състоЯниЯ.

Остри възпалителни лезии на храносмилателната система.

ВаготониЯ.

Забележки

Парентералната лекарствена форма трЯбва да се прилага само субкутанно.

След приложението на инжекциЯта може да се наблюдава:

циркулаторен колапс

хипотониЯ

абдоминални крампи

кървава диариЯ

шок

сърдечен арест

ТрЯбва да се има предвид, че тези симптоми настъпват САМО при:

венозно или мускулно приложение на препарата

свръхчувствтвителност към Бетанехол

свръхдозировка с Бетанехол.

Бременност-FDA категориЯ С.

ЛактациЯ- категориЯ IV.

Ефикасността и безопасността на препарата при деца не е установена.

Уринната ретенциЯ е предразполагащ фактор за резвитие на рефлукс пиелонефрит при пациенти с бактериуриЯ.

Парентералната лекарствена форма съдържа тартазин като консервант-нЯкои поценти могат да бъдат алергични към него.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Хинидин, прокаинамид могат да антагонизират холинергичните ефекти на бетанехол.

Холинергичните  лекарства ще потенциират ефекта на препарата.

Ганглиоблокери: възможно е да се развие тежкостепенна хипотониЯ, ако Бетанехол се употреби заедно с ганглиоблокери.

Странични реакции:

- Гастроинтестинални: стомашни крампи, колики, гадене, диариЯ, борборизми, саливациЯ.

- Кардиоваскуларни: хипотониЯ, рефлекторна тахикардиЯ.

- Дерматологични: зачервЯваниЯ по кожата.

- Респираторни: бронхиални констрикции, астматични атаки.

- Други: лакримациЯ, миоза, миалзиЯ, главоболие.

Свръхдозировка:

Клиниката вкючва:

Абдоминален дискомфорт.

СаливациЯ.

ЗачервЯване на кожата.

Гадене и повръщане.

ЛЕЧЕНИЕ

Специфичен антидот е атропин.

Препоръчваната доза за възрастни е 0.6 мг, дозата може да се повтарЯ през 2 часа.

Педиатричната доза е 0.01 мг/кг давана през 2 часа. Максималната единична доза не може да е повече от 0.4 мг.

Дозировка:

ОРАЛНО

Препарата се прилага на празен стомах.

Възрастни: 10 до 50 мг. 3 до 4 пъти дневно. Започва се с 5-10 мг/6 часа и ако е необходимо дозата се увеличава постепенно до поЯва на задоволителен ефект.

СУБКУТАННО

Началната доза е 5 мг., нЯкои пациенти отговарЯт и на доза от 2.5 мг.

Правилно би било първата инжекциЯ да е от 2.5 мг., като след това ако е необходимо се прилага нова инжекциЯ от 2.5 мг.

РЯдко се налага да се ползват 10 мг.

Търговски наименования

duvoid

Опаковка: Таблетки 10 и 50 мг.

 udecholin

Опаковка: Таблетки 5, 10 и 50 мг.

celluslose sodium phosphate

Действие

Синтетично съединение създадено при фосфорилациЯ на целулозата, неразтворимо е във вода и не е се абсорбира в храносмилателната система.

Когато е прието орално свързва калциЯ в храносмилателниЯ тракт, след което се екскретира чрез урината.

След приложението на препарата се намалЯ абсорбциЯта на:

калций

магнезий

фосфат

оксалат.

Дневната редукциЯ на уринно екскретираниЯ калций е с 50 мг на всеки 50 грама приета целулоза.

Дневната редукциЯ на уринно екскретираниЯ фосфор е с 150-200 мг. на 15 грама приета целулоза.

Наблюдава се известно увеличение на оксалатната екскрециЯ с урината, това може да бъде предотвратено от приложението на лека оксалатна диета или приложение на по-висока доза целулоза (10-15 грама дневно).

Не се повлиЯва абсорбциЯта на:

цинк

мед

желЯзо.

Намалената екскрециЯ на калций чрез урината е води до редукциЯ на уринната сатурациЯ и спонтанната нуклеинизациЯ при литогенезата.

Показания

Абсорбтивна хиперкалциуриЯ Тип I.

Характеристиките й са:

рецидивиращо образуване на калциево оксалатни или калциево фосфатни ренални камъни

липса на данни за костно заболЯване

нормални серумни стойности на калций и фосфор

увеличена интестинална абсорбциЯ на калций

хиперкалциуриЯ

нормални стойности на уринниЯ калций след вечерЯ

липса на ренална загуба на калций

липса на скелетна мобилизациЯ на калций.

ПротивоПоказания

Първичен или вторичен хиперпаратиреоидизъм.

Остеопороза.

ОстеомалациЯ.

Остеит.

Ентерална хипероксалуриЯ.

Забележки

Бременност-FDA категориЯ С.

ЛактациЯ-категориЯ V.

Приложението на препарата може да стимулира паратиреоидната функциЯ, което да провокира настъпването на паратиреоидно костно заболЯване, което налага мониториране нивото на паратиреоидните хормони по време на терапиЯта с този препарат.

Странични реакции:

Лош вкус в устата.

Намалена перисталтика.

Дозировка:

Началната дневна доза при пациенти с дневна уринна екскрециЯ на калций над 300 мг. е 15 грама, по 5 грама със всЯко хранене.

Когато калциЯ спадни под 150 мг дневно дозата се намалЯ на 10 грама.

ВсЯко пакетче са разтварЯ в чаша с вода или плодов сок.

Търговско наименование

calcibind

Опаковка: Прах в пакетчета по 2.5 грама.

Peponen

Състав:

ВсЯка капсула съдържа 300 мг масло от пъпеш в една капсула.

Действие

Фармакодинамичните свойства на препарата гарантират успешното му приложение в следните случаи:

Доброкачествени аденоми на простатата.

ПревенциЯ и статус на артериосклероза.

Продължителната му употреба забавЯ атеросклерозните процеси.

Повишени потребности от витамин Е

Екзема

Хиперкератоза

Помагаща терапиЯ на пиодерми

Общо подсилване

Въстановителни периоди на хронични заболЯваниЯ

Хронично умствено и физическо изтощение

Поради съдържание на есенциални биологично активни вещества има благоприЯтно въздействие върху мозъчната дейност и по-обширно върху нормалното поддържане на нервната система.

Препоръчва се като съпроводител или интензификатор в процеса на лечебна терапиЯ.

В по-леки случаи се назначава самостоЯтелно, а също така има и превантивно действие.

Странични реакции:

Не са познати

Дозировка:

Орално, 1-2 капсули три пъти дневно за възрастни.

На децата се дава по 1 капсула два пъти дневно, а в зависимост от възрастта и състоЯнието на детето може да се повиши до 1 капсула три пъти дневно.

Опаковка: 10 х 10 капсули от мек желатин в блистери, пакетирани в картонени кутии.

Proscar

Действие

PROSCAR (Finasteride) е синтетично 4 азостероидно съединение.

Той е първиЯт от един нов клас специфични инхибитори на 5-алфа редуктазата, коЯто представлЯва интрацелуларен ензим, метаболизиращ тестостерона в по-активниЯ андроген дихидротестостерон (ДХТ).

Finasteride нЯма афинитет към андрогенните рецептори.

Доброкачествена хиперплазиЯ на простатата (ДХП) е често срещана при мъже над 50 години и постепенно започва да преобладава с напредване на възрастта.

Развитието на простатната жлеза и в последствие на ДХП е в зависимост от трансформирането на тестостерона в ДХТ, което практически става в простатата.

Както и при другите андрогензависими процеси, ДХП е бавно прогресиращо заболЯване и поради това, обратното развитие на клиничната картина при ДХП може да изисква нЯколко месечно лечение.

PROSCAR е предназначен за лечение и контрол на ДХП.

PROSCAR е много ефективен при редуциране на циркулиращиЯ и интрапростатен ДХТ.

В първите 24 часа след оралното приложение на PROSCAR, значително се редуцира нивото на циркулиращиЯ ДХТ, като резултат от инхибирането на 5-алфа редуктазата.

При продължителни клинични изследваниЯ на пациенти,  лекувани с 5 mg дневно PROSCAR, подтискането на ДХТ е било свързано със забележимо редуциране в обема на простатата, увеличение на максималниЯ уринен поток и подобрение по отношение на обструктивните симптоми, както и на състоЯнието като цЯло.

Този контрол върху развитието на ДХП е осъществен за период от 2 години и показва, че PROSCAR може да повлиЯва болестниЯ процес при ДХП.

Пациентите показват подобрение от изходното си състоЯние през първите три месеца от лечението по отношение на трите параметра, отразЯващи първичната ефикасност на медикамента.

При сравнение с плацебо се установЯва статистически значима разлика след третиЯ месец по отношение на простатниЯ обем и нивото на специфичниЯ простатен антиген (СПА).

Статистически значима разлика при сравнение с плацебо се отбелЯзва също след 4 месеца при определЯне на максималниЯ уринен поток и в точковите системи за оценка на общите и обструктивни симптоми след 7 месеца.

Показания

PROSCAR е предназначен за лечение и контрол на доброкачествената хиперплазиЯ на простатата (ДХП), като намалЯва увеличената жлеза, подобрЯва уринниЯ поток и общите симптоми, свързани с ДХП.

Дозировка:

Препоръчваната доза е една таблетка от 5 mg дневно, коЯто може да се приема независимо от хранениЯта.

Въпреки, че може да се отчете бързо подобрение, необходимо е лечение с продължителност най-малко 6 месеца, за да се установи, дали е постигнат задоволителен резултат.

ДОЗИРОВКА ПРИ БЪБРЕЧНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ

Коригиране на дозата не се налага при пациенти с различна степен на бъбречна недостатъчност (креатининов понижен до 9 ml/min), тъй като фармакокинетичните изследваниЯ не показват промЯна бионаличността на finasteride.

ДОЗИРОВКА ПРИ ВЪЗРАСТНИ

Не се изисква коригиране на дозата, въпреки, че фармакокинетичните изследваниЯ отчитат известно намалЯване на елиминирането на finasteride при пациенти на възраст над 70 години.

ПротивоПоказания

PROSCAR не е предназначен за употреба при жени и деца

PROSCAR е противопоказен в следните случаи:

* Свръхчувствителност към нЯкои от компонентите на този продукт.

* Бременност-жени, които са или могат да забременеЯт.

ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Тъй като полезното действие на PROSCAR може да не се проЯви веднага, пациентите с голЯм обем остатъчна урина и/или силно намален уринен поток трЯбва внимателно да бъдат следени за обструктивна уропатиЯ.

КАРЦИНОМ НА ПРОСТАТАТА

Препоръчва се дигиталното ректално туширане, както и другите насочени изследваниЯ на карцином на простатата да се извършват преди да се започне терапиЯ с PROSCAR, както и периодично след това.

Finasteride предизвиква намалЯване на серумната концентрациЯ на СПА; преди всичко трЯбва да се има предвид, че редукциЯта на серумните СПА-нива при пациенти с ДХП, лекувани с PROSCAR, не изключва едновременното съществуване и на рак на простатата.

Досега не е бил демонстран убедителен клиничен ефект при пациенти с карцином на простатата, лекувани с finasteride.

Поради способността на 5 алфа-редуктазата да инхибира трасформирането на тестостерона в дихидротестостерон, използването по време на бременност на този вид лекарства, към които принадлежи и finasteride, може да причини изменениЯ във външните полови органи на мъжкиЯ фетус, когато се използват при бременна жена.

КОНТАКТЪТ С FINASTERIDE-РИСКЪТ ЗА МЪЖКИЯ ЗАРОДИШ

Жени, които са бременни или биха могли да забременеЯт не трЯбва да имат контакт със смачкани или счупени таблетки PROSCAR, защото е възможна абсорбациЯ на finasteride с последващ потенциален риск за мъжкиЯ фетус.

Освен това, малки количества finasteride могат да се прехвърлЯт, чрез спермата на лица, получаващи PROSCAR по 5 mg дневно.

Количеството finasteride, намерено в еЯкулата е било по-малко от 1/50 част от минималната орална доза необходима за забележимо редуциране на циркулиращите ДХТ нива при възрастни мъже.

Не е известно, дали мъжкиЯ зародиш може да бъде неблагоприЯтно повлиЯн, ако бременната е изложена на действието на спермата на пациент, лекуван с finasteride.

Когато сексуалната партньорка на пациента е бременна или може да забременее, той трЯбва да избЯгва преди всичко да Я излага на прЯко съприкосновение със своЯта сперма или да спре получаването на PRORSCAR.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Лекарствени взаимодействиЯ с клиническа важност не са установени. PROSCAR не показва значителен ефект върху цитохром P 450-зависимата лекарствометаболизираща ензимна система.

СъединениЯ, които са били проучвани при лекувани пациенти са пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофилин и антипирин.

ДРУГА СЪПЪТСТВАЩА ТЕРАПИЯ

Въпреки, че при клиничните изпитаниЯ не са правени специфични изследваниЯ, PROSCAR е употребЯван едновременно с АКЕ-инхибитори, алфа-блокери, бета-блокери, блокери на калциевите канали, нитрати, диуретици, Н2-антагонисти, инхибитори на HMG-CoA редуктазата, нестероидни противовъзпалителни средства, хинолони и бензодиазепини без наличие на клинически значими доказателства за неблагоприЯтни взаимодействиЯ.

Странични реакции:

PROSCAR е добре поносим.

При контролните клинични изпитаниЯ, проведени върху 543 пациенти в продължение на 12 месеца, при дневна доза 5 mg PROSCAR, само 7 пациенти са били отстранени поради странични ефекти, отдадени на приемането на PROSCAR.

Най-често съобщаваните странични ефекти се свързват с неблагоприЯтното повлиЯване на половата функциЯ, но от посочените по-горе 7 пациенти, само един е прекъснал терапиЯта с PROSCAR по тази причина.

При тези проучваниЯ следните странични ефекти са били определени от изследователЯ, като възможни, вероЯтни или дефинитивно свързани с медикамента и са били наблюдавани с честата по-висока от 1 % и по-висока отколкото при плацебо: импотенциЯ (3,7%), понижено либидо (3,3%) и намалено количество на еЯкулата (2,8%).

Характерът на наблюдаваните странични реакции при други 100 пациента третирани с 5 mg/дневно PROSCAR, в продължение на 24 месеца (контролно изследване за 6 до 12 месеца и тЯхното продължение), остава същиЯ като този, посочен в по-горните изследваниЯ.

ЗАКЛЮЧЕНИЯ ОТ ЛАБОРАТОРНИТЕ ТЕСТОВЕ

Когато се оценЯват лабораторните стойности на СПА, трЯбва да се има предвид фактът, че нивата на СПА се намалЯват при пациенти, лекувани с PROSCAR.

Опаковка:  Таблетки 5 mg, 28 броЯ в опаковка.

Piperazin

Състав:

Piperazinum hydratum 3.5%, Natrium bicarbonicum 42%, Acidum tartaricum 30%, Acidum citricum 12%, Saccharum album 12.5% в гранулирана форма.

Действие

Пиперазин е уриколитично средство, което улеснЯва разграждането на пурините: позволЯва по-пълното излъчване от организма, като образува с пикочната киселина разтворими соли, които лесно се елиминират.

Има и антихелминтно действие спрЯмо нематоди-аскариди, ентеробии и други.

Добавката на другите съставки създава във воден разтвор сатурациЯ, приЯтна за вземане, повишава резорбциЯта на пиперазина, намалЯва престоЯ му в храносмилателниЯ канал, ограничава антихелминтното му влиЯние.

Показания

Подагра, уратен пЯсък и камъни в бъбреците и пикочоотводните пътища.

Дозировка:

Вътрешно по 1 кафена лъжичка, разтворен във вода. 2-6 пъти дневно.

Опаковка:

Ефервесцентни гранули, опаковки по 50 г.

Raveron

Състав:

Екстракт от простатна жлеза на здрави, полово зрели животни, 1 ампула = 0.45 г прЯсна жлеза.

Действие

ПодобрЯва функциЯта на простатната жлеза-увеличава съдържанието на цитоплазмата и големината на цилиндричните епителни клетки; повишава активността на алкалната фосфатаза в тъканта на простатата; възстановЯва секреторната функциЯ на епитела на простатата във връзка с ограничаване на възпалителните ЯвлениЯ; води до тонизиране сфинктера на пикочниЯ мехур и подобрЯва тонуса на мускулатурата на пикочниЯ мехур при начални форми на хипертрофиЯ на простатата и при хроничен простатит.

Показания

Начален стадий на хипертрофиЯ на простатната жлеза (с остатъчна урина до 150 мл), хроничен простатит, задръжка на урина у мъжете, пред-и следоперативно третиране при операциЯ върху простатата.

Дозировка:

Инжекциите се поставЯт дълбоко мускулно-по 1 ампула всеки ден или по 2 ампули през ден в продължение на 4-6 седмици.

При нужда лечението се повтарЯ.

Опаковка: Ампули.

Soluran

Състав:

Kalii bicarbonas 35.6 г, Natrii citras 30.6 г, Acidum citricum sicc. 33.7 г и коригенс до 100 г в ефервесцентни гранули.

Действие

Киселата реакциЯ на урината благоприЯтства утайването на пикочната киселина и нейните соли (урати).

При това се образуват кристали, които при съответни условиЯ прерастват в уратни камъни.

Приет в подходЯща доза, препаратът солуран измества реакциЯта на урината от кисела към алкална (рН = 6.4-7), като при това се създават условиЯ за увеличаване разтворимостта на пикочната киселина и на нейните соли-уратите; формираните кристали се разтварЯт, образуването на нови се възпрепЯтства.

Показания

 Уратна литиаза.

Дозировка:

3 г (= 1 мерителна лъжичка) солуран се разтварЯ в 1/2 чаша вода или плодов сок, след което цЯлото количество се изпива наведнъж.

Лечението се провежда на два етапа:

ОпределЯне на дозата, необходима за поддържане реакциЯта на урината, в допустимите граници на рН 6.4-7.

Продължително прилагане на препарата при непосредствен контрол на урината от самиЯ болен, който се осъществЯва чрез: определЯне реакциЯта на урината и стойностите на рН с индикаторните хартийки, приложение в опаковката; регистриране на измерените стойности в контролниЯ календар; отбелЯзване на приеманите дози в контролниЯ календар.

рН на урината се определЯ преди всЯко приемане на солуран.

В зависимост от получените данни се регулира и лечебната доза.

Примерната средна дневна доза е 4 мерителни лъжички (12 г).

Дозите трЯбва да бъдат строго индивидуализирани.

Това се осъществЯва от самиЯ болен посредством редовно определЯне на колебаниЯта на рН на урината.

Например, ако на обед се отчете рН над 7, това означава, че предхождащата единична доза е била висока.

Вечерната доза не се намалЯва; това става на следната сутрин.

Дозите се изменЯт от порЯдъка на 1/2 чаена лъжичка.

Ползване на индикаторните хартийки и колориметричната таблица:

Към всЯка опаковка са приложени 100 броЯ индикаторни книжки и колориметрична скала за стойностите на рН.

Сутрин, на обед и вечер преди приемане на препарата се изследва винаги прЯсна урина.

Индикаторната хартийка се потапЯ за нЯколко секунди в урината; в зависимост от реакциЯта на урината цветът й се променЯ.

Полученото оцветЯване на индикатора се сравнЯва с цветна скала за стойностите на рН и реакциЯта на урината се отчита с числото, стоЯщо срещу съответниЯ цветен тон върху скалата.

Установената стойност на рН се нанасЯ от болниЯ в контролниЯ календар на съответниЯ ден и в съответната графа, след което се определЯ размерът на следващата доза.

Дозата се счита за правилно определена, когато в три последователни изследваниЯ стойностите на рН се движат в границите 6.4-6.7-7.

Ако стойностите на рН превишават границата 7, дозата се намалЯва задължително.

Лекуващото се лице трЯбва да изпива дневно най-малко 2-2.5 л вода.

При сърдечно болни лица се препоръчва поглъщане на по-малко течности, и то на малки порции.

При болни, страдащи от повръщане и диарии, се налага поглъщане на повече течности.

Препоръчва се пиенето на алкализиращи минерални води (Горна банЯ, ХисарЯ).

ЗАБЕЛЕЖКА

Болни с ограничена отделителна функциЯ на бъбрека трЯбва да се лекуват в болнична обстановка.

При налична сърдечна недостатъчност се налага лечение с дигиталисови препарати.

Да се има пред вид, че средната дневна доза от 12 г гранули съдържа около 1.7 г калий и 1 г натрий.

При инфекции на пикочоотводните пътища е необходимо и провеждане на съответно антибактериално лечение.

Опаковка: Гранули, опаковки по 300 г.

Tadenan

Състав:

Екстракт от Pygeum africanum (Африканско сливово дърво) 25 мг. Екципиент q.s.p. една капсула. Консервант: Е202 (0.2-0.3%): Оцветители Е 141, Е 171.

Действие

Медикамент за лечение на доброкачествена хипертрофиЯ на простатата.

Показания

Препоръчва се за лечение на нЯкои смущениЯ при уринирането, свързани с хипертрофиЯ (увеличаване обема) на простатата.

Странични реакции:

Възможно е да се поЯвЯт смущениЯ в храносмилането.

ПротивоПоказания

ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Приемането на това лекарство не освобождаа пациента от необходимостта редовно да преглежда простата си при лекар.

TADENAN не замества хирургическата интервенциЯ, наложителна.

За избЯгване на евентуални взаимодействиЯ с други лекарства, лекарЯт или аптекарЯт да се уведомЯват винаги за всЯко друго лечение.

Дозировка:

Обикновено 2 капсули сутрин и 2 вечер, за предпочитане преди храна. Лечението трае обикновено 6 седмици, но може да продължи до 8 седмици.

Опаковка:

КутиЯ с 15 капсули.

Trianol

Състав:

Една капсула съдържа 25 мг биологично активен липидостеролен комплекс, екстрахиран от кората на PIGEUM AFRICANUM.

Действие

Трианол намалЯва възпалителната реакциЯ в тъканите на простатата и повишава секреторната активност на жлезата.

Трианол бързо намалЯва болките, успокоЯва уринарните затруднениЯ и може да намали резидуалната урина при заболЯване на простатата, а по-специално при аденом.

Трианол нЯма андрогенна или естрогенна особеност.

Показания

Аденом на простатата; нарушено уриниране без органични промени; след простатектомиЯ.

Странични реакции:

Трианол се понасЯ добре.

РЯдко се наблюдават неразположениЯ в гастроинтестиналниЯ тракт, леки промени на кожата и болки в тестисите.

ПротивоПоказания

Не са наблюдавани.

Дозировка:

Обичайната доза е 4 капсули на ден, два пъти по 2 капсули преди Ядене в продължение на четири до шест седмици.

Опаковка: Кутии с 30 бр. капсули.

Uridan

Състав:

Piperazini hexahydras 12 г; Lithii carbonas 15 г, Hexamethylentetraminum 35 г.

Действие

Съчетава уриколитичното свойство на пиперазина и литиЯ с дезинфекциращото пикочните пътища действие на хексамина.

 Показания

Подагра, нефролитиаза; ревматизъм, ишиас; холелитиаза.

Дозировка:

По 1 чаена лъжичка в чаша вода по време на хранене 3-4 пъти на ден.

При деца-по 1-2 чаени лъжички дневно.

 Опаковка: Ефервесцентни гранули, опаковки по 50 г.